Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS, AINS) sont des médicaments qui ont des effets analgésiques (analgésiques), antipyrétiques et anti-inflammatoires.

Le mécanisme de leur action repose sur le blocage de certaines enzymes (COX, cyclooxygénase), ils sont responsables de la production de prostaglandines - des produits chimiques qui contribuent à l'inflammation, à la fièvre, à la douleur.

Le mot "non stéroïdien", qui figure dans le nom du groupe de médicaments, souligne le fait que les médicaments de ce groupe ne sont pas des analogues synthétiques des hormones stéroïdiennes - de puissants anti-inflammatoires hormonaux.

Les plus célèbres représentants d’AINS: aspirine, ibuprofène, diclofénac.

Comment fonctionnent les AINS?

Si les analgésiques luttent directement contre la douleur, les AINS réduisent à la fois les symptômes les plus désagréables de la maladie: la douleur et l’inflammation. La plupart des médicaments de ce groupe sont des inhibiteurs non sélectifs de l'enzyme cyclooxygénase, inhibant l'effet de ses deux isoformes (variétés) - COX-1 et COX-2.

La cyclooxygénase est responsable de la production de prostaglandines et de thromboxane à partir de l'acide arachidonique, qui est à son tour obtenu à partir des phospholipides de la membrane cellulaire par l'enzyme phospholipase A2. Les prostaglandines, entre autres fonctions, sont des médiateurs et des régulateurs du développement de l’inflammation. Ce mécanisme a été découvert par John Wayne, qui a ensuite reçu le prix Nobel pour sa découverte.

Quand ces médicaments sont-ils prescrits?

En règle générale, les AINS sont utilisés pour traiter une inflammation aiguë ou chronique accompagnée de douleur. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont particulièrement populaires pour le traitement des articulations.

Nous énumérons les maladies pour lesquelles ces médicaments sont prescrits:

• goutte aiguë;
• dysménorrhée (douleurs menstruelles);
• douleurs osseuses causées par des métastases;
• douleur postopératoire;
• fièvre (fièvre);
• obstruction intestinale;
• coliques rénales;
• douleur modérée due à une inflammation ou à une lésion des tissus mous;
• ostéochondrose;
• maux de dos;
• mal de tête;
• la migraine;
• arthrose;
• la polyarthrite rhumatoïde;
• douleur dans la maladie de Parkinson.

Les AINS sont contre-indiqués dans les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, en particulier au stade aigu, dans les troubles graves de la fonction hépatique et rénale, les cytopénies, l'idiosyncrasie et la grossesse. Doit être soigneusement prescrit aux patients souffrant d'asthme bronchique, ainsi qu'aux personnes qui ont déjà détecté des effets indésirables lors de la prise d'un autre AINS.

Liste des AINS courants pour le traitement des articulations

Nous énumérons les AINS les plus célèbres et les plus efficaces utilisés pour traiter les articulations et d'autres maladies, lorsque des effets anti-inflammatoires et antipyrétiques sont nécessaires:

Certains médicaments sont plus faibles, moins agressifs, d'autres sont conçus pour l'arthrose aiguë, lorsqu'une intervention urgente est nécessaire pour arrêter les processus dangereux dans le corps.

Quel est l’avantage de la nouvelle génération d’AINS?

Des effets indésirables surviennent lors de l'utilisation prolongée d'AINS (par exemple dans le traitement de l'ostéochondrose) et consistent en une défaite de la muqueuse gastrique et du duodénum avec formation d'ulcères et de saignements. Ce manque d'AINS non sélectifs a conduit au développement de médicaments de nouvelle génération bloquant uniquement la COX-2 (enzyme inflammatoire) et n'affectant pas le fonctionnement de la COX-1 (enzyme de protection).

Ainsi, les médicaments de la nouvelle génération sont pratiquement exempts d’effets secondaires ulcérogènes (dommages à la membrane muqueuse des organes de l’appareil digestif) associés à l’utilisation prolongée d’AINS non sélectifs, mais ils augmentent le risque de complications thrombotiques.

Parmi les faiblesses de la nouvelle génération de médicaments, on ne peut noter que leur prix élevé, ce qui le rend inaccessible à beaucoup de gens.

AINS de nouvelle génération: liste et prix

Qu'est ce que c'est Les anti-inflammatoires non stéroïdiens d’une nouvelle génération agissent de manière beaucoup plus sélective; ils inhibent davantage la COX-2, tandis que la COX-1 reste pratiquement intacte. Cela explique l'efficacité relativement élevée du médicament, qui est associée à une quantité minimale d'effets secondaires.

La liste des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens populaires et efficaces de la nouvelle génération:

1. Movalis Il a une action antipyrétique, analgésique et anti-inflammatoire bien marquée. Le principal avantage de cet outil est qu’avec la supervision régulière d’un médecin, il peut être pris pendant une période assez longue. Meloxicam disponible sous forme de solution pour injections intramusculaires, comprimés, suppositoires et pommades. Les comprimés de Meloxicam (movalis) sont très pratiques car ils agissent longtemps et il suffit de prendre un comprimé pendant la journée. Movalis, qui contient 20 comprimés de 15 mg, coûte 650 à 850 roubles.
2. Ksefokam. Le médicament, créé sur la base de Lornoxicam. Sa particularité réside dans le fait qu’il a une grande capacité à soulager la douleur. Selon ce paramètre, cela correspond à la morphine, mais il ne crée pas de dépendance et n’a pas d’effet opioïde sur le système nerveux central. Ksefokam, qui contient 30 comprimés de 4 mg coûte 350-450 roubles.
3. Célécoxib. Ce médicament facilite grandement l'état du patient dans l'ostéochondrose, l'arthrose et d'autres maladies, soulage bien le syndrome douloureux et combat efficacement l'inflammation. Le célécoxib a un effet secondaire minime, voire aucun, sur le système digestif. Prix ​​400-600 roubles.
4. Nimésulide. Il est utilisé avec grand succès pour le traitement des maux de dos vertébraux, de l'arthrite, etc. Il supprime l'inflammation, l'hyperémie, normalise la température. L'utilisation de nimésulide entraîne rapidement une réduction de la douleur et une amélioration de la mobilité. Il est également utilisé comme une pommade à appliquer au problème. Nimesulide, qui contient 20 comprimés de 100 mg coûte 120-160 roubles.

Par conséquent, dans les cas où l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens n'est pas nécessaire, les médicaments de l'ancienne génération sont utilisés. Cependant, dans certains cas, il s’agit simplement d’une situation forcée, car peu de gens peuvent se permettre de suivre le traitement avec un tel médicament.

Classification

Comment les AINS sont-ils classés et en quoi consistent-ils? Par origine chimique, ces médicaments sont des dérivés acides et non acides.

1. Oxicam - piroxicam, méloxicam;
2. AINS à base d'acide indo-acétique - indométhacine, étodolac, sulindac;
3. Sur la base de l'acide propionique - kétoprofène, ibuprofène;
4. Participe (à base d’acide salicylique) - aspirine, diflunisal;
5. Dérivés d'acide phénylacétique - diclofénac, acéclofénac;
6. Pyrazolidines (acide pyrazolonique) - Analginum, métamizole sodique, phénylbutazone.

1. Les alcanones;
2. Dérivés sulfonamides.

En outre, les drogues non stéroïdiennes diffèrent par le type et l'intensité de l'exposition - analgésique, anti-inflammatoire, combiné.

Efficacité à la dose moyenne

La force de l'effet anti-inflammatoire de doses moyennes d'AINS peut être organisée dans l'ordre suivant (la plus forte en haut):

1. Indométacine;
2. Le flurbiprofène;
3. Diclofénac sodique;
4. Le piroxicam;
5. Le kétoprofène;
6. Le naproxène;
7. L'ibuprofène;
8. L'amidopyrine;
9. Aspirine.

Sur l'effet analgésique de doses moyennes d'AINS peuvent être organisées dans l'ordre suivant:

1. Le kétorolac;
2. Le kétoprofène;
3. Diclofénac sodique;
4. Indométacine;
5. Le flurbiprofène;
6. L'amidopyrine;
7. Le piroxicam;
8. Le naproxène;
9. L'ibuprofène;
10. Aspirine.

En règle générale, les médicaments ci-dessus sont utilisés pour les maladies aiguës et chroniques accompagnées de douleur et d'inflammation. Le plus souvent, des anti-inflammatoires non stéroïdiens sont prescrits pour le soulagement de la douleur et le traitement des articulations: arthrite, arthrose, blessures, etc.

Il n'est pas rare que les AINS servent à soulager la douleur causée par les maux de tête et les migraines, la dysménorrhée, la douleur postopératoire, les coliques néphrétiques, etc. En raison de leur effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines, ces médicaments ont également des effets antipyrétiques.

Quelle posologie choisir?

Tout nouveau patient de ce patient devrait être prescrit d’abord avec la dose la plus faible. Avec une bonne tolérance dans 2-3 jours, augmenter la dose quotidienne.

Les doses thérapeutiques d'AINS se situent dans une large gamme et ces dernières années, on a observé une tendance à l'augmentation des doses uniques et quotidiennes de médicaments caractérisées par la meilleure tolérance (naproxène, ibuprofène), tout en maintenant des restrictions aux doses maximales d'aspirine, d'indométhacine, de phénylbutazone, de piroxicam. Chez certains patients, l'effet thérapeutique n'est atteint que lors de l'utilisation de très fortes doses d'AINS.

Effets secondaires

L'usage prolongé d'anti-inflammatoires à fortes doses peut provoquer:

1. Perturbation du système nerveux - changements d'humeur, désorientation, vertiges, léthargie, acouphènes, maux de tête, vision floue;
2. Changements dans le travail du cœur et des vaisseaux sanguins - battement de coeur, augmentation de la pression artérielle, gonflement.
3. Gastrite, ulcères, perforation, saignements gastro-intestinaux, troubles dyspeptiques, altérations de la fonction hépatique avec augmentation des enzymes hépatiques;
4. Réactions allergiques - œdème de Quincke, érythème, urticaire, dermatite de boule, asthme bronchique, choc anaphylactique;
5. Insuffisance rénale, miction altérée.

Le traitement des AINS doit être effectué dans les délais et doses thérapeutiques minimaux autorisés.

Utilisation pendant la grossesse

Il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments du groupe AINS pendant la grossesse, en particulier au troisième trimestre. Bien qu'aucun effet tératogène direct n'ait été identifié, on pense que les AINS peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel (Botallova) et des complications rénales chez le fœtus. Il existe également des informations sur le travail prématuré. Malgré cela, l'aspirine en association avec l'héparine a été utilisée avec succès chez les femmes enceintes atteintes du syndrome des antiphospholipides.

Selon les dernières données de chercheurs canadiens, l’utilisation d’AINS à des périodes allant jusqu’à 20 semaines de grossesse était associée à un risque accru de fausse couche (fausse couche). Selon les résultats de l’étude, le risque de fausse couche a été multiplié par 2,4 quelle que soit la dose du médicament prise.

Movalis

Le leader des anti-inflammatoires non stéroïdiens peut être appelé Movalis, qui a une période d'action prolongée et est autorisé pour une utilisation à long terme.

Il a un effet anti-inflammatoire prononcé qui vous permet de le prendre avec l'arthrose, la spondylarthrite ankylosante, la polyarthrite rhumatoïde. Non dépourvu d'analgésiques, propriétés antipyrétiques, protège le tissu cartilagineux. Il est utilisé pour les maux de dents, maux de tête.

La détermination de la posologie et du mode d’administration (comprimés, injections, suppositoires) dépend de la gravité et du type de maladie.

Le célécoxib

Inhibiteur spécifique de la COX-2, à effet anti-inflammatoire et analgésique prononcé. Lorsqu’elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la muqueuse gastro-intestinale n’a pratiquement aucun effet négatif car elle a une très faible affinité pour la COX-1 et ne provoque donc pas de violation de la synthèse des prostaglandines constitutionnelles.

En règle générale, le célécoxib est pris à raison de 100 à 200 mg par jour en une à deux doses. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Indométacine

Fait référence aux moyens les plus efficaces d’action non hormonale. Avec l'arthrite, l'indométacine soulage la douleur, réduit le gonflement des articulations et a un puissant effet anti-inflammatoire.

Le prix du médicament, quelle que soit la forme de libération (comprimés, pommades, gels, suppositoires du rectum) est relativement bas, le coût maximal des comprimés est de 50 roubles par paquet. Lors de l'utilisation du médicament doit être prudent, car il a une liste considérable d'effets secondaires.

En pharmacologie, l'indométacine est disponible sous les noms Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

L'ibuprofène

L'ibuprofène alliant la sécurité relative à la capacité de réduire efficacement la température et la douleur, les médicaments à base de celui-ci sont vendus sans ordonnance. En tant que fébrifuge, l'ibuprofène est également utilisé chez les nouveau-nés. Il est prouvé qu'il réduit la température mieux que d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

En outre, l'ibuprofène est l'un des analgésiques en vente libre les plus populaires. En tant qu’agent anti-inflammatoire, il n’est pas prescrit aussi souvent. Cependant, le médicament est très populaire en rhumatologie: il est utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde, l’arthrose et d’autres maladies des articulations.

Les noms commerciaux les plus populaires pour l'ibuprofène incluent Ibuprom, Nurofen, MIG 200 et MIG 400.

Diclofenac

Peut-être l'un des AINS les plus populaires, créé dans les années 60. La forme de libération - comprimés, gélules, injection, suppositoires, gel. Ce remède pour le traitement des articulations combine à la fois une activité anti-douleur et des propriétés anti-inflammatoires élevées.

Disponible sous les noms Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P. Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen et autres.

Kétoprofène

Outre les médicaments énumérés ci-dessus, un groupe de médicaments du premier type, les AINS non sélectifs, à savoir la COX-1, comprend un médicament tel que le kétoprofène. Par la force de son action, il est proche de l’ibuprofène et se présente sous forme de comprimés, gel, aérosol, crème, solutions à usage externe et pour injection, suppositoires du rectum (suppositoires).

Vous pouvez acheter ce produit sous les noms de marques Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax et Flexen.

Aspirine

L'acide acétylsalicylique réduit la capacité de collage des cellules sanguines et la formation de caillots sanguins. Lors de la prise d'aspirine, le sang se liquéfie et les vaisseaux sanguins se dilatent, ce qui soulage son état, avec maux de tête et pression intracrânienne. L'action du médicament réduit l'apport énergétique dans l'inflammation et conduit à l'atténuation de ce processus.4

L'aspirine est contre-indiquée chez les enfants de moins de 15 ans, dans la mesure où une complication sous la forme d'un syndrome de Reye extrêmement sévère, provoquant la mort de 80% des patients, est possible. Les 20% restants des bébés survivants peuvent être sujets à l'épilepsie et à un retard mental.

Drogues alternatives: chondroprotecteurs

Très souvent, les chondroprotecteurs sont prescrits pour le traitement des articulations, par exemple le médicament Don. Souvent, les gens ne comprennent pas la différence entre les AINS et les chondroprotecteurs. Les AINS soulagent rapidement la douleur, mais ils ont également de nombreux effets secondaires. Et les chondroprotecteurs protègent les tissus cartilagineux, mais ils doivent être pris pendant 2-3 mois.

La composition des chondroprotecteurs les plus efficaces comprend 2 substances - la glucosamine et la chondroïtine.

Liste des anti-inflammatoires non stéroïdiens les plus efficaces

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont considérés comme les plus utilisés à l’heure actuelle.

Cela s'explique par leurs actions:

• Anti-inflammatoire;
• Antipyrétique;
• Analgésique.

Convient pour le traitement symptomatique, car la plupart des maladies sont accompagnées précisément des manifestations énumérées. Au cours des dernières années, de nouveaux médicaments sont apparus dans ce domaine, dont la plupart ont une efficacité, une action prolongée et une bonne tolérance.

Qu'est ce que c'est

Les AINS sont des médicaments pour le traitement symptomatique. Beaucoup de médicaments sont vendus sans ordonnance.

Environ 30 millions de personnes sur Terre utilisent les médicaments que nous décrivons quotidiennement, 45% d'entre elles ont plus de 62 ans et 15% des patients hospitalisés reçoivent des médicaments similaires en guise de traitement. Ces médicaments sont populaires en raison des actions décrites ci-dessus.

Maintenant, nous les considérons plus en détail.

Action de tels médicaments

Le principal est l'inhibition de la synthèse des prostaglandines (PG) à partir de l'acide arachidonique en inhibant l'enzyme cyclooxygénase (PG synthétase).

Les PG ont la directivité suivante:

1. Expansion locale des vaisseaux sanguins, due à la diminution de l'œdème, de l'exsudation et de la guérison précoce des dommages.
2. Réduisez la douleur.
3. Ils contribuent à réduire la chaleur, en raison de leur effet sur les centres de régulation hypothalamiques.
4. Effet anti-inflammatoire.

Histoires de nos lecteurs!
"J’ai soigné moi-même mon dos. Cela fait 2 mois que j’avais oublié mon mal de dos. Oh, j’avais tellement souffert, mon dos et mes genoux me faisaient mal, je ne pouvais vraiment pas marcher normalement. Combien de fois je suis allé en polyclinique, mais seuls des comprimés et des onguents coûteux ont été prescrits, et ils ne sont d'aucune utilité.

Et maintenant, la 7ème semaine est passée, les articulations arrière ne sont pas un peu perturbées. En une journée, je vais au travail pour la datcha et je marche à 3 km du bus, alors je vais facilement! Tout cela grâce à cet article. Toute personne qui a mal au dos est une lecture incontournable! "

Indications d'utilisation

Les médicaments de ce groupe sont généralement prescrits pour les pathologies aiguës et chroniques, dans les cliniques où on observe des douleurs et des inflammations.

Le plus souvent, les médicaments de ce groupe sont prescrits pour:

1. La polyarthrite rhumatoïde est une inflammation chronique des articulations.
2. L'arthrose est une maladie articulaire chronique non inflammatoire d'étiologie inconnue.
3. Arthropathie inflammatoire: spondylarthrite ankylosante; le rhumatisme psoriasique; Syndrome de Reiter.
4. Goutte - le dépôt d'urates dans les tissus du corps.
5. Dysménorrhée - douleurs menstruelles.
6. Cancer des os accompagné de douleur.
7. Migraine douleur. B
8. Les douleurs observées après les opérations.
9. Douleur mineure lors de blessures et d'inflammations.
10. Haute température
11. Douleur dans les maladies du système urinaire.

Formes de libération

AINS disponibles sous les formes suivantes:

Pour que vous puissiez choisir à votre goût, certaines formes sont adaptées au traitement des enfants.

La douleur et le resserrement du dos au fil du temps peuvent avoir des conséquences désastreuses - limitation locale ou complète des mouvements, voire handicap.

Les personnes ayant une expérience amère ont recours aux remèdes naturels recommandés par les orthopédistes pour soigner leur dos et leurs articulations.

Classification des anti-inflammatoires non stéroïdiens

Il existe plusieurs classifications du groupe décrit.

Structure chimique:

1. Dérivés d'acide salicylique - Aspirine.
2. Dérivés de pyrazolone - Analgin.
3. Dérivés d'acide anthranilique - Méfénaminate de sodium.
4. Dérivés d'acide propionique - représentant du groupe - Ibuprofène. Lisez plus ici: instructions d'utilisation de l'ibuprofène.
5. Les dérivés de l'acide acétique sont le Diclofenac sodium dans ce groupe. Ici, plus de lire les instructions d'utilisation de l'article Diclofenac.
6. Dérivés d'Oxycam - représentants du Piroxicam et du Meloxicam.
7. Dérivés d'acide isonicotinique - cela inclut Amizon.
8. Les dérivés du Coxib appartiennent à ce groupe: Celecoxib, Rofecoxib.
9. Dérivés d'autres groupes chimiques - Mesulid, Etodolac.
10. Médicaments combinés - Reopirin, Diclokine.

Tous les médicaments de ce groupe sont divisés en 2 types:

• Inhibiteurs de la cyclooxygénase de type 1;
• Inhibiteurs de la cyclooxygénase de type 2.

Liste des médicaments de première génération

Liste des médicaments de deuxième génération

1. Movalis
2. Nise
3. Nimesil.
4. Arcoxia.
5. Celebrex.

La réponse à la question: nise ou nimesil - quel est le meilleur? - lire ici.

La liste des AINS les plus efficaces

Nous allons maintenant vous présenter une liste des AINS les plus efficaces:

1. Nimésulide. Très efficace contre les maux de dos, les muscles du dos, l'arthrite, etc. Soulage l'inflammation, l'hyperhémie, abaisse la température. L'utilisation de ce médicament réduit la douleur et normalise la mobilité des articulations. Disponible sous forme de pommade et de comprimés. Les réactions cutanées ne sont pas considérées comme une contre-indication. Il est déconseillé de l'utiliser pendant la grossesse, en particulier au cours du dernier trimestre. Les comprimés de nimésulide 100 mg de 20 pièces coûtent entre 87 et 152 roubles.
2. Célécoxib. Il est utilisé pour l'ostéochondrose, l'arthrose, etc. les maladies. Il soulage la douleur et l'inflammation. Les effets secondaires sur la digestion sont minimes, voire inexistants. Le prix des comprimés de Celecoxib varie entre 500 et 800 roubles et dépend du nombre de gélules dans un paquet. Lisez à propos des médecins impliqués dans le traitement de l'arthrose ici.
3. Meloxicam. Un autre nom est Movalis. Il soulage très bien la fièvre, soulage l'inflammation. Il est très important que, sous la supervision d'un médecin, vous puissiez prendre beaucoup de temps. Formes de la préparation: ampoules pour injections intramusculaires, dragées, suppositoires, pommade. Les comprimés sont valables pendant 24 heures, donc on en a assez par jour. Ampoules de méloxicam 15 mg, 1,5 ml, 3 pcs. Prix ​​237 roubles. Meloxicam-Tevatablets 15 mg 20 pcs. Prix ​​292 roubles. Bougies rectales Meloxicam 15 mg, 6 pcs. Prix ​​209 roubles. Meloxicam Avexim comprimés 15 mg 20 pcs. Prix ​​118 roubles.
4. Ksefokam. C'est le plus fort analgésique, agit comme la morphine. Efficace pendant 12 heures. Et heureusement, la drogue ne crée pas de dépendance. Ksefokam comprimés couverts. captif à propos de 8 mg 10 pcs Prix ​​194 roubles. Ksefokam comprimés couverts. captif à propos de 8 mg 30 pcs. Prix ​​564 roubles

Recommandations et commentaires

• Les AINS sont sûrs s'ils sont pris tels que prescrits par un médecin et pas pour longtemps. Si vous prenez le médicament pendant une longue période, il affectera très gravement la muqueuse gastro-intestinale.
• Ces médicaments ne peuvent pas être destinés à ceux qui souffrent de: gastrite, ulcère duodénal et ulcère d'estomac, colite. Parce qu'ils peuvent provoquer une inflammation du tube digestif et même provoquer le développement d'ulcères.
• Si une maladie du foie ou des reins est présente, elle n'est pas recommandée ou utilisée avec prudence. Après tout, ces médicaments retiennent le fluide dans le corps et le sodium, ce qui peut entraîner une augmentation de la pression et des problèmes de fonctionnement de ces systèmes.
• Si une personne est très sensible à de tels médicaments, la réception doit alors commencer avec de petites doses, en apportant progressivement le patient nécessaire.
• Avant d'utiliser le médicament, lisez les instructions, buvez le médicament selon elle.
• Il est nécessaire de boire des AINS uniquement avec beaucoup d’eau, d’autres boissons pouvant altérer les propriétés du médicament.
• Assurez-vous de demander à votre médecin s’il est possible de prendre un AINS sur ordonnance avec des médicaments que vous buvez pendant un certain temps.
• Pendant la période de grossesse et d'allaitement ne peut pas utiliser les AINS.
• Ne prenez pas d'alcool pendant le traitement des AINS.
• Ne pas se soigner soi-même, toujours consulter un médecin.

Les avis

• Svetlana: 14/07/2015. Jusqu'à récemment, je pensais que rien ne pourrait m'aider, une blessure chronique, tellement ma jambe me faisait mal. J'ai décidé d'essayer si recommandé par les médecins Celecoxib. Et à ma grande surprise, la douleur avait presque complètement disparu. Je courais comme un jeune enfant depuis 4 mois, même si j’ai déjà 66 ans.
• Violetta: 18/08/2016. Les AINS sont très utiles pour l'inflammation et la douleur. Auparavant, je n'y croyais pas, mais après avoir essayé le médicament Ksefokam, je pouvais m'assurer que les médecins ne mentaient pas.
• Max: 2.09.2016. Et je veux dire à propos de la neurodiclovite. C'est un excellent médicament. En action, il m'a semblé que le médicament était similaire au Diclofenac, mais contrairement à lui, Neurodyklevit n'a eu aucun effet secondaire. Et en général, il y a maintenant beaucoup de nouveaux et de bons AINS, et les médecins continuent de prescrire des médicaments anciens et terribles aux patients.
• Alina: 1.09.2016. Certaines années, il y a des douleurs dans les articulations, en particulier dans les jambes. J'ai essayé différentes drogues. Nimulid était parmi eux - n'a pas aidé du tout. Bien que Nimesil, du même groupe était efficace. Mais elle a cessé de prendre, parce qu'apparemment le corps était utilisé et était déjà devenu moins utile. Cetones - aidaient à faire face à la douleur, mais causaient de graves nausées. L'ibuprofène était allergique. Le meilleur de tous a aidé Amelotex. Elle a suivi un traitement pour eux et la douleur n’est plus revenue depuis 6 mois. Génial qu'il y ait de tels médicaments. Si les articulations sont occasionnelles, je prends des comprimés d'Amelotex. Je n'ai aucun effet secondaire.
• Jeannette: 19/08/2016. J'ai de l'arthrose. Le médecin a recommandé l'utilisation d'Amelotex, une série de 7 injections. Dès que j'ai fait le premier coup, la douleur a diminué assez rapidement. Après avoir fait 7, pourrait-on dire, complètement guéri! Quelques mois se sont déjà écoulés et la douleur n'est pas si spéciale, mais je prends parfois des comprimés d'Amelotex. Le médicament est excellent, aucun effet secondaire n'a été observé.

La douleur et le resserrement du dos au fil du temps peuvent avoir des conséquences désastreuses - limitation locale ou complète des mouvements, voire handicap.

Les personnes ayant une expérience amère ont recours aux remèdes naturels recommandés par les orthopédistes pour soigner leur dos et leurs articulations.

AINS (AINS) - de quoi s'agit-il? Liste de drogue

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS, AINS) constituent un groupe de médicaments destinés au traitement symptomatique (soulagement de la douleur, soulagement de l'inflammation et baisse de la température) dans les maladies aiguës et chroniques. Leur action repose sur la réduction de la production d’enzymes spécifiques, la cyclooxygénase, qui déclenchent le mécanisme de réaction aux processus pathologiques du corps, tels que la douleur, la fièvre, l’inflammation.

Les médicaments de ce groupe sont largement utilisés dans le monde entier. Leur popularité est assurée par une bonne efficacité dans le contexte d'une sécurité suffisante et d'une faible toxicité.

Les représentants les plus célèbres du groupe des AINS sont pour la plupart d’entre nous l’aspirine (acide acétylsalicylique), l’ibuprofène, l’analogue et le naproxène, disponibles dans les pharmacies de la plupart des pays du monde. Le paracétamol (acétaminophène) n'appartient pas aux AINS, car il a une activité anti-inflammatoire relativement faible. Il agit contre la douleur et la température sur le même principe (blocage de la COX-2), mais principalement dans le système nerveux central, presque sans affecter le reste du corps.

Principe de fonctionnement

La douleur, l'inflammation et la fièvre sont des pathologies courantes qui accompagnent de nombreuses maladies. Si nous considérons l'évolution pathologique au niveau moléculaire, nous pouvons voir que le corps «provoque» les tissus affectés à produire des substances biologiquement actives - les prostaglandines, qui, agissant sur les vaisseaux et les fibres nerveuses, provoquent un gonflement, une rougeur et une douleur locales.

De plus, ces substances analogues aux hormones, atteignant le cortex cérébral, affectent le centre responsable de la thermorégulation. Ainsi, des impulsions sont données sur la présence d'un processus inflammatoire dans les tissus ou les organes, par conséquent, une réaction appropriée sous forme de fièvre se produit.

Un groupe d'enzymes appelé cyclooxygénase (COX) est responsable du déclenchement de l'apparition de ces prostaglandines. Le principal effet des médicaments non stéroïdiens est de bloquer ces enzymes, ce qui entraîne à son tour une inhibition de la production de prostaglandines, qui augmente la sensibilité des récepteurs nociceptifs, responsables de la douleur. Par conséquent, les sensations douloureuses qui provoquent des sentiments désagréables sont arrêtées.

Types derrière le mécanisme d'action

Les AINS sont classés en fonction de leur structure chimique ou de leur mécanisme d'action. Pendant longtemps, les médicaments bien connus de ce groupe ont été divisés en types selon leur structure chimique ou leur origine, leur mécanisme d'action étant alors inconnu. Les AINS modernes, au contraire, sont généralement classés selon le principe d'action - en fonction du type d'enzymes sur lequel ils agissent.

Il existe trois types d’enzymes de cyclooxygénase - COX-1, COX-2 et COX-3 controversée. Dans ce cas, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, selon le type, affectent les deux principaux d'entre eux. Sur la base de ce NSAID est divisé en groupes:

• les inhibiteurs non sélectifs (bloqueurs), COX-1 et COX-2 - agissent simultanément sur les deux types d’enzymes. Ces médicaments bloquent les enzymes COX-1 qui, contrairement à la COX-2, sont constamment présentes dans notre corps et remplissent diverses fonctions importantes. Par conséquent, leur impact peut être accompagné de divers effets secondaires et d’un impact négatif particulier sur le tractus gastro-intestinal. Cela inclut la plupart des AINS classiques.
• inhibiteurs sélectifs de la COX-2. Ce groupe n'affecte que les enzymes qui apparaissent en présence de certains processus pathologiques, tels que l'inflammation. Prendre de tels médicaments est considéré comme plus sûr et préférable. Ils n'affectent pas le tractus gastro-intestinal de manière aussi négative, mais en même temps, la charge sur le système cardiovasculaire est plus tendue (ils peuvent augmenter la pression).
• AINS sélectifs des inhibiteurs de la COX-1. Ce groupe est petit, car presque tous les médicaments agissant sur la COX-1 affectent à des degrés divers et la COX-2. Un exemple est l'acide acétylsalicylique à faible dose.

En plus d'abaisser la température et d'éliminer la douleur, les AINS sont recommandés pour la viscosité du sang. Les préparations augmentent la partie liquide (plasma) et réduisent les éléments formés, y compris les lipides, qui forment des plaques de cholestérol. En raison de ces propriétés, les AINS sont prescrits pour de nombreuses maladies du cœur et des vaisseaux sanguins.

Liste des AINS

Les principaux AINS non sélectifs

• acétylsalicylique (aspirine, diflunisal, salasat);
• acide arylpropionique (ibuprofène, flurbiprofène, naproxène, kétoprofène, acide tiaprofénique);
• acide arylacétique (diclofénac, fenclofénac, fentiazac);
• hétéroarylacétique (cétorolac, amtolmétine);
• indole / acide indène acétique (indométhacine, sulindac);
• anthranilique (acide flufénamique, acide méfénamique);
• énolique, en particulier oxicam (piroxicam, ténoxicam, méloxicam, lornoxicam);
• méthanesulfonique (analgine).

Inhibiteurs sélectifs de la COX-2

• rofecoksib (Denebol, Vioks hors de production en 2007)
• lumiracoxib (Prexin)
• parécoxib (Dinastat)
• Etoricoxib (Arcosia)
• célécoxib (celebrex).

Principales indications, contre-indications et effets secondaires

Aujourd'hui, la liste des AINS ne cesse de s'allonger et des médicaments de nouvelle génération sont régulièrement fournis aux rayons des pharmacies, qui peuvent simultanément abaisser la température, soulager l'inflammation et la douleur en peu de temps. En raison de l'effet doux et doux, le développement de conséquences négatives sous la forme de réactions allergiques, ainsi que de lésions aux organes du tractus gastro-intestinal et du système urinaire est minimisé.

Tableau Anti-inflammatoires non stéroïdiens - indications

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens ont un certain nombre de contre-indications à prendre en compte. Les médicaments ne sont pas recommandés pour le traitement si le patient a:

• ulcère peptique et ulcère duodénal;
• maladie rénale - consommation limitée autorisée;
• troubles de la coagulation;
• la période de gestation et d'allaitement;
• des réactions allergiques aux médicaments de ce groupe.

Dans certains cas, la formation d’effets secondaires est possible, entraînant une modification de la composition du sang (une «fluidité» apparaît) et une inflammation de la paroi stomacale.

La survenue d'un résultat négatif est due à l'inhibition de la production de prostaglandines non seulement dans le foyer enflammé, mais également dans d'autres tissus et cellules sanguines. Dans les organes sains, les substances analogues aux hormones jouent un rôle important. Par exemple, les prostaglandines protègent la muqueuse gastrique contre les effets agressifs du suc digestif. Par conséquent, l'utilisation de NVPS favorise le développement de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal. Si une personne est atteinte de ces maladies et continue à prendre des médicaments "interdits", l'évolution de la pathologie peut être aggravée jusqu'à la perforation du défaut.

Les prostaglandines contrôlent la coagulation du sang, de sorte que leur absence peut entraîner des saignements. Maladies pour lesquelles des enquêtes doivent être effectuées avant de prescrire un cours à NVPS:

• violation de l'hémocoagulation;
• maladies du foie, de la rate et des reins;
• varices des membres inférieurs;
• maladies du système cardiovasculaire;
• pathologie auto-immune.

Les effets secondaires peuvent également être attribués à des états moins dangereux, tels que nausées, vomissements, perte d’appétit, selles molles, flatulences. Parfois, des manifestations cutanées sont également enregistrées sous la forme de démangeaisons et de petites éruptions cutanées.

Application sur l'exemple des principaux médicaments du groupe AINS

Considérez les médicaments les plus populaires et les plus efficaces.

Recommandations pour une utilisation correcte

Pour que le médicament puisse agir le plus rapidement possible et ne pas nuire à la santé, il faut adhérer aux règles bien connues:

• Les pommades et les gels sont appliqués sur la zone douloureuse, puis frottés sur la peau. Avant de mettre des vêtements, il vaut la peine d'attendre l'absorption complète. Il est également déconseillé de prendre des traitements à l'eau pendant plusieurs heures après le traitement.
• Les comprimés doivent être pris strictement selon leur objectif, sans dépasser le taux journalier autorisé. Si la douleur ou l'inflammation est trop prononcée, il est conseillé d'avertir votre médecin de choisir un autre médicament plus puissant.
• Les capsules doivent être lavées avec beaucoup d’eau, sans enlever la coque protectrice.
• Les suppositoires rectaux sont plus rapides que les pilules. L'absorption de la substance active se fait par les intestins. Par conséquent, aucun effet négatif et irritant sur la paroi de l'estomac ne se produit. Si le médicament est prescrit au bébé, le jeune patient doit être placé du côté gauche, puis insérer doucement la bougie dans l'anus et serrer fermement les fesses. Dans les dix minutes qui suivent pour s’assurer que le médicament rectal ne sort pas.
• Les injections intramusculaires et intraveineuses ne sont pratiquées que par un professionnel de la santé! Les injections doivent être effectuées dans la salle de manipulation d'un établissement médical.

Bien que les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens soient disponibles sans ordonnance, vous devez toujours consulter votre médecin avant de le prendre. Le fait est que l'effet de ce groupe de médicaments ne vise pas à traiter la maladie, mais à soulager la douleur et l'inconfort. Ainsi, la pathologie commence à progresser et arrête son développement dès que la détection est beaucoup plus difficile qu’elle ne l’aurait été auparavant.

Oui, ces médicaments ne font que soulager la douleur. Et il est nécessaire de traiter avec quelque chose comme l'elbony, on me disait tous les six mois de le percer. Comme le médecin dit, si vous projetez constamment, alors les analgésiques seront moins nécessaires.

ces médicaments sont utilisés non seulement pour l'arthrite (seulement en cas de douleur intense, je suis d'accord avec vous ici), mais pour de nombreuses autres maladies lorsqu'il est nécessaire d'éliminer l'inflammation

Vous ne savez pas qui écouter, lisez l'article selon lequel les chondroprotecteurs doivent passer par le tractus gastro-intestinal, comme un moyen naturel de consommer de la glucosamine, etc. J'ai commencé à boire elbon ultra, même si je préférais aussi les injections. L'effet est là, mais ici, je pense - et peut-être que, quand même, les injections sont plus efficaces?

Vous ne comprenez pas bien l'essence du problème. Des médicaments comme l'Elbony sont plus nécessaires pour prévenir les exacerbations. mais les AINS traitent réellement l'articulation, c'est-à-dire soulagent le stade aigu du processus inflammatoire

Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens - un vaste groupe de médicaments en médecine, prescrits pour le soulagement de la douleur, une diminution de la température dans diverses maladies. Les médicaments ont non seulement un effet thérapeutique prononcé, mais aussi certaines contre-indications, effets secondaires.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens ont un certain nombre de contre-indications

Classification AINS

En pharmacologie, différents signes sont utilisés pour la distribution des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Par structure chimique

Selon la structure chimique et l'activité du médicament est divisé en fonds acides et non acides.

Groupes de médicaments acides:

• oxicam - méloxicam, piroxicam;
• médicaments à base d'acide indolylacétique - Indomethacin, Sulindak;
• médicaments contenant de l'acide propionique - kétoprofène, ibuprofène;
• salicylés - aspirine;
• médicaments à base d'acide phénylacétique - Diclofenac, Aceclofenac;
• dérivés de pyrazolone - Analgin, Phenylbutazone.

L'aspirine appartient au groupe des salicylates

Les agents non acides comprennent les alcanones (nabumétone), les sulfonamides (nimésulide), les coxibs (célécoxib, rofécoxib).

Tous les médicaments non-stéroïdiens ont un mécanisme d’action similaire, ont un effet non spécifique sur les enzymes de l’inflammation et sont donc efficaces pour éliminer les douleurs de diverses origines, tout en maîtrisant la fièvre, le rhume et la grippe. Mais pour chaque drogue, tel ou tel effet est exprimé un peu plus fort que celui des autres drogues du même groupe.

Selon le principe d'action générale

Selon le mécanisme d'action, les AINS sont classés en médicaments sélectifs et non sélectifs.

Action non sélective des AINS

Le corps produit 2 types d’enzymes de cyclooxygénase. La COX-1 apparaît uniquement comme une réponse au processus inflammatoire, la COX-2 protège les parois de l'estomac contre l'influence de facteurs négatifs.

Indications - température élevée, migraine, maladies gynécologiques et dentaires, coliques biliaires, prostatite chronique. Mais le plus souvent, les AINS sont prescrits pour éliminer la manifestation de problèmes articulaires et musculaires - arthrite, arthrose, myosite, ecchymoses, entorses, fractures. Les principales contre-indications sont l’ulcère peptique, une mauvaise coagulation sanguine, les pathologies rénales et hépatiques, l’asthme.

Liste des AINS non sélectifs populaires

· Solution en ampoules pour les injections.

· Solution pour les injections;

· Suspension pour les enfants;

Les sociétés pharmaceutiques cherchent constamment à réduire les effets négatifs des AINS sur le tractus gastro-intestinal. Les médicaments non sélectifs modernes sont donc sûrs et ont une longue durée d'action, ce qui vous permet de prendre des médicaments une fois par jour.

La liste des AINS non sélectifs de la nouvelle génération:

1. Movalis est un remède efficace, il existe des solutions pour piqûres, pilules, pommades sur le marché, le médicament a un puissant effet antipyrétique, élimine rapidement la douleur et les signes d'inflammation.
2. Le ksefokam est l’un des meilleurs remèdes pour soulager une crise aiguë de douleur.Il ressemble à la morphine en médecine, mais il appartient aux médicaments non-narcotiques. Disponible en comprimés et en poudre.
3. Nimesulide - comprimés et gel avec un effet anti-inflammatoire prononcé, aide en cas de douleur dans le dos et les articulations, le médicament élimine l'hyperhémie, l'enflure, les signes d'inflammation, améliore la mobilité.
4. Aertal - selon son effet thérapeutique, le médicament est similaire au Diclofenac, mais présente une sélectivité supérieure. Il est disponible en comprimés, en suspension, sous forme de crème.

Lors d'un traitement prolongé par AINS, il est nécessaire de surveiller régulièrement le travail du foie, des reins, de la numération globulaire, ce qui est particulièrement vrai chez les patients âgés.

Movalis - non stéroïdien efficace

Action sélective des AINS

La plupart des AINS modernes sont des inhibiteurs sélectifs, ne bloquant que l'enzyme de l'inflammation, comme le montre la pratique, ils ont un effet plus doux sur le tractus gastro-intestinal. Ainsi, le risque de développer des ulcères et des saignements diminue, mais le risque de formation de caillots augmente. L'inconvénient est le coût élevé.

Les médicaments sélectifs ont une efficacité supérieure aux agents non sélectifs; leur effet thérapeutique est observé dans les 20 à 30 minutes qui suivent la prise du médicament. Ils sont utilisés avec succès dans les maladies articulaires graves - polyarthrite infectieuse non spécifique, arthrose rhumatoïde et l'arthrite, la goutte, l'ostéoarthrose et l'ostéochondrose.

Liste des meilleurs AINS:

1. Celebrex - Des capsules pour éliminer la fièvre, la douleur et soulager l’inflammation, réduisent considérablement le risque de cancer du colon. Le médicament aide bien à traiter l'arthrite et l'ostéochondrose.
2. Firocoxib - un agent hautement sélectif sous forme de comprimés.
3. Rofecoxib - le médicament résiste rapidement à la douleur, au gonflement lié à la bursite, à la tendinite, aux étirements, élimine la fièvre, les maux de tête et les maux de dents d'intensité variable. Disponible sous forme de comprimés, suppositoires, solution pour injections, gel.

Celebrex - médicament sélectif

Mais même les médicaments qui ne nuisent pas à l'estomac ne doivent pas être pris en cas de saignement interne, de perforation de la muqueuse gastro-intestinale, survenu pendant la prise d'un AINS. Les médicaments puissants sont également contre-indiqués dans les formes sévères de troubles rénaux, hépatiques, cardiaques, d'hémocoagulation et d'aspirine.

Les AINS sont des agents antiplaquettaires, ils sont prescrits pour les maladies du cœur et des vaisseaux sanguins - ischémie, angor, prévention des accidents vasculaires cérébraux, crises cardiaques, hypertension.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens pendant la grossesse

Les AINS ont des propriétés tératogènes, peuvent provoquer une fausse couche, provoquer le développement de pathologies graves chez le nouveau-né, il est donc dangereux de prendre ces médicaments pendant la grossesse.

Les AINS pénètrent dans le lait maternel en petites quantités, mais il n’existe pas de données fiables sur la sécurité de ces doses chez les bébés. Les médecins recommandent donc de ne pas prendre ces médicaments pendant l’allaitement, ni de boire des médicaments avec une demi-vie après la tétée.

Quels analgésiques peuvent être pris pour les femmes allaitantes et les femmes enceintes? Les médicaments à base de paracétamol et d'ibuprofène peuvent être bus au cours des trimestres I et II.

NVID pour les enfants

En raison du grand nombre de réactions négatives, de l'effet destructeur sur la muqueuse gastrique, de la capacité à fluidifier le sang, la plupart des AINS sont interdits pour le traitement des enfants.

Les médicaments à base de nimésulide, d'ibuprofène et de paracétamol, sous forme de suppositoires et de suspensions, sont considérés comme sûrs pour les enfants. Les principales indications sont la fièvre, le froid, les maux de tête, les poussées dentaires.

La liste des AINS sécuritaires pour les enfants:

1. Ibuprofène, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - les médicaments aident à réduire la température, sont des anesthésiques efficaces, les effets indésirables apparaissent rarement dans les enfants utilisés chez les enfants de plus de 3 mois.
2. Le paracétamol, le panadol et l’efferalgan peuvent être administrés aux enfants âgés de plus de 2 mois, mais ces médicaments ne sont pas recommandés pour l’enfant en présence de pathologies du foie.
3. Nimesulide, Nise, Nimesil - les représentants de la dernière génération d'AINS ont un effet analgésique de longue durée, utilisé pour traiter les enfants de plus de 12 ans.

La nimésulide peut être administrée aux enfants de plus de 12 ans.

Comment protéger l'estomac lors de la prise de médicaments non stéroïdiens?

Les AINS nuisent à l'intégrité de la muqueuse gastrique, qui devient souvent la cause du développement des ulcères, des érosions, des gastrites et des saignements internes. Pour éviter la survenue de complications aussi dangereuses, vous devez respecter certaines règles.

Comment réduire les effets négatifs des AINS:

1. Il est strictement interdit de boire de l'alcool pendant la prise de médicaments non stéroïdiens, faute de quoi le risque d'érosion et d'ulcères augmente considérablement.
2. Les comprimés ne doivent pas être pris à jeun, vous devez prendre le médicament au cours d'un repas, boire beaucoup d'eau purifiée ou de lait.
3. Assurez-vous d'étudier dans les instructions de l'interaction d'autres médicaments avec les AINS.
4. Pendant le traitement, il est non seulement nécessaire de suivre strictement la posologie, mais également de suivre le régime, d'essayer de prendre le médicament en même temps.
5. Afin de protéger l'estomac des effets négatifs des AINS, il est nécessaire de prendre en parallèle des inhibiteurs de la pompe à protons, l'oméprazole, le pantoprazole.

L'oméprazole aide à faire face aux effets négatifs des AINS

Si vous devez prendre des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pendant une longue période, il est nécessaire de faire une gastroscopie, de passer des tests pour détecter la présence de la bactérie Helicobacter pylori - ceci évitera l'apparition de graves problèmes d'estomac.

Les AINS constituent le groupe de drogues le plus populaire au monde, mais ils doivent être pris avec discernement et clairement suivre les instructions. En cas de non-respect des doses, des saignements internes peuvent survenir, des ulcères, des médicaments doivent être prescrits aux femmes enceintes allaitantes, aux enfants et aux personnes âgées.

Noter cet article
(1 point, moyenne 5,00 sur 5)

Médicaments non stéroïdiens: types et caractéristiques, caractéristiques d'utilisation

L'ostéochondrose, la polyarthrite rhumatoïde, la tendinite, le lupus érythémateux disséminé, l'arthrite chronique juvénile, la vascularite, la goutte, la bursite, le spondylarthrose, l'arthrose sont une grande variété de maladies du tissu conjonctif. Tous les noms d'états ci-dessus ne combinent qu'une seule utilisation réussie d'AINS, à savoir des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens. Ces médicaments sont les médicaments les plus courants dans la pratique clinique et, à l'hôpital, ils ne sont prescrits qu'à vingt pour cent des patients atteints de maladies des organes internes. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens représentent environ cinq pour cent de toutes les ordonnances rédigées.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens: types et caractéristiques

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, ou AINS abrégés, constituent un groupe assez important de médicaments qui ont trois effets principaux: antipyrétique, anti-inflammatoire et anesthésique.

Un terme tel que «non stéroïdien» distingue ce groupe de médicaments stéroïdiens, plus précisément, les médicaments hormonaux, qui ont également l'un des trois effets, à savoir, les anti-inflammatoires. L'absence de dépendance avec l'utilisation prolongée - c'est une propriété qui est considérée comme bénéfique pour les AINS parmi les autres analgésiques.

Les tout premiers médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens sont les suivants - indomentacine et phénylbutazone - ils ont été introduits dans la pratique clinique depuis le milieu du siècle dernier. Immédiatement après eux, une découverte «semblable à une avalanche» de nouveaux AINS plus efficaces et plus efficaces a commencé à apparaître:

• Dérivés d'acide arylpropionique, en 1969;
• Acide arylacétique, en 1971;
• Acide énolique - et 1980.

Tous ces médicaments ont non seulement la plus grande efficacité, mais ont également une tolérance améliorée, contrairement aux deux premiers médicaments. Les modifications dans les classes d’acides susmentionnées n’ont été complétées que par la synthèse d’anti-inflammatoires non stéroïdiens, mais les seuls représentants connus et les plus importants de l’aspirine ont été pendant longtemps les premiers représentants des AINS. Les pharmacologues ont commencé à synthétiser absolument tous les nouveaux médicaments apparus dans le monde. Chacun d'entre eux était plus sûr et plus efficace que le précédent, et tout a commencé dans les années 1950.

Le principe d'action des anti-inflammatoires non stéroïdiens

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens bloquent la production d'une substance telle que les prostaglandines. Ces substances sont impliquées dans le développement de l'inflammation, des crampes musculaires, de la fièvre et de la douleur. Un grand nombre d'AINS bloquent de manière inventive deux fragments différents nécessaires à la production de la substance susmentionnée, la prostaglandine. Ces fragments sont appelés cyclooxygénases, ou abrégés en COX-1 et COX-2.

Dans les anti-inflammatoires non stéroïdiens, l’action anti-inflammatoire elle-même est due en grande partie à une diminution de la perméabilité vasculaire et à l’amélioration de la microcirculation, ainsi qu’à une diminution de la libération de médiateurs inflammatoires spécifiques des cellules, qui stimulent la même inflammation. En plus de tout cela, les anti-inflammatoires non stéroïdiens bloquent les processus énergétiques dans le foyer inflammatoire, privant ainsi le foyer, pour ainsi dire, de «carburant». L'anesthésie (ou l'effet analgésique peut être dit) se développe à la suite d'une diminution du processus inflammatoire.

Comme tous les médicaments, les anti-inflammatoires non stéroïdiens présentent des inconvénients assez graves, dont nous vous parlons maintenant. La COX-1 elle-même (un des deux fragments de cyclooxygénase) est en mesure de jouer un rôle positif, en plus de son activité quotidienne en prostaglandines nocives. La COX-1 participe à la synthèse de la prostaglandine, qui empêche la destruction de la muqueuse gastrique sous l’influence de son propre acide chlorhydrique. Au moment où TsOG-1 et TsOG-2 commencent à s’activer, ils vont complètement bloquer les prostaglandines, ainsi que les inflammatoires nocives et, malheureusement, bénéfiques, qui protègent l’estomac. Depuis les AINS provoquent le développement de l'ulcère gastrique du patient, ainsi que du duodénum, ​​et des saignements internes.

Cependant, parmi la famille des anti-inflammatoires non stéroïdiens, il existe des médicaments spéciaux. Il s'agit de médicaments assez modernes (médicaments sous forme de comprimés) capables de bloquer sélectivement (ce qui est important) un des fragments de la cyclooxygénase, à savoir la COX-2. Le second type de cycloxygénase est une enzyme exclusivement impliquée dans l'inflammation et ne supportant donc aucune charge supplémentaire. Par conséquent, le blocage de cette enzyme n’entraîne aucune conséquence désagréable. Les bloqueurs sélectifs de l'enzyme COX-2 ne provoquent en aucun cas des problèmes gastro-intestinaux et se distinguent par un degré de sécurité assez élevé, contrairement aux précédents.

Classification AINS

Aujourd'hui, le monde connaît environ deux, voire trois douzaines de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, mais ils sont utilisés en Russie et, plus important encore, tous les composants de cette liste ne sont pas enregistrés. Considérons avec vous que les médicaments qu'une personne peut acheter dans de simples pharmacies (domestiques).

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont classés en fonction du mécanisme d’action et de la structure chimique. La liste complète des AINS est principalement divisée en plusieurs sous-groupes.

Salicylates
Ce groupe est le début de l'histoire des anti-inflammatoires non stéroïdiens. Le seul salicylate utilisé en médecine à ce jour est l'aspirine ou l'acide acétylsalicylique.

Dérivés d'acide propionique.
Ceux-ci incluent certains des AINS les plus populaires, principalement des médicaments: le naproxène, le kétoprofène, l'ibuprofène et d'autres médicaments.

Dérivés d'acide acétique.
La popularité des dérivés d'acide acétique n'est pas inférieure à la précédente, il s'agit du kétorolac, de l'acéclofénac, du diclofénac, de l'indométacine et d'autres médicaments.

Inhibiteurs sélectifs de la COX-2
Parmi les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens les plus sûrs, sept nouveaux médicaments de haute qualité de la dernière génération figurent parmi les plus sûrs, mais seuls deux d'entre eux sont enregistrés et utilisés dans la Fédération de Russie. Ils ont des noms internationaux tels que rofécoxib et célécoxib.

Autres AINS
Le méloxicam, le nimésulide, le piroxicam et l’acide méfénamique font également partie des sous-groupes distincts.

L'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont principalement utilisés pour traiter les inflammations chroniques ou aiguës, accompagnées de douleur. Maladies pour lesquelles les AINS sont utilisés:

• La polyarthrite rhumatoïde;
• Ostéochondrose;
• Maux de tête;
• La goutte aiguë;
• Douleurs osseuses causées par des métastases;
• Douleur dans la maladie de Parkinson;
• Obstruction intestinale;
• Colique rénale;
• Fièvre, autrement dit une augmentation de la température corporelle;
• Douleur postopératoire;
• Dysménorrhée (douleurs menstruelles);
• La migraine;
• Douleur au bas du dos;
• Douleur modérée due à une blessure ou à une inflammation des tissus mous;
• Arthrose

En plus de tout cela, les AINS sont utilisés pour traiter les enfants qui ne ferment pas le canal artériel entre vingt et vingt-quatre heures après la naissance.

Caractéristiques de l'utilisation des anti-inflammatoires non stéroïdiens en rhumatologie, par type

Aujourd'hui, environ onze représentants d'anti-inflammatoires non stéroïdiens sont enregistrés et largement utilisés en Fédération de Russie, notamment:

• l'ibuprofène;
• le piroxicam;
• le kétoprofène;
• le naproxène;
• le diclofénac;
• acéclofénac;
• le kétorolac;
• le dexéketoprofène;
• le lornoxicam;
• l'indométacine;
• acide acétylsalicylique.

Examinons de plus près et examinons plus en détail les principaux médicaments qui jouent un rôle particulier en rhumatologie.

IBUPROFEN

L'ibuprofène ayant une capacité relative à réduire efficacement les températures, la douleur et la sécurité d'utilisation, les produits à base d'ibuprofène sont vendus sans ordonnance. Même pour les nouveau-nés, l'ibuprofène peut être utilisé comme fébrifuge. La science prouve que l'ibuprofène réduit la température mieux que d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens. En outre, l'ibuprofène est l'un des analgésiques en vente libre les plus populaires. Ce médicament n’est pas si souvent prescrit comme anti-inflammatoire, mais il est très répandu et populaire en rhumatologie pour le traitement de maladies ultérieures: arthrose, polyarthrite rhumatoïde et d’autres maladies tout aussi importantes des articulations.

L'ibuprofène est l'une des drogues les plus populaires sur le territoire de la Fédération de Russie et porte plusieurs autres noms (noms commerciaux):

Le célécoxib

Un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien assez moderne qui bloque sélectivement l'un des deux fragments COX-2 susmentionnés. Il présente un très haut degré de sécurité et une activité anti-inflammatoire prononcée. Principalement utilisé dans la polyarthrite rhumatoïde et d'autres maladies des articulations. Le Celecoxib original est vendu sous un nom différent, Celebrex (de Pfizer du fabricant). Il existe en outre d'autres médicaments plus abordables à base de Celecoxib, tels que Coxib, Celecoxib et Dilax.

KETOPROFENE

Tous les médicaments à base de kétoprofène diffèrent par leur activité anti-inflammatoire. Très largement utilisé pour le soulagement de la douleur et la réduction de l'inflammation dans les maladies rhumatismales. Ce médicament est disponible non seulement dans les pilules, mais également dans les suppositoires, les injections et les pommades.

Parmi les médicaments les plus populaires, il y a une certaine gamme de Ketonal produite par la société slovaque populaire "Lek". De même, le gel des fabricants allemands, conçu pour les articulations (gel Fastum), a la même popularité.

PRAXEN

Le naproxène est une drogue assez exigeante avec ses propres contre-indications personnelles. Par exemple, il est interdit aux adultes souffrant d'insuffisance cardiaque grave, aux adolescents de moins de 16 ans et aux enfants. Les médicaments anti-inflammatoires, comme le naproxène, sont souvent utilisés comme analgésiques pour les douleurs dentaires, articulaires, récidivantes, céphalées et autres. En Fédération de Russie, et plus particulièrement dans ses pharmacies municipales, le naproxène est vendu sous des noms tels que Naprobene, Pronaxen, Sanaprox, Nagezin et autres.

Diclofenac

Le diclofénac est l'anti-inflammatoire non stéroïdien le plus populaire, le «gold standard» dans le traitement des rhumatismes, de l'arthrose et d'autres pathologies articulaires. Ce médicament a d’excellentes propriétés analgésiques et anti-inflammatoires et est donc largement utilisé en profondeur en rhumatologie. Le diclofénac a un grand nombre de formes de libération: capsules, gels, ampoules, suppositoires, pommades, comprimés. En plus de tout cela, des pansements aux propriétés de Diclofenac, qui ont un effet assez durable, ont été développés.

Les analogues de ce médicament sont juste un ensemble incroyable, voici une liste des plus célèbres d'entre eux:

• Voltaren - un produit commun et original du fabricant suisse Novartis, se distingue par son prix élevé, mais il est justifié par sa qualité élevée;
• Diklak - Des fabricants allemands, la ligne spéciale de produits de la société Hexal, qui combine une qualité décente et un coût acceptable;
• Dikloberl - produit par les mêmes Allemands, de la société Berlin Hemi;
• Naklofen - Préparations de la société slovaque KRKA.

En outre, l’industrie nationale produit une quantité suffisante de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens à prix abordable avec du Diclofénac sous forme de pommades, d’injections et, bien entendu, de comprimés.

Nimésulide

Souvent, ce médicament est utilisé comme analgésique modéré, voire antipyrétique dans certains cas. Il n'y a pas si longtemps, les formes de nimésulide pour enfants, utilisées pour réduire la température corporelle, étaient vendues dans les pharmacies municipales, mais aujourd'hui, le Niemensulid est strictement interdit aux enfants de moins de douze ans. Niemensulid a de nombreux noms commerciaux différents, par exemple, Nise, Aponil, Nimesil (Nimesil est considéré comme la préparation originale des fabricants allemands réalisée sous la forme d'une poudre pour préparer une solution, prise oralement), ainsi que d'autres.

KETOROLAK

Le kétorolac est un anti-inflammatoire non stéroïdien unique à effet analgésique amélioré. Les propriétés et les capacités analgésiques de ce médicament sont quelque peu similaires à celles de plusieurs analgésiques narcotiques à faible effet. Il y a aussi un côté négatif de ce médicament, il est dangereux, il peut provoquer un ulcère gastrique, provoquer des saignements gastriques, ainsi qu'une insuffisance rénale. Par conséquent, l’utilisation de Ketorolac n’est autorisée que pour une période limitée. Les pharmacies municipales vendent ce médicament sous les noms de marque suivants: Ketalgin, Toradol, Ketanov, Ketorol et d’autres médicaments.

ACIDE MÉPHÉNAMIQUE

Cet acide est parfois utilisé comme antipyrétique, mais en plus de son côté positif, il en existe également un négatif - cet acide est considérablement inférieur en efficacité et en effet aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

INDOMÉTATS

L’indométacine est l’un des anciens anti-inflammatoires non stéroïdiens et perd chaque jour sa position. Ce médicament a des propriétés anti-inflammatoires modérées et une activité analgésique modeste. Récemment, le nom commercial Indometacin est souvent utilisé en obstétrique - il a été prouvé que la capacité de ce médicament est telle qu’elle est capable de relâcher les muscles de l'utérus.

MELOXICS

Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien plutôt populaire, utilisé en rhumatologie. Il se distingue des autres par un effet plus modéré sur le tube digestif, il est donc souvent préféré pour le traitement des patients ayant des antécédents de maladies intestinales ou gastriques. Attribuer ce médicament en injections ou en comprimés. Les préparations de méloxicam sont produites sous les noms commerciaux suivants: Melox, Movalis, Exen-Sanovel, Meloflam, Melbek et autres médicaments.

ACETYLSALICYL ACIDE

L'acide acétylsalicylique est le premier médicament anti-inflammatoire non stéroïdien à avoir vu le jour et il est largement utilisé pour réduire la température.

Il est interdit de prescrire cet acide aux enfants de moins de quinze ans, car dans le cas de fièvre infantile liée à des maladies virales, ce médicament ne fera qu'augmenter le risque de développer un syndrome tel que Reya.

Un dosage assez grave et adulte de cet anti-inflammatoire non stéroïdien comme antipyrétique est de 500 mg exactement. Les comprimés de cet acide sont utilisés non seulement avec l'augmentation de la température corporelle, mais également en tant qu'agent antiplaquettaire pour la prévention des accidents cardiovasculaires.

La posologie de la cardioaspirine peut varier de 75 à 300 milligrammes à vingt-quatre heures. À la dose antipyrétique, cet acide est présenté sous le nom de Aspirin (société allemande, fabricant Bayer). Les entreprises nationales ne produisent que des pilules, appelées aussi acide acétylsalicylique.

En plus de tout cela, la société des fabricants français Bristol Myers fabrique des comprimés effervescents spéciaux, Usparin Upsa. La cardioaspirine est un assez grand nombre de formes de libération et, par conséquent, de noms, y compris Aspinat, CardiASK, ACC thrombothique, Aspirine Krdo et d’autres drogues.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens. L'étalon-or en rhumatologie: traditions et innovations

Les traditions

Dans divers types de maladies du système musculo-squelettique (douleurs musculaires, ostéochondroses, lésions des tissus mous, syndromes douloureux de la colonne vertébrale, entorses des muscles tendineux, sciatique, douleurs articulaires), il est nécessaire d'éliminer l'inflammation et la douleur elle-même est la tâche principale. Dans de tels cas, non seulement des anti-inflammatoires non stéroïdiens sont utilisés, mais également des analgésiques.

Récemment, un nombre suffisamment important de types de médicaments différents sont apparus - de nouveaux représentants de ce groupe de médicaments, mais le Diclofenac sodique, qui a été ouvert en 1971, est considéré comme le "gold standard". En termes de tolérance et d'efficacité, on compare actuellement les nouveaux médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens introduits dans la pratique clinique.

La raison de tout cela est assez simple: parmi ces anti-inflammatoires non stéroïdiens assez efficaces, il est le meilleur en termes d'efficacité clinique: effets sur la qualité de vie des patients, effets anti-inflammatoires et analgésiques, coût et réactions, ainsi que tolérabilité.

À l'heure actuelle, il existe d'autres médicaments dans le monde. Ce nombre inclut les médicaments avec un nombre réduit d'effets secondaires, mais souvent ce qui suit se produit: le patient commence à utiliser un nouveau médicament, mais retourne finalement au Diclofinac sodium (Voltaren), et cela ne se produit pas. seulement dans notre pays.

Dans notre cas, il est important de considérer le mécanisme de développement de la douleur dans les maladies du système musculo-squelettique. La douleur dans les maladies rhumatismales a une nature plutôt multifactorielle, y compris, de manière périphérique, les composants centraux. Avec la même maladie, si la douleur survient, il est alors possible d’utiliser divers types de mécanismes. Le mécanisme périphérique de la douleur est assez fortement associé à l'activation des terminaisons nerveuses (en d'autres termes, des nocicepteurs) dans différents tissus par une inflammation locale et des facteurs biochimiques.

Par exemple, dans une maladie telle que l'arthrose, il existe une possibilité d'augmentation soudaine de la douleur de nature non inflammatoire et inflammatoire (augmentation de la fragilité osseuse liée au vieillissement, spasme, congestion veineuse dans les tissus des extrémités, tensions musculaires, microfractures), dont l'impact est considéré comme étant de nature différente selon le ligament, membrane synoviale, capsule articulaire, muscles périarticulaires, os.

Un médicament tel que le diclofénac a une combinaison spéciale d’effet anti-inflammatoire et analgésique; par conséquent, en l’absence de contre-indications, il peut être utilisé avec un grand succès dans le traitement des médicaments appropriés. La suppression de la synthèse des prostaglandines en inhibant les enzymes cyclooxygénases (deux fragments de COX-1 et COX-2) constitue le principal mécanisme d’action de ce médicament. Le diclofénac est considéré comme un anti-inflammatoire non stéroïdien non sélectif - il supprime les deux activités (fragments) de la cyclooxygénase COX-1 et de la COX-2. Bien qu'un certain nombre d'anti-inflammatoires non stéroïdiens aient été développés, supprimant sélectivement l'un des deux fragments de COX-2 cyclooxygénase, les médicaments non sélectifs conservent une grande importance chez les patients souffrant de douleurs aiguës et chroniques graves en tant que médicaments capables d'exercer un effet anti-inflammatoire et analgésique suffisamment puissant.

Bien sûr, un médicament comme le Diclofenac (il existe sous un autre nom, Voltaren), ainsi que l'un des nombreux anti-inflammatoires non stéroïdiens, présente des contre-indications et des effets indésirables. Mais il convient de noter que les effets secondaires se développent souvent chez les personnes présentant des facteurs de risque. La gastropathie anti-inflammatoire non stéroïdienne est considérée comme l'un des effets secondaires les plus courants.

Les facteurs qui augmentent le risque d'EP en utilisant le diclofénac (Voltaren):

• Ulcère peptique dans l'histoire;
• Des doses énormes ou l'utilisation simultanée de plusieurs anti-inflammatoires non stéroïdiens;
• Le sexe féminin, car les femmes ont une sensibilité accrue à ce groupe de drogues;
• L'abus d'alcool;
• La présence de H.pylory;
• Le tabagisme
• Traitement concomitant par des glucocorticoïdes;
• La prise de nourriture, qui augmente la sécrétion gastrique (aliments gras, salés, épicés)
• Âge supérieur à soixante-cinq ans.

Dans ce contexte, les médecins recommandent de prendre en compte les contre-indications à la nomination d'un médicament tel que le Diclofenac (Voltaren) et de commencer le traitement à la posologie minimale recommandée, en particulier pour les patients du groupe à risque.

Pour les individus appartenant à de tels groupes à risque, la dose quotidienne de Voltaren (diclofénac), par exemple, ne doit pas dépasser cent milligrammes et, en règle générale, il convient de préférer les formes posologiques de Voltaren (diclofénac) à court terme et de la prescrire ou à une dose de cinquante milligrammes deux fois en vingt-quatre heures, ou à des doses de vingt-cinq milligrammes quatre fois en vingt-quatre heures.

Le diclofénac doit être utilisé exclusivement après les repas.

Si vous prenez ce médicament pendant assez longtemps, vous devez vous en tenir strictement à cela et vous abstenir de consommer de l'alcool, car le diclofénac est identique à l'alcool et est transformé et dégradé par le foie. Chez les patients hypertendus, la pression artérielle doit être surveillée, et chez les patients asthmatiques, tout en prenant le médicament Diclofenac, une exacerbation peut être observée.

Chez les patients présentant une maladie rénale ou hépatique chronique, il est nécessaire d’utiliser de petites doses du médicament tout en contrôlant le niveau des enzymes rénales. En outre, il est nécessaire de rappeler que les "réactions individuelles" aux médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent varier selon les patients. Ceci s'applique également à d'autres médicaments, en particulier chez les personnes âgées, pour lesquels une polymorbidité est constatée - l'accumulation de tout un ensemble de maladies chroniques d'une gravité complètement différente.

L'innovation

Il existe aujourd'hui un autre point de vue sur le problème de «l'étalon-or» des anti-inflammatoires non stéroïdiens en rhumatologie. Il existe un avis d'expert selon lequel la réputation du médicament Diclofenac dans le pays (RF) a été ternie après l'apparition sur les tablettes des pharmacies municipales et des marchés pharmacologiques d'un grand nombre de génériques de ce médicament.

L'innocuité et l'efficacité de la très grande majorité de toutes ces parodies de Diclofenac, ou «Diclofenack», n'ont pas été testées lors d'essais contrôlés randomisés bien organisés et bien organisés (ECR abrégé).

En vérité, ces «diclofénacs» sont relativement accessibles et peu coûteux pour les couches sociales non protégées de la Fédération de Russie, ce qui a naturellement fait du diclofénac le seul et le plus populaire parmi les anti-inflammatoires non stéroïdiens de notre pays. Selon une enquête spéciale auprès d'environ trois mille patients dans six régions de Russie et dans la capitale (Moscou), ceux qui reçoivent régulièrement des anti-inflammatoires non stéroïdiens, cet outil a été utilisé par environ 72% des personnes interrogées.

Mais c'est avec ces Diclofenac génériques dans les derniers moments que le plus grand nombre absolu de complications médicamenteuses les plus dangereuses observées dans la Fédération de Russie est associé. Selon certaines informations, parmi les trois mille quatre-vingt-huit patients rhumatologiques qui prenaient régulièrement du diclofénac, des érosions du tractus gastro-intestinal et des ulcères ont été détectés chez cinq cent quarante patients - ce qui est d'ailleurs de 17% et demi.

Avec tout cela, les complications gastro-intestinales liées à la prise de Diclofenac ne différaient pas de la fréquence de telles complications qui se produisaient lors de l’utilisation des médicaments plus toxiques généralement acceptés - le piroxicam (environ 19% et un dixième de pour cent) et l’indométacine (environ 17% et sept pour cent).

Il est très important que le développement de la dyspepsie, contrairement aux gastropathies anti-inflammatoires non stéroïdiennes, soit largement déterminé par l'effet de contact du même médicament anti-inflammatoire non stéroïdien. Il s'ensuit que tout dépend des propriétés pharmacologiques d'un médicament en particulier. Très souvent, les médicaments de différentes sociétés commerciales qui contiennent le même principe actif ont une tolérance différente, ce qui, par dessus tout, renvoie au très "diclofénac" ou, plus simplement, au Diclofénac générique bon marché.

En raison de l'utilisation large et profonde de médicaments génériques, qui étaient fortement gênés par un médicament original assez coûteux mais de qualité supérieure sur le marché pharmacologique, la plupart des médecins et des patients russes ont formulé un avis sur le Diclofenac en tant que médicament à l'efficacité modérée, mais présentant le plus grand risque d'effets indésirables. Bien que les principaux experts et scientifiques russes aient maintes fois parlé et affirmé de nombreuses preuves de l’existence dans le monde de différents types d’innocuité et d’efficacité entre le médicament original Diclofenac et ses équivalents bon marché (ou simplement des copies), il n’existe à ce jour études cliniques rigoureuses en Fédération de Russie afin de confirmer cette disposition.

Il existe un autre aspect de ce problème de sécurité du médicament Diclofenac - une augmentation du risque d’accidents cardiovasculaires. Si nous sommes d’accord avec les données obtenues lors de la méta-analyse, des grandes études d’observation et des études de cohortes sur les anti-inflammatoires non stéroïdiens, l’utilisation du médicament Diclofenac est associée à un risque plus élevé de développer des facteurs tels que l’infarctus du myocarde, par rapport à d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens tout aussi populaires. Pour ce médicament, le PR de cette complication grave était d'environ un et quatre dixièmes, tandis que pour le naproxène, quatre vingt dix sept dixièmes, pour un ibuprofène et sept dixièmes, pour l'Indométacine un et trois dixièmes, et pour le Piroxicam un et six dixièmes.

En plus de tout cela, l'utilisation de Diclofenac peut permettre de développer une complication aussi rare, mais potentiellement mortelle, telle que l'hépatite aiguë d'origine médicamenteuse ou l'insuffisance hépatique aiguë. Dès 1995, la FDA (autorité de surveillance médicale des États-Unis) avait fourni des données sur une analyse générale de cent quatre-vingt cas de complications aiguës graves du foie lors de l'utilisation de ce médicament, tout en étant mortelle. Aux États-Unis d’Amérique, un médicament comme le diclofénac n’était pas considéré comme un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien aussi profond et largement utilisé (donnant bien sûr de l’acide acétylsalicylique, du naproxène et de l’ibuprofène). Le diclofénac n’a été utilisé aux États-Unis que pendant sept ans, alors que la FDA avait été admis sur le marché de la pharmacologie du même pays en 1988.

Si vous additionnez tout ce qui précède, on peut déjà en conclure que pour le moment, le diclofénac ne peut pas être considéré comme un véritable participant au Gold Standard des anti-inflammatoires non stéroïdiens, et tout d’abord à cause du risque élevé d’effets indésirables qui se produisent pendant la prise du médicament. Il ne correspond plus aux concepts modernes de traitement antalgique sûr et normal.

Une alternative au diclofénac sur les plaies pharmacologiques russes pourrait être son parent le plus proche et la substance de celle-ci - il s'agit d'Aceclofenac. Ce médicament a des avantages plus significatifs, principalement le plus haut degré de sécurité, d'efficacité et de disponibilité - toutes ces qualités permettent à Aceclofenac de revendiquer l'un des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens offrant les meilleures combinaisons de propriétés pharmacologiques du moment.

L'acéclofénac est un dérivé de l'acide phénylacétique, qui est considéré comme un représentant de l'un des groupes intermédiaires d'un fragment essentiellement sélectif d'inhibiteurs de la COX-2. Le rapport entre les concentrations inhibitrices de deux fragments de COX-1 et de COX-2 est d’environ 26 centièmes de ce médicament, ce qui est bien inférieur à celui de l’inhibiteur sélectif de référence du celecoxib, fragment Ceq-2 - seulement zéro et sept dixièmes, mais plus rofécoxib, qui n’est que zéro et douze centième. Des études récentes montrent qu'après avoir pris le médicament à une dose de cent milligrammes (Aceclofenac), l'activité du fragment physiologique de COX-1 n'est que de quarante-six pour cent. Pour prendre soixante-quinze milligrammes de Diclofénac, ce rapport était respectivement de quatre vingt dix sept et quatre vingt deux pour cent.

Aceclofinac a une biodisponibilité assez élevée, qui est complètement et rapidement absorbée après administration orale, avec une concentration plasmatique maximale atteinte en soixante cent quatre vingt minutes. Dans le corps humain dans son ensemble, tout cela est presque complètement métabolisé dans le foie, son principal métabolite est le 4-hydroxyacelfénac biologiquement actif et le diclofénac lui-même est l'un des métabolites supplémentaires. Dans un organisme moyen, au bout de quatre heures, la moitié de la composition du médicament quitte le corps, et environ soixante-dix-huit pour cent des urines sortent avec de l'urine, les vingt-trente restants passant dans les fèces. La concentration de ce médicament dans le liquide synovial est d’environ 50% du plasma.

Au lieu de l'effet pharmacologique principal (principal), le soi-disant (blocage de la COX-2), pour acéclofénac, suppression de la synthèse des cytokines anti-inflammatoires les plus importantes, exactement les mêmes que l'interleukine-1 (IL-1 en abrégé) et le facteur d'anesthésie de la tumeur (TNF-alpha). La réduction de l'activation des métalloprotéinases associée à l'interleukine-1 est considérée comme l'un des mécanismes les plus importants déterminant l'effet positif de l'acéclofénac sur la synthèse des protéoglycanes du cartilage articulaire lui-même. Cette propriété fait référence au nombre total des principaux avantages de la rapidité de son utilisation dans l’arthrose - la maladie rhumatologique la plus courante.

Un médicament tel que l'acéclofénac est utilisé en pratique clinique depuis la fin des années 1980. Actuellement, le marché pharmacologique comprend 18 types de médicaments en fonction de la composition de l'acéclofénac:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Le sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofénac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aifral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

Aceclofenac est enregistré en Fédération de Russie depuis 1996 et est toujours utilisé sous la marque Aertal.

Aceclofinac a fait ses preuves dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde. En outre, l'efficacité de ce médicament a été prouvée et associée à un état pathologique aussi malsain que la dysménorrhée. Des études récentes ont montré qu'une utilisation unique ou répétée d'acéclofénac soulage également la même douleur que, par exemple, le naproxène (cinq cents milligrammes), dépassant de manière significative l'effet placebo.

De plus, sur le modèle classique des manipulations dentaires (extraction de la dent), la possibilité même d'utiliser l'acéclofénac dans le traitement complexe de la douleur postopératoire a été assez bien étudiée, surtout si la technique initiale était réalisée dans le mode "analgésie préopératoire", c'est-à-dire soixante minutes avant. la dent elle-même.

À l'heure actuelle, une étude comparative de l'innocuité de l'acéclofénac dans la pratique clinique actuelle a également été réalisée (le diclofénac est le contrôle le plus important). Les données obtenues nous ont montré que l'acéclofénac est supérieur au médicament utilisé à des fins de comparaison en termes de sécurité: un total de vingt-deux et un dixième et vingt-sept et un dixième pour cent (p est inférieur à zéro et un millième); Le tractus gastro-intestinal est constitué de dix points et de six dixièmes et quinze points et de deux dixièmes pour cent (p inférieur à zéro et un millième). Dans le contexte de l’utilisation d’acéclofénac, des annulations de traitement ont également été observées en raison d’effets indésirables - respectivement 14 et un dixième et dix-huit ans et sept dixième (p inférieur à zéro et un millième).

Les études de population (par type de cas-témoins) ont mis en évidence le risque relativement faible des complications les plus dangereuses du tractus gastro-intestinal lors de l’utilisation du médicament acéclofénac. L'acéclofénac présentait le risque le moins élevé d'hémorragie gastro-intestinale par rapport aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Actuellement, très peu de données nous permettent d’estimer le risque de développer des complications cardiovasculaires lors de la prise du médicament acéclofénac. Mais lors de la conduite d'une des études, ce médicament était associé au risque d'infarctus du myocarde le plus faible:

• Aceclofenac - OR est un entier et vingt-trois centièmes (de zéro virgule soixante-dix-sept centièmes à un entier et soixante-deux centièmes);

Quels sont les médicaments suivants:

• Indométhacine - un entier et cinquante-six centièmes (d'un entier et vingt centièmes à deux entiers et trois dixièmes);
• Ibuprofène - un entier et quarante centièmes (d’un entier et vingt-huit centièmes à un tout et cinquante-cinq centièmes);
• Le diclofénac est un entier et trente-cinq centièmes (d'un entier et dix-huit centièmes à un entier et cinquante-quatre centièmes).

Si nous résumons tout, on peut affirmer qu'Aceclofenac est considéré comme l'un des représentants des anti-inflammatoires non stéroïdiens avec une liste prouvée assez convaincante d'ECR bien organisés, ainsi que des études de cohorte et d'observation, des activités anti-inflammatoires et analgésiques assez longues. À sa manière, il est possible de dire que l’effet thérapeutique de ce médicament n’est pas inférieur et que l’on peut même affirmer qu’il surpasse les anti-inflammatoires non stéroïdiens traditionnels assez populaires tels que l’ibuprofène, le kétoprofène, le diclofénac et beaucoup plus efficaces que le paracétamol normal. L'acéclofénac est moins susceptible de provoquer une dyspepsie (de vingt à trente pour cent) par rapport aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Le potentiel ulcérogène de ce médicament est également plutôt faible (environ deux, quatre et sept fois moins que le naproxène, l’indométhacine et le diclofénac). Certaines données montrent une réduction significative du risque de saignement gastro-intestinal lors de l’utilisation d’Aceclofenac. Des résultats similaires, reflétant la pratique clinique actuelle, ont été obtenus à l’heure actuelle en ce qui concerne le risque réduit de complications cardiovasculaires.

Un avantage suffisant du médicament Aceclofenac, par opposition au Diclofenac et à d’autres représentants tout aussi populaires des anti-inflammatoires non stéroïdiens, est l’absence d’effet négatif sur le métabolisme du cartilage articulaire, ce qui rend cette préparation suffisamment rapide pour son utilisation et le traitement symptomatique de l’ostéoarthrite.

L’acéclofénac est donc aujourd’hui le médicament le plus abordable pour le consommateur et un remède original de qualité assez élevée, avec une combinaison équilibrée d’efficacité anti-inflammatoire et analgésique et d’une tolérance suffisante. Le médicament pourrait bien prétendre être le chef de file des anti-inflammatoires non stéroïdiens standard utilisés pour le traitement à court et à long terme des maladies chroniques, y compris la rhumatologie, accompagnées de douleur.

Utilisation rationnelle des anti-inflammatoires non stéroïdiens en rhumatologie

En conclusion, il convient de noter que le médecin moderne dispose d’un arsenal de médicaments assez impressionnant qui peut considérablement réduire la douleur et améliorer l’état des patients et leur activité fonctionnelle des articulations, et donc toute la qualité de vie du patient. Cela concerne l’efficacité des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, parmi lesquels les observations pérennes évaluent très fortement les acides arylacétiques (Diclofenac) et arylpropioniques (ibuprofène et autres) comme anti-stéroïdes (Celecoxib) et sélectifs (Nimesulide and Meloxicam)

Mais au début du XXIe siècle, il restait encore des preuves de la nécessité d’accorder la plus grande attention au second aspect du traitement - la sécurité, c’est-à-dire la sécurité / efficacité - «les deux faces de la médaille», qui déterminent les inconvénients et les avantages d’un médicament en particulier. Avec tout cela, le prix de ce médicament et le prix aggravant du traitement par effets secondaires sont importants, si cela se produit bien sûr.

Par conséquent, la thérapie dite rationnelle implique l'utilisation d'un médicament cliniquement acceptable et raisonnable, une bonne connaissance des mécanismes d'action, y compris l'utilisation sociale, les effets indésirables, les moyens de prévention et le mécanisme d'action lui-même. Seul un médecin peut assurer un traitement sûr et efficace.