1. L'action ulcérogène (lésion du tube digestif) est l'effet secondaire le plus fréquent et le plus dangereux. Cela n’est que partiellement imputable à l’effet néfaste local des médicaments sur la muqueuse gastrique, principalement à l’effet non sélectif de l’action sur la COX-1 du fait de son action systémique. La capacité des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens à bloquer la COX-1 entraîne le développement d'une gastropathie, d'une ulcération de l'estomac et d'un saignement. Les complications de ce type sont parfois asymptomatiques, sans douleur, nausée, brûlures d'estomac, sans sensation d'inconfort et autres symptômes typiques des lésions du tractus gastro-intestinal. La gastrotoxicité peut survenir non seulement lors d'une administration par voie orale, mais également lors d'une administration par voie parentérale ou rectale.

Un ulcère gastrique survient chez 60% des patients prenant régulièrement des anti-inflammatoires non stéroïdiens. En général, des effets indésirables sont observés chez environ un tiers des patients. Dans 5% des cas, ils représentent une menace grave pour la vie. Les érosions et les ulcères de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal après avoir reçu des anti-inflammatoires non stéroïdiens chez l'enfant se développent presque à la même fréquence (20-30%) que chez l'adulte, mais entraînent rarement des complications. Actuellement mis en évidence le syndrome spécifique des AINS-gastroduodenopathy.

Facteurs de risque pour le développement de lésions du tractus gastro-intestinal lors de la nomination d'un anti-inflammatoire non stéroïdien:

● - plus de 65 ans. La vieillesse est le plus important des nombreux facteurs contribuant au développement de la gastropathie associée à la réception de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens non sélectifs. Le risque de développer ces complications augmente avec l'âge de 4% par an.

● - Ulcère peptique dans l'histoire.

● - Doses élevées ou utilisation simultanée de plusieurs anti-inflammatoires non stéroïdiens. Traitement à long terme avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

● - Traitement concomitant par des glucocorticoïdes. Lorsqu'elles sont associées à des anti-inflammatoires non stéroïdiens et à des glucocorticoïdes, les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal se développent 10 fois plus souvent qu'avec les seuls anti-inflammatoires non stéroïdiens.

● - Sexe féminin. Il a été prouvé que les femmes sont plus susceptibles aux effets indésirables des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

● - Fumer, boire de l'alcool.

● - Disponibilité de H. pylori.

Les médicaments suivants sont les plus dangereux en termes d’action ulcérogène: kétoprofène, indométhacine, piroxicam, aspirine (comprimés), naproxène.

Des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens doivent être prescrits après avoir mangé. Après avoir pris le médicament pendant 15 minutes, il est conseillé de ne pas aller au lit afin de prévenir l'œsophagite.

2. Néphrotoxicité. Une insuffisance rénale se manifeste sous la forme de:

a) blocage de la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui provoque une vasoconstriction et altère le débit sanguin rénal (se traduisant par une rétention d'eau dans le corps, une protéinurie, une hématurie, une augmentation de la pression artérielle). Les effets les plus prononcés sur le débit sanguin rénal sont la phénylbutazone (butadione) et l’indométacine.

b) Effets directs sur le parenchyme rénal, provoquant néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire («néphropathie analgésique»). Le plus dangereux de ceci est analgin.

Le sulindak et le paracétamol ont le moins d’effet sur le débit sanguin rénal.

3. Une hématotoxicité se développe en raison d'un effet néfaste sur la moelle osseuse, caractéristique des pyrazolidines et des pyrazolones. Les complications les plus terribles de leur utilisation sont l'anémie aplastique et l'agranulocytose.

4. Syndrome hémorragique (coagulopathie) - les anti-inflammatoires non stéroïdiens inhibent l’agrégation plaquettaire et ont un effet anticoagulant modéré en raison de l’inhibition de la formation de prothrombine dans le foie. avec la nomination de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier de longue durée), des saignements (gastro-intestinaux, gingivaux, utérins, hémorroïdaires) peuvent se développer. Dans une plus grande mesure, cet effet a l'aspirine.

5. Effet neurotoxique - en pénétrant dans la barrière hémato-encéphalique, les médicaments ont un effet sur le système nerveux central - maux de tête, vertiges, insomnie, agitation, irritabilité, fatigue inhabituelle, somnolence, étourdissement, inhibition de l'activité réflexe, dépression, neuropathie périphérique. Cet effet indésirable étant davantage lié à l'indométacine et à la phénylbutazone, ces médicaments ne doivent pas être administrés en consultation externe aux personnes dont le métier requiert une attention accrue.

6. Hépatotoxicité - Des modifications graves de l'activité des transaminases et d'autres enzymes hépatiques, se manifestant par un ictère, une hépatite, peuvent survenir. Le syndrome de Ray (Rayya) est une lésion hépatique particulière qui se produit sans jaunisse, mais avec un taux élevé d'enzymes hépatiques et un développement rapide d'insuffisance hépatique associée à une encéphalopathie grave, des convulsions, un œdème cérébral. Cette complication ne se développe que dans la pratique pédiatrique, principalement chez les enfants de 5 à 6 ans. Chez les patients adultes, le syndrome de Ray n'est pas observé. l'hyperthermie et la présence d'une infection virale (grippe, varicelle, ARVI) sont des facteurs de risque favorisant l'apparition de cette complication. Le syndrome de Reye se développe lorsque des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (aspirine, analgine) sont prescrits aux enfants infectés par un virus, ce qui entraîne un taux de mortalité élevé (jusqu'à 80%).

7. Réactions allergiques - prurit, éruptions cutanées, urticaire, œdème de Quincke, syndrome de Lyell (nécrolyse épidermique - décollement des couches superficielles de la peau), et éruption de vésicule), bronchospasme, "l'aspirine d'asthme". Le syndrome de Lyell et le syndrome de Stevens-Johnson - lésions cutanées sévères - commencent par l'apparition d'une éruption bulleuse en réponse à un médicament, ce qui se transforme progressivement en un détachement d'épiderme nécrotique. Ces syndromes diffèrent dans la région de la lésion: avec une lésion allant jusqu'à 30% de la surface de la peau et des muqueuses, le syndrome de Stevens-Johnson se développe, et avec une zone de lésion de plus de 30%, le syndrome de Lyell. Le syndrome de Lyell est caractérisé par une évolution sévère et une mortalité élevée. Les manifestations cutanées sont plus courantes avec la pyrazolidine et la pyrazolone. Chez 5 à 20% des personnes souffrant d’asthme bronchique, il existe une sensibilité accrue à l’aspirine et à d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

8. Les inhibiteurs non sélectifs et sélectifs de la COX, prescrits pour les fractures comme analgésiques, retardent le développement de la moelle osseuse, en inhibant la COX-2. On pense que cette enzyme déclenche le processus de division des ostéoblastes qui restaurent le tissu osseux. Cela crée certaines limitations pour prescrire ce groupe de médicaments aux personnes âgées. Certains anti-inflammatoires non stéroïdiens (indométacine, diclofénac) sont capables d’améliorer la destruction du cartilage et du tissu osseux.

9. Effets indésirables des anti-inflammatoires non stéroïdiens pendant la grossesse. L'acceptation des anti-inflammatoires non stéroïdiens au début de la grossesse (même une fois par semaine) a un effet néfaste sur le fœtus - un effet tératogène, se manifestant principalement par des anomalies sédimentaires chez le nouveau-né.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens inhibent la synthèse des prostaglandines qui stimulent le myomètre, de sorte que leur utilisation peut prolonger la grossesse et ralentir le déroulement du travail. Lorsqu'il est utilisé en fin de grossesse, il peut provoquer une hypertension pulmonaire chez le nouveau-né en raison de la fermeture prématurée du canal canalaire (l'utilisation de l'indométacine est particulièrement dangereuse). L'aspirine peut provoquer des saignements pendant l'accouchement.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont contre-indiqués dans les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, en particulier dans la phase aiguë, une insuffisance hépatique et rénale marquée, une cytopénie, une idiosyncrasie, une grossesse.

Anti-inflammatoires pour les articulations (AINS): examen des moyens

Dans presque tous les cas, le processus inflammatoire accompagne la pathologie rhumatismale, réduisant de manière significative la qualité de vie du patient. C’est pourquoi le traitement anti-inflammatoire est l’une des principales orientations du traitement des maladies des articulations. Cet effet a plusieurs groupes de médicaments: les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), les glucocorticoïdes à usage systémique et local, en partie seulement dans le cadre d’un traitement complet - les chondroprotecteurs.

Dans cet article, nous considérons le groupe de médicaments énumérés en premier - les AINS.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Il s'agit d'un groupe de médicaments dont les effets sont anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques. La sévérité de chacun d'eux est différente pour différents médicaments. Ces médicaments sont appelés non stéroïdiens car leur structure diffère des préparations hormonales, les glucocorticoïdes. Ces derniers ont également un puissant effet anti-inflammatoire, mais ils ont également les propriétés négatives des hormones stéroïdiennes.

Le mécanisme d'action des AINS

Le mécanisme d'action des AINS est l'inhibition aveugle ou sélective (inhibition) par ceux-ci de variétés de l'enzyme COX-cyclooxygénase. Le COG est contenu dans de nombreux tissus de notre corps et est responsable de la production de diverses substances biologiquement actives: les prostaglandines, les prostacyclines, le thromboxane et autres. Les prostaglandines, à leur tour, sont des médiateurs de l'inflammation, et plus elles sont nombreuses, plus le processus inflammatoire est prononcé. Les AINS, qui inhibent la COX, réduisent les taux de prostaglandines dans les tissus et le processus inflammatoire régresse.

Schéma de nomination des AINS

Certains AINS ont un certain nombre d'effets secondaires assez graves, alors que d'autres médicaments de ce groupe ne sont pas caractérisés. Cela est dû aux particularités du mécanisme d'action: l'influence des substances médicamenteuses sur diverses espèces de cyclooxygénases - COX-1, COX-2 et COX-3.

La COX-1 se trouve chez une personne en bonne santé dans presque tous les organes et tissus, en particulier dans le tube digestif et les reins, où elle exerce ses fonctions les plus importantes. Par exemple, les prostaglandines COX synthétisées participent activement au maintien de l'intégrité de la muqueuse gastrique et intestinale, en maintenant un flux sanguin adéquat, en réduisant la sécrétion d'acide chlorhydrique, en augmentant le pH, en sécrétant des phospholipides et du mucus, en stimulant la prolifération cellulaire (reproduction). Les médicaments inhibiteurs de la COX-1 entraînent une diminution des taux de prostaglandines non seulement au niveau du foyer inflammatoire, mais également dans l’ensemble du corps, ce qui peut entraîner des conséquences négatives, qui seront discutées ci-dessous.

En règle générale, la COX-2 est absente ou se trouve dans les tissus sains, mais en quantité non significative. Son niveau s'élève directement lors de l'inflammation et dans son cœur même. Les médicaments qui dépriment sélectivement la COX-2, bien qu'ils soient souvent pris systématiquement, agissent précisément sur le foyer, réduisant ainsi le processus inflammatoire.

La COX-3 est également impliquée dans le développement de la douleur et de la fièvre, mais elle n’a rien à voir avec une inflammation. Certains AINS affectent ce type d’enzyme et ont peu d’effet sur COX-1 et 2. Certains auteurs pensent cependant que la COX-3, en tant qu’isoforme indépendante de l’enzyme, n’existe pas et qu’il s’agit d’une variante de COG-1: ces questions effectuer des recherches supplémentaires.

Classification AINS

Il existe une classification chimique des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, basée sur les caractéristiques structurelles de la molécule de principe actif. Cependant, les termes biochimiques et pharmacologiques n’ayant probablement que peu d’intérêt pour un large cercle de lecteurs, nous vous proposons une autre classification basée sur la sélectivité de l’inhibition de la COX. Selon elle, tous les AINS sont divisés en:
1. Non sélectif (concerne tous les types de COX, mais principalement, COX-1):

• Indométacine;
• Le kétoprofène;
• Le piroxicam;
• L'aspirine;
• Le diclofénac;
• Acyclofénac;
• Le naproxène;
• L'ibuprofène

2. Non sélectif, agissant de la même manière sur COX-1 et COX-2:

3. Sélectif (inhiber la COX-2):

Certains des médicaments ci-dessus n'ont pratiquement aucun effet anti-inflammatoire, mais ont un plus grand effet analgésique (kétorolac) ou antipyrétique (aspirine, ibuprofène); nous ne parlerons donc pas de ces médicaments dans cet article. Parlons de ces AINS, dont l'effet anti-inflammatoire est le plus prononcé.

Pharmacocinétique en bref

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont appliqués par voie orale ou intramusculaire.
Lorsque l'ingestion est bien absorbée dans le tube digestif, leur biodisponibilité est d'environ 70 à 100%. Il est mieux absorbé dans un environnement acide et un décalage du pH de l'estomac vers le côté alcalin ralentit l'absorption. La concentration maximale de la substance active dans le sang est déterminée dans les 1-2 heures suivant la prise du médicament.

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament se lie aux protéines sanguines à 90-99%, formant ainsi des complexes fonctionnellement actifs.

Ils pénètrent bien dans les organes et les tissus, en particulier dans le foyer de l’inflammation et du liquide synovial (situé dans la cavité articulaire). Les AINS sont excrétés dans l'urine. La demi-vie varie considérablement selon le médicament.

Contre-indications à l'utilisation des AINS

Les préparations de ce groupe ne doivent pas être utilisées dans les conditions suivantes:

• hypersensibilité individuelle aux composants;
• ulcère de l'estomac et ulcère duodénal, ainsi que d'autres lésions ulcéreuses du tube digestif;
• leuco- et thrombopénie;
• violations graves des reins et du foie;
• la grossesse

Les principaux effets secondaires des AINS

• action ulcérogène (capacité des médicaments de ce groupe à provoquer le développement d’ulcères et d’érosions du tractus gastro-intestinal);
• troubles dyspeptiques (malaises gastriques, nausées et autres);
• bronchospasme;
• effets toxiques sur les reins (violation de leur fonction, augmentation de la pression artérielle, néphropathie);
• effets toxiques sur le foie (activité accrue dans le sang des transaminases hépatiques);
• effets toxiques sur le sang (réduction du nombre d'éléments formés jusqu'à l'anémie aplasique, troubles de la coagulation du sang, se manifestant par des saignements);
• prolongation de la grossesse;
• réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, anaphylaxie).

Le nombre de rapports d'effets indésirables de médicaments AINS reçus en 2011-2013

Caractéristiques du traitement par AINS

Etant donné que les médicaments de ce groupe ont dans une plus ou moins grande mesure un effet néfaste sur la muqueuse gastrique, la plupart d’entre eux doivent être pris après les repas, en buvant beaucoup, et de préférence en utilisant parallèlement des médicaments pour entretenir le tractus gastro-intestinal. En règle générale, les inhibiteurs de la pompe à protons jouent ce rôle: oméprazole, rabéprazole et autres.

Le traitement des AINS doit être effectué dans les délais et doses thérapeutiques minimaux autorisés.

Les personnes souffrant d'insuffisance rénale, ainsi que les patients âgés, se voient généralement prescrire une dose inférieure à la dose thérapeutique moyenne, car les processus métaboliques de ces catégories de patients sont ralentis: la substance active a un effet et est éliminée sur une plus longue période.
Examinez les préparations individuelles d’AINS de manière plus détaillée.

Indométhacine (Indométhacine, Metindol)

Formulaire de libération - pilules, capsules.

Ses effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques sont prononcés. Il inhibe l'agrégation (collage ensemble) des plaquettes. La concentration sanguine maximale est déterminée 2 heures après l'administration, la demi-vie est de 4 à 11 heures.

Attribuer, en règle générale, à l'intérieur 25-50 mg 2-3 fois par jour.

Les effets indésirables énumérés ci-dessus pour ce médicament sont assez prononcés. Il est donc relativement peu utilisé, cédant ainsi la place à d’autres médicaments plus sûrs à cet égard.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen et autres)

La forme de libération - comprimés, gélules, injection, suppositoires, gel.

Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique prononcé. Rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale de la substance active dans le sang est atteinte en 20 à 60 minutes. Presque 100% absorbés avec les protéines du sang et transportés à travers le corps. La concentration maximale du médicament dans le liquide synovial est déterminée au bout de 3 à 4 heures. Sa demi-vie est de 3 à 6 heures et de 1 à 2 heures à partir du plasma sanguin. Excrété dans l'urine, la bile et les fèces.

En règle générale, la dose recommandée de diclofénac pour adulte est de 50 à 75 mg 2 à 3 fois par jour par voie orale. La dose quotidienne maximale est de 300 mg. La forme retardée, correspondant à 100 g du médicament dans un comprimé (gélule), se prend une fois par jour. Avec l'administration intramusculaire, une dose unique est de 75 mg, la fréquence d'administration est de 1 à 2 fois par jour. Le médicament sous forme de gel est appliqué avec une couche mince sur la peau dans la zone du site de l'inflammation, la multiplicité de l'application - 2-3 fois par jour.

Etodolac (fort d'Ethol)

Libération de forme - capsules de 400 mg.

Les propriétés anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques de ce médicament sont également très prononcées. Il a une sélectivité modérée - il agit principalement sur la COX-2 dans le foyer inflammatoire.

Rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal lorsqu'il est pris par voie orale. La biodisponibilité ne dépend pas de la prise alimentaire ni des préparations antiacides. La concentration maximale de la substance active dans le sang est déterminée après 60 minutes. Lié à 95% aux protéines du sang. La demi-vie du plasma est de 7 heures. Excrété principalement par l'urine.

Il est utilisé pour le traitement d'urgence ou à long terme des maladies rhumatologiques: arthrose, polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante, ainsi que dans les cas de douleur de n'importe quelle étiologie.
Il est recommandé de prendre le médicament 400 mg 1 à 3 fois par jour après les repas. Si nécessaire, un traitement prolongé, la dose du médicament doit être ajustée une fois en 2-3 semaines.

Contre-indications standard. Les effets indésirables sont similaires à ceux des autres AINS, mais en raison de la sélectivité relative du médicament, ils apparaissent moins souvent et sont moins prononcés.
Réduit l'effet de certains antihypertenseurs, en particulier les inhibiteurs de l'ECA.

Acéclofénac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponible sous forme de comprimés de 100 mg.

Un analogue valable du diclofénac ayant un effet anti-inflammatoire et analgésique similaire.
Après ingestion, il est rapidement et pratiquement 100% absorbé par la muqueuse gastrique. En cas d'ingestion simultanée d'aliments, le taux d'absorption ralentit, mais son degré reste le même. Associé presque complètement aux protéines plasmatiques, il se répand sous cette forme. La concentration du médicament dans le liquide synovial est assez élevée: il atteint 60% de sa concentration dans le sang. La demi-vie moyenne est de 4-4,5 heures. Excrété principalement par les reins.

Il est recommandé de prendre 100 mg au moment des repas, en buvant un comprimé avec 100 ml d’eau. Fréquence de réception - 2 fois par jour. Les patients âgés ne doivent pas ajuster leur dose.

Dyspepsie, nausée, diarrhée, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, vertiges: ces symptômes sont assez fréquents, dans 1 à 10 cas sur 100. Les autres effets indésirables sont beaucoup moins fréquents, notamment l'ulcère gastrique. moins d'un patient sur 10 000.

Il est possible de réduire le risque d'effets secondaires en prescrivant au patient la dose efficace minimale le plus tôt possible.

Aceclofenac n'est pas recommandé pendant la grossesse et l'allaitement.
Réduit l'effet antihypertenseur des médicaments antihypertenseurs.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

La forme de libération - comprimés sur 10 mg.

Outre ses effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques, il a également un effet antiplaquettaire.

Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Une prise alimentaire simultanée ralentit le taux d'absorption, mais n'affecte pas le degré de son impact. La concentration maximale dans le sang est notée après 3-5 heures. La concentration dans le sang est beaucoup plus élevée avec l'administration intramusculaire du médicament, plutôt qu'après l'avoir pris par voie orale. 40-50% pénètre dans le liquide synovial, se trouve dans le lait maternel. Subit une série de changements dans le foie. Excrété dans l'urine et les fèces. La demi-vie est de 24 à 50 heures.

L'effet analgésique se manifeste dans la demi-heure qui suit la prise de la pilule et persiste pendant un jour.

Les doses du médicament varient en fonction de la maladie et vont de 10 à 40 mg par jour en une ou plusieurs doses.

Les contre-indications et les effets secondaires sont standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Form Release - poudre pour solution injectable.

Appliquer par voie intramusculaire à une dose de 2 ml (20 mg du médicament) par jour. Dans l'arthrite goutteuse aiguë - 40 mg 1 fois par jour pendant 5 jours consécutifs en même temps.

Améliore les effets des anticoagulants indirects.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

La forme de libération - comprimés sur 4 et 8 mg, poudre pour préparation de solution pour préparations injectables, contenant 8 mg d'une préparation.

La dose recommandée pour l'administration orale de 8-16 mg par jour pendant 2-3 fois. Prenez la pilule avant de manger en buvant beaucoup d'eau.

Injecté par voie intramusculaire ou intraveineuse à raison de 8 mg par heure. Fréquence des injections par jour: 1-2 fois. Une solution injectable est nécessaire pour préparer immédiatement avant l'utilisation. La dose quotidienne maximale est de 16 mg.
Les patients âgés n'ont pas besoin de réduire la posologie de lornoxicam. Toutefois, en raison du risque d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal, les personnes présentant une pathologie gastro-intestinale doivent le prendre avec prudence.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks et autres)

Libération de forme: comprimés de 7,5 et 15 mg, solution injectable de 2 ml dans une ampoule contenant 15 mg de la substance active, suppositoires du rectum, contenant également 7,5 et 15 mg de Meloxicam.

Inhibiteur sélectif de TsOG-2. Rarement, contrairement aux autres médicaments du groupe AINS, il provoque des effets indésirables sous forme de lésions rénales et de gastropathie.

En règle générale, dans les premiers jours de traitement, le médicament est utilisé par voie parentérale. 1-2 ml de solution sont injectés profondément dans le muscle. Lorsque le processus inflammatoire aigu diminue un peu, le patient est transféré sous forme de comprimé de méloxicam. A l'intérieur, il est utilisé indépendamment du repas, 7,5 mg 1 à 2 fois par jour.

Célécoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Libération de forme - capsules de 100 et 200 mg du médicament.

Inhibiteur spécifique de la COX-2, à effet anti-inflammatoire et analgésique prononcé. Lorsqu’elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la muqueuse gastro-intestinale n’a pratiquement aucun effet négatif car elle a une très faible affinité pour la COX-1 et ne provoque donc pas de violation de la synthèse des prostaglandines constitutionnelles.

En règle générale, le célécoxib est pris à raison de 100 à 200 mg par jour en une à deux doses. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Les effets secondaires sont rares. En cas d'utilisation à long terme du médicament à forte dose, une ulcération de la membrane muqueuse du tube digestif, un saignement gastro-intestinal, une agranulocytose et une thrombocytopénie sont possibles.

Rofécoxib (Denebol)

La forme de libération - solution pour injections en ampoules sur 1 ml, contenant 25 mg de principe actif, comprimés.

Inhibiteur hautement sélectif de la COX-2, aux propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques prononcées. Pratiquement aucun effet sur la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et du tissu rénal.

Il est recommandé de prendre par voie orale à raison de 12,5-25 mg 1 fois par jour. En cas de syndrome douloureux sévère, la dose initiale peut être de 50 mg en une dose unique 1 fois par jour.

Avec prudence prescrits par les femmes dans les 1er et 2ème trimestres de la grossesse, pendant l'allaitement, les personnes souffrant d'asthme bronchique ou d'insuffisance rénale sévère.

Le risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal augmente lors de la prise prolongée de doses élevées du médicament, ainsi que chez les patients âgés.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

La forme de libération - comprimés sur 60 mg, 90 mg et 120 mg.

Inhibiteur sélectif de TsOG-2. La synthèse des prostaglandines dans l'estomac n'affecte pas la fonction plaquettaire n'a pas d'effet.

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas. La dose recommandée dépend de la gravité de la maladie et varie entre 30 et 120 mg par jour lors d’une même réception. Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la posologie.

Les effets secondaires sont extrêmement rares. En règle générale, ils sont notés par les patients traités par l'étoricoxib pendant un an ou plus (pour les maladies rhumatismales sévères). Le spectre des réactions indésirables qui se produisent dans ce cas est extrêmement large.

Nimésulide (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid et autres)

Libération de forme: comprimés à 100 mg, granulés pour la préparation de suspensions pour administration orale en sachets contenant 1 dose du médicament - 100 mg, gélules en tube.

Un inhibiteur hautement sélectif de la COX-2 avec un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique prononcé.

Prenez le médicament à l'intérieur de 100 mg deux fois par jour, après les repas. La durée du traitement est déterminée individuellement. Le gel est appliqué sur la zone touchée, en frottant doucement sur la peau. La multiplicité des applications - 3-4 fois par jour.

Lors de la nomination de nimésulide à des patients âgés, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire. Il est nécessaire de réduire la dose en cas d'atteinte grave à la fonction hépatique et rénale du patient. Peut avoir un effet hépatotoxique, inhibant la fonction hépatique.

Pendant la grossesse, en particulier au troisième trimestre, la prise de nimésulide n'est pas recommandée. Pendant l'allaitement, le médicament est également contre-indiqué.

Nabumetone (Sinmeton)

Libération de forme - comprimés de 500 et 750 mg.

Inhibiteur non sélectif de la COX.

Une dose unique pour un patient adulte est de 500-750-1000 mg pendant ou après un repas. Dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 2 grammes par jour.

Les effets secondaires et les contre-indications sont similaires à ceux des autres AINS non sélectifs.
Lorsque la grossesse et l'allaitement ne sont pas recommandés.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens combinés

Certains médicaments contiennent deux substances actives ou plus du groupe des AINS, ou des AINS associés à des vitamines ou à d'autres médicaments. Ci-dessous, les principales.

• Dolar. Contient 50 mg de diclofénac sodique et 500 mg de paracétamol. Dans cette préparation, l’effet anti-inflammatoire prononcé du diclofénac est associé à l’effet analgésique brillant du paracétamol. Prenez le médicament dans un comprimé 2 à 3 fois par jour après les repas. La dose quotidienne maximale est de 3 comprimés.
• Neurodiclovit Capsules contenant 50 mg de diclofénac, vitamines B1 et B6, ainsi que 0,25 mg de vitamine B12. Ici, l’effet anesthésique et anti-inflammatoire du diclofénac est renforcé par les vitamines B qui améliorent le métabolisme du tissu nerveux. La dose recommandée du médicament est de 1-3 capsules par jour en 1-3 doses. Prenez le médicament après un repas en buvant beaucoup de liquide.
• Olfen-75, produit sous forme de solution injectable, en plus du diclofénac en quantité de 75 mg contient également 20 mg de lidocaïne: du fait de la présence dans la solution de celle-ci, l’injection du médicament devient moins douloureuse pour le patient.
• Fanigan. Sa composition est similaire à celle de Dolarien: 50 mg de diclofénac sodique et 500 mg de paracétamol. Il est recommandé de prendre 1 comprimé 2 à 3 fois par jour.
• Flamidez. Très intéressant, différent des autres médicaments. Outre 50 mg de diclofénac et 500 mg de paracétamol, il contient également 15 mg de serratiopeptidase, qui est une enzyme protéolytique et qui a un effet fibrinolytique, anti-inflammatoire et anti-œdème. Disponible sous forme de comprimés et de gel pour une utilisation locale. La pilule est prise oralement, après avoir mangé, avec un verre d'eau. En règle générale, 1 comprimé est prescrit 1 à 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 3 comprimés. Le gel est utilisé à l'extérieur, en l'appliquant sur la peau affectée 3 à 4 fois par jour.
• Maksigezik. Le médicament est similaire dans la composition et l'action de Flamidez décrit ci-dessus. La différence réside dans le fabricant.
• Diplo-P-Pharmax. La composition de ces comprimés est similaire à celle de Dolaren. Les dosages sont les mêmes.
• Dolar. La même chose
• Dolex. La même chose
• Oksalgin-DP. La même chose
• Tsinepar. La même chose
• Diclockin. Comme Olfen-75, il contient du diclofénac sodique et de la lidocaïne, mais les deux ingrédients actifs sont à moitié dosés. En conséquence, est plus faible en action.
• Gel Dolar. Il contient du diclofénac sodique, du menthol, de l'huile de lin et du salicylate de méthyle. Tous ces composants, à des degrés divers, ont un effet anti-inflammatoire et potentialisent les effets les uns des autres. Le gel est appliqué sur la peau affectée 3 à 4 fois par jour.
• Nimid Forte. Comprimés contenant 100 mg de nimésulide et 2 mg de tizanidine. Ce médicament combine avec succès les effets anti-inflammatoires et analgésiques de la nimésulide avec l’effet relaxant musculaire (relaxant musculaire) de la tizanidine. Il est utilisé en cas de douleur aiguë provoquée par un spasme des muscles squelettiques (de manière populaire - lorsque les racines sont étranglées). Prenez le médicament à l'intérieur après avoir mangé, buvez beaucoup de liquides. La dose recommandée est de 2 comprimés par jour en 2 doses fractionnées. La durée maximale de traitement est de 2 semaines.
• Nizalid Comme nimide forte, contient du nimésulide et de la tizanidine à des doses similaires. Les doses recommandées sont les mêmes.
• Alit Comprimés solubles contenant 100 mg de nimésulide et 20 mg de Dicycloverine, un relaxant musculaire. Accepter l'intérieur après la nourriture, en buvant avec un verre de liquide. Il est recommandé de prendre 1 comprimé 2 fois par jour pendant plus de 5 jours.
• Nanogan. La composition de ce médicament et la posologie recommandée sont similaires à celles du médicament Alit décrit ci-dessus.
• Oxygan. La même chose

Anti-inflammatoires non stéroïdiens: liste et prix

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS, AINS) sont des médicaments qui ont des effets analgésiques (analgésiques), antipyrétiques et anti-inflammatoires.

Le mécanisme de leur action repose sur le blocage de certaines enzymes (COX, cyclooxygénase), ils sont responsables de la production de prostaglandines - des produits chimiques qui contribuent à l'inflammation, à la fièvre, à la douleur.

Le mot "non stéroïdien", qui figure dans le nom du groupe de médicaments, souligne le fait que les médicaments de ce groupe ne sont pas des analogues synthétiques des hormones stéroïdiennes - de puissants anti-inflammatoires hormonaux.

Les plus célèbres représentants d’AINS: aspirine, ibuprofène, diclofénac.

Comment fonctionnent les AINS?

Si les analgésiques luttent directement contre la douleur, les AINS réduisent à la fois les symptômes les plus désagréables de la maladie: la douleur et l’inflammation. La plupart des médicaments de ce groupe sont des inhibiteurs non sélectifs de l'enzyme cyclooxygénase, inhibant l'effet de ses deux isoformes (variétés) - COX-1 et COX-2.

La cyclooxygénase est responsable de la production de prostaglandines et de thromboxane à partir de l'acide arachidonique, qui est à son tour obtenu à partir des phospholipides de la membrane cellulaire par l'enzyme phospholipase A2. Les prostaglandines, entre autres fonctions, sont des médiateurs et des régulateurs du développement de l’inflammation. Ce mécanisme a été découvert par John Wayne, qui a ensuite reçu le prix Nobel pour sa découverte.

Quand ces médicaments sont-ils prescrits?

En règle générale, les AINS sont utilisés pour traiter une inflammation aiguë ou chronique accompagnée de douleur. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont particulièrement populaires pour le traitement des articulations.

Nous énumérons les maladies pour lesquelles ces médicaments sont prescrits:

• goutte aiguë;
• dysménorrhée (douleurs menstruelles);
• douleurs osseuses causées par des métastases;
• douleur postopératoire;
• fièvre (fièvre);
• obstruction intestinale;
• coliques rénales;
• douleur modérée due à une inflammation ou à une lésion des tissus mous;
• ostéochondrose;
• maux de dos;
• mal de tête;
• la migraine;
• arthrose;
• la polyarthrite rhumatoïde;
• douleur dans la maladie de Parkinson.

Les AINS sont contre-indiqués dans les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, en particulier au stade aigu, dans les troubles graves de la fonction hépatique et rénale, les cytopénies, l'idiosyncrasie et la grossesse. Doit être soigneusement prescrit aux patients souffrant d'asthme bronchique, ainsi qu'aux personnes qui ont déjà détecté des effets indésirables lors de la prise d'un autre AINS.

Liste des AINS courants pour le traitement des articulations

Nous énumérons les AINS les plus célèbres et les plus efficaces utilisés pour traiter les articulations et d'autres maladies, lorsque des effets anti-inflammatoires et antipyrétiques sont nécessaires:

Certains médicaments sont plus faibles, moins agressifs, d'autres sont conçus pour l'arthrose aiguë, lorsqu'une intervention urgente est nécessaire pour arrêter les processus dangereux dans le corps.

Quel est l’avantage de la nouvelle génération d’AINS?

Des effets indésirables surviennent lors de l'utilisation prolongée d'AINS (par exemple dans le traitement de l'ostéochondrose) et consistent en une défaite de la muqueuse gastrique et du duodénum avec formation d'ulcères et de saignements. Ce manque d'AINS non sélectifs a conduit au développement de médicaments de nouvelle génération bloquant uniquement la COX-2 (enzyme inflammatoire) et n'affectant pas le fonctionnement de la COX-1 (enzyme de protection).

Ainsi, les médicaments de la nouvelle génération sont pratiquement exempts d’effets secondaires ulcérogènes (dommages à la membrane muqueuse des organes de l’appareil digestif) associés à l’utilisation prolongée d’AINS non sélectifs, mais ils augmentent le risque de complications thrombotiques.

Parmi les faiblesses de la nouvelle génération de médicaments, on ne peut noter que leur prix élevé, ce qui le rend inaccessible à beaucoup de gens.

AINS de nouvelle génération: liste et prix

Qu'est ce que c'est Les anti-inflammatoires non stéroïdiens d’une nouvelle génération agissent de manière beaucoup plus sélective; ils inhibent davantage la COX-2, tandis que la COX-1 reste pratiquement intacte. Cela explique l'efficacité relativement élevée du médicament, qui est associée à une quantité minimale d'effets secondaires.

La liste des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens populaires et efficaces de la nouvelle génération:

1. Movalis Il a une action antipyrétique, analgésique et anti-inflammatoire bien marquée. Le principal avantage de cet outil est qu’avec la supervision régulière d’un médecin, il peut être pris pendant une période assez longue. Meloxicam disponible sous forme de solution pour injections intramusculaires, comprimés, suppositoires et pommades. Les comprimés de Meloxicam (movalis) sont très pratiques car ils agissent longtemps et il suffit de prendre un comprimé pendant la journée. Movalis, qui contient 20 comprimés de 15 mg, coûte 650 à 850 roubles.
2. Ksefokam. Le médicament, créé sur la base de Lornoxicam. Sa particularité réside dans le fait qu’il a une grande capacité à soulager la douleur. Selon ce paramètre, cela correspond à la morphine, mais il ne crée pas de dépendance et n’a pas d’effet opioïde sur le système nerveux central. Ksefokam, qui contient 30 comprimés de 4 mg coûte 350-450 roubles.
3. Célécoxib. Ce médicament facilite grandement l'état du patient dans l'ostéochondrose, l'arthrose et d'autres maladies, soulage bien le syndrome douloureux et combat efficacement l'inflammation. Le célécoxib a un effet secondaire minime, voire aucun, sur le système digestif. Prix ​​400-600 roubles.
4. Nimésulide. Il est utilisé avec grand succès pour le traitement des maux de dos vertébraux, de l'arthrite, etc. Il supprime l'inflammation, l'hyperémie, normalise la température. L'utilisation de nimésulide entraîne rapidement une réduction de la douleur et une amélioration de la mobilité. Il est également utilisé comme une pommade à appliquer au problème. Nimesulide, qui contient 20 comprimés de 100 mg coûte 120-160 roubles.

Par conséquent, dans les cas où l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens n'est pas nécessaire, les médicaments de l'ancienne génération sont utilisés. Cependant, dans certains cas, il s’agit simplement d’une situation forcée, car peu de gens peuvent se permettre de suivre le traitement avec un tel médicament.

Classification

Comment les AINS sont-ils classés et en quoi consistent-ils? Par origine chimique, ces médicaments sont des dérivés acides et non acides.

1. Oxicam - piroxicam, méloxicam;
2. AINS à base d'acide indo-acétique - indométhacine, étodolac, sulindac;
3. Sur la base de l'acide propionique - kétoprofène, ibuprofène;
4. Participe (à base d’acide salicylique) - aspirine, diflunisal;
5. Dérivés d'acide phénylacétique - diclofénac, acéclofénac;
6. Pyrazolidines (acide pyrazolonique) - Analginum, métamizole sodique, phénylbutazone.

1. Les alcanones;
2. Dérivés sulfonamides.

En outre, les drogues non stéroïdiennes diffèrent par le type et l'intensité de l'exposition - analgésique, anti-inflammatoire, combiné.

Efficacité à la dose moyenne

La force de l'effet anti-inflammatoire de doses moyennes d'AINS peut être organisée dans l'ordre suivant (la plus forte en haut):

1. Indométacine;
2. Le flurbiprofène;
3. Diclofénac sodique;
4. Le piroxicam;
5. Le kétoprofène;
6. Le naproxène;
7. L'ibuprofène;
8. L'amidopyrine;
9. Aspirine.

Sur l'effet analgésique de doses moyennes d'AINS peuvent être organisées dans l'ordre suivant:

1. Le kétorolac;
2. Le kétoprofène;
3. Diclofénac sodique;
4. Indométacine;
5. Le flurbiprofène;
6. L'amidopyrine;
7. Le piroxicam;
8. Le naproxène;
9. L'ibuprofène;
10. Aspirine.

En règle générale, les médicaments ci-dessus sont utilisés pour les maladies aiguës et chroniques accompagnées de douleur et d'inflammation. Le plus souvent, des anti-inflammatoires non stéroïdiens sont prescrits pour le soulagement de la douleur et le traitement des articulations: arthrite, arthrose, blessures, etc.

Il n'est pas rare que les AINS servent à soulager la douleur causée par les maux de tête et les migraines, la dysménorrhée, la douleur postopératoire, les coliques néphrétiques, etc. En raison de leur effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines, ces médicaments ont également des effets antipyrétiques.

Quelle posologie choisir?

Tout nouveau patient de ce patient devrait être prescrit d’abord avec la dose la plus faible. Avec une bonne tolérance dans 2-3 jours, augmenter la dose quotidienne.

Les doses thérapeutiques d'AINS se situent dans une large gamme et ces dernières années, on a observé une tendance à l'augmentation des doses uniques et quotidiennes de médicaments caractérisées par la meilleure tolérance (naproxène, ibuprofène), tout en maintenant des restrictions aux doses maximales d'aspirine, d'indométhacine, de phénylbutazone, de piroxicam. Chez certains patients, l'effet thérapeutique n'est atteint que lors de l'utilisation de très fortes doses d'AINS.

Effets secondaires

L'usage prolongé d'anti-inflammatoires à fortes doses peut provoquer:

1. Perturbation du système nerveux - changements d'humeur, désorientation, vertiges, léthargie, acouphènes, maux de tête, vision floue;
2. Changements dans le travail du cœur et des vaisseaux sanguins - battement de coeur, augmentation de la pression artérielle, gonflement.
3. Gastrite, ulcères, perforation, saignements gastro-intestinaux, troubles dyspeptiques, altérations de la fonction hépatique avec augmentation des enzymes hépatiques;
4. Réactions allergiques - œdème de Quincke, érythème, urticaire, dermatite de boule, asthme bronchique, choc anaphylactique;
5. Insuffisance rénale, miction altérée.

Le traitement des AINS doit être effectué dans les délais et doses thérapeutiques minimaux autorisés.

Utilisation pendant la grossesse

Il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments du groupe AINS pendant la grossesse, en particulier au troisième trimestre. Bien qu'aucun effet tératogène direct n'ait été identifié, on pense que les AINS peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel (Botallova) et des complications rénales chez le fœtus. Il existe également des informations sur le travail prématuré. Malgré cela, l'aspirine en association avec l'héparine a été utilisée avec succès chez les femmes enceintes atteintes du syndrome des antiphospholipides.

Selon les dernières données de chercheurs canadiens, l’utilisation d’AINS à des périodes allant jusqu’à 20 semaines de grossesse était associée à un risque accru de fausse couche (fausse couche). Selon les résultats de l’étude, le risque de fausse couche a été multiplié par 2,4 quelle que soit la dose du médicament prise.

Movalis

Le leader des anti-inflammatoires non stéroïdiens peut être appelé Movalis, qui a une période d'action prolongée et est autorisé pour une utilisation à long terme.

Il a un effet anti-inflammatoire prononcé qui vous permet de le prendre avec l'arthrose, la spondylarthrite ankylosante, la polyarthrite rhumatoïde. Non dépourvu d'analgésiques, propriétés antipyrétiques, protège le tissu cartilagineux. Il est utilisé pour les maux de dents, maux de tête.

La détermination de la posologie et du mode d’administration (comprimés, injections, suppositoires) dépend de la gravité et du type de maladie.

Le célécoxib

Inhibiteur spécifique de la COX-2, à effet anti-inflammatoire et analgésique prononcé. Lorsqu’elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la muqueuse gastro-intestinale n’a pratiquement aucun effet négatif car elle a une très faible affinité pour la COX-1 et ne provoque donc pas de violation de la synthèse des prostaglandines constitutionnelles.

En règle générale, le célécoxib est pris à raison de 100 à 200 mg par jour en une à deux doses. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Indométacine

Fait référence aux moyens les plus efficaces d’action non hormonale. Avec l'arthrite, l'indométacine soulage la douleur, réduit le gonflement des articulations et a un puissant effet anti-inflammatoire.

Le prix du médicament, quelle que soit la forme de libération (comprimés, pommades, gels, suppositoires du rectum) est relativement bas, le coût maximal des comprimés est de 50 roubles par paquet. Lors de l'utilisation du médicament doit être prudent, car il a une liste considérable d'effets secondaires.

En pharmacologie, l'indométacine est disponible sous les noms Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

L'ibuprofène

L'ibuprofène alliant la sécurité relative à la capacité de réduire efficacement la température et la douleur, les médicaments à base de celui-ci sont vendus sans ordonnance. En tant que fébrifuge, l'ibuprofène est également utilisé chez les nouveau-nés. Il est prouvé qu'il réduit la température mieux que d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

En outre, l'ibuprofène est l'un des analgésiques en vente libre les plus populaires. En tant qu’agent anti-inflammatoire, il n’est pas prescrit aussi souvent. Cependant, le médicament est très populaire en rhumatologie: il est utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde, l’arthrose et d’autres maladies des articulations.

Les noms commerciaux les plus populaires pour l'ibuprofène incluent Ibuprom, Nurofen, MIG 200 et MIG 400.

Diclofenac

Peut-être l'un des AINS les plus populaires, créé dans les années 60. La forme de libération - comprimés, gélules, injection, suppositoires, gel. Ce remède pour le traitement des articulations combine à la fois une activité anti-douleur et des propriétés anti-inflammatoires élevées.

Disponible sous les noms Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P. Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen et autres.

Kétoprofène

Outre les médicaments énumérés ci-dessus, un groupe de médicaments du premier type, les AINS non sélectifs, à savoir la COX-1, comprend un médicament tel que le kétoprofène. Par la force de son action, il est proche de l’ibuprofène et se présente sous forme de comprimés, gel, aérosol, crème, solutions à usage externe et pour injection, suppositoires du rectum (suppositoires).

Vous pouvez acheter ce produit sous les noms de marques Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax et Flexen.

Aspirine

L'acide acétylsalicylique réduit la capacité de collage des cellules sanguines et la formation de caillots sanguins. Lors de la prise d'aspirine, le sang se liquéfie et les vaisseaux sanguins se dilatent, ce qui soulage son état, avec maux de tête et pression intracrânienne. L'action du médicament réduit l'apport énergétique dans l'inflammation et conduit à l'atténuation de ce processus.4

L'aspirine est contre-indiquée chez les enfants de moins de 15 ans, dans la mesure où une complication sous la forme d'un syndrome de Reye extrêmement sévère, provoquant la mort de 80% des patients, est possible. Les 20% restants des bébés survivants peuvent être sujets à l'épilepsie et à un retard mental.

Drogues alternatives: chondroprotecteurs

Très souvent, les chondroprotecteurs sont prescrits pour le traitement des articulations, par exemple le médicament Don. Souvent, les gens ne comprennent pas la différence entre les AINS et les chondroprotecteurs. Les AINS soulagent rapidement la douleur, mais ils ont également de nombreux effets secondaires. Et les chondroprotecteurs protègent les tissus cartilagineux, mais ils doivent être pris pendant 2-3 mois.

La composition des chondroprotecteurs les plus efficaces comprend 2 substances - la glucosamine et la chondroïtine.

Effets secondaires des anti-inflammatoires non stéroïdiens

La propriété générale des AINS est une absorption et une biodisponibilité relativement élevées lorsqu'ils sont pris par voie orale. Seuls l’acide acétylsalicylique et le diclofénac ont une biodisponibilité de 30 à 70%, malgré un degré élevé d’absorption.

La demi-vie d'élimination de la plupart des AINS est de 2 à 4 heures mais des médicaments à action prolongée circulant dans le corps, tels que la phénylbutazone et le piroxicam, peuvent être administrés 1 à 2 fois par jour. Tous les AINS, à l'exception de l'acide acétylsalicylique, se caractérisent par un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques (90 à 99%) qui, lorsqu'ils interagissent avec d'autres médicaments, peuvent entraîner une modification de la concentration de leurs fractions libres dans le plasma sanguin.

Les AINS sont généralement métabolisés dans le foie, leurs métabolites sont excrétés par les reins. Les produits du métabolisme des AINS ne possèdent généralement pas d'activité pharmacologique.

Certains AINS ("indométhacine", "ibuprofène", "naproxène") sont éliminés de l'organisme à 10-20% sous forme inchangée et, par conséquent, l'état de la fonction excrétrice des reins peut modifier de manière significative leur concentration et l'effet clinique final. Le taux d'élimination des AINS dépend de l'ampleur de la dose injectée et du pH de l'urine. Étant donné que de nombreuses préparations de ce groupe sont des acides organiques faibles, elles sont excrétées plus rapidement dans la réaction alcaline de l'urine que dans l'acide.

1. Maladies rhumatismales

Rhumatismes (rhumatisme articulaire aigu), polyarthrite rhumatoïde, arthrite goutteuse et psoriasique, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), syndrome de Reiter.

Il faut garder à l'esprit qu'avec la polyarthrite rhumatoïde, les AINS n'ont qu'un effet symptomatique, sans affecter le cours de la maladie. Ils ne peuvent pas arrêter la progression du processus, provoquer une rémission et empêcher le développement de malformations articulaires. Dans le même temps, le soulagement apporté par les AINS aux patients atteints de polyarthrite rhumatoïde est si important qu'aucun d'entre eux ne peut se passer de ces médicaments. En cas de collagénose importante (lupus érythémateux systémique, sclérodermie, etc.), les AINS sont souvent inefficaces.

2. Maladies non rhumatismales du système musculo-squelettique

Arthrose, myosite, tendovaginite, traumatisme (ménager, sportif). Souvent, dans ces conditions, l’utilisation efficace de formes posologiques locales d’AINS (onguents, crèmes, gels).

3. maladies neurologiques. Névralgie, radiculite, sciatique, lumbago.

4. Rénal, colique hépatique.

5. Syndrome douloureux d'étiologies variées, notamment maux de tête, maux de dents, douleurs postopératoires.

6. Fièvre (généralement à une température corporelle supérieure à 38,5 ° C).

7. Prévention de la thrombose artérielle.

I. Du tractus gastro-intestinal

La principale caractéristique négative de tous les AINS est le risque élevé d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal. Chez 30 à 40% des patients recevant des AINS, des troubles dyspeptiques sont notés chez 10 à 20% des patients - érosion et ulcères gastriques et duodénaux, chez 2 à 5% des cas de saignements et de perforations.

Actuellement mis en évidence un syndrome spécifique - AINS-gastroduodenopathy. Cela n’est que partiellement imputable à l’effet néfaste local des AINS (la plupart d’entre eux étant des acides organiques) sur la membrane muqueuse et principalement à l’inhibition de l’isoenzyme COX-1 résultant de l’action systémique des médicaments. Par conséquent, une gastrotoxicité peut survenir avec n’importe quelle voie d’administration d’AINS.

La lésion de la muqueuse gastrique se déroule en 3 étapes: 1. Inhibition de la synthèse de prostaglandine dans la muqueuse; 2. Réduction de la production de mucus protecteur par les prostaglandines

et bicarbonates; 3. L'apparition d'érosions et d'ulcères, qui peuvent se compliquer de saignement ou de perforation.

Les lésions sont souvent localisées dans l'estomac, principalement dans la section antrale ou prépylorique. Les symptômes cliniques de la gastroduodénopathie AINS chez près de 60% des patients, en particulier les personnes âgées, sont absents; le diagnostic est donc souvent établi par fibrogastroduodénoscopie. Dans le même temps, chez de nombreux patients présentant des troubles dyspeptiques, aucun dommage aux muqueuses n’est détecté. L'absence de symptômes cliniques dans les AINS-gastroduodénopathie est associée à l'effet analgésique des médicaments. Par conséquent, les patients, en particulier les personnes âgées, qui ne présentent pas d’effets indésirables au niveau du tractus gastro-intestinal lors de l’administration prolongée d’AINS, sont considérés comme un risque accru de complications graves de la gastroduodénopathie (saignement, anémie sévère) et nécessitent un suivi particulièrement attentif, notamment endoscopique. recherche.

Facteurs de risque de gastrotoxicité: femmes, âgées de plus de 60 ans, tabagisme, alcoolisme, antécédents familiaux d’ulcères, maladies cardiovasculaires graves concomitantes, consommation concomitante de glucocorticoïdes, d’immunosuppresseurs, d’anticoagulants, de traitements prolongés par AINS, de fortes doses ou de l’utilisation simultanée de deux ou plusieurs NSAID. gastrotoxicité ont l'aspirine, l'indométacine et

le piroxicam, le kétorolac, le plus petit - ibuprofène, le paracétamol. Pour prévenir ces manifestations, il faut:

1. Prenez des AINS après les repas et buvez beaucoup d'eau

2. Rendez-vous simultané avec les AINS de médicaments protégeant le mucus

la membrane du tractus gastro-intestinal (antiacides, anti-H2, etc.)

3. Changer la tactique d'utilisation des AINS, c'est-à-dire passage à l'administration parentérale (bien que cela ne résolve pas complètement le problème, mais atténue seulement les manifestations de la gastroduodénopathie)

4. Utilisation d’AINS sélectifs: méloxicam, nimésulide bloquant sélectivement la COX-2

Ii. La néphrotoxicité est le deuxième groupe en importance de réactions indésirables aux AINS. Les AINS aggravent le flux sanguin rénal et ont un effet direct sur le parenchyme des reins, souvent dans le contexte d'une pathologie existante. Le plus dangereux à cet égard, analgine, indométhacine.

L'indométacine et la phénylbutazone ont l'effet le plus prononcé sur le débit sanguin rénal.

Les AINS peuvent avoir un effet direct sur le parenchyme rénal en provoquant une néphrite interstitielle (la «néphropathie analgésique»). Le plus dangereux à cet égard est la phénacétine. Dommages graves possibles aux reins jusqu'au développement d'une insuffisance rénale grave. Le développement de l'insuffisance rénale aiguë avec l'utilisation des AINS à la suite d'une néphrite allergique aiguë interstitielle est décrit.

Facteurs de risque de néphrotoxicité: âge supérieur à 65 ans, cirrhose du foie, pathologie rénale antérieure, diminution du volume sanguin, traitement par AINS à long terme, traitement diurétique concomitant.

Iii. Hématotoxicité La violation de la formation du sang se manifeste par une diminution du contenu des leucocytes dans le sang (leucopénie, agranulocytose), les plaquettes (thrombocytopénie), moins souvent les érythrocytes (anémie). La plupart de ces troubles sont exprimés par l'application de dipyrone. Par conséquent, la surveillance de l'état du sang est une condition indispensable pour un traitement prolongé par AINS. Le plus caractéristique des pyrazolidines et des pyrazolones. Les complications les plus terribles de leur utilisation sont l'anémie aplastique et l'agranulocytose.

Iv. Coagulopathie. Les AINS inhibent l'agrégation plaquettaire et ont un effet anticoagulant modéré en inhibant la formation de prothrombine dans le foie. En conséquence, des saignements peuvent se développer, plus souvent du tractus gastro-intestinal, des saignements, l'apparition de sang dans les urines. Cet effet est utilisé pour prévenir la thrombose dans les cardiopathies ischémiques (aspirine).

V. Hépatotoxicité. Des changements dans l'activité des transaminases et d'autres enzymes peuvent être notés. Dans les cas graves - jaunisse, hépatite. Les enfants peuvent développer le syndrome de Ray lorsqu'ils prennent de l'aspirine (dommages au foie avec une encéphalopathie grave et un œdème cérébral).

Vi. Neurotoxicité. Manifesté par le vertige, la stupeur, la sonnerie et les acouphènes. Ces manifestations sont les plus caractéristiques de l'aspirine, l'indométacine.

VII. Réactions allergiques. Une éruption cutanée, un œdème de Quincke, un choc anaphylactique, des syndromes de Lyell et de Stevens-Johnson, une néphrite allergique interstitielle, etc. peuvent provoquer des AINS, mais plus souvent avec de l'aspirine et du dipyrone. Les manifestations cutanées sont plus courantes avec les pyrazolones et les pyrazolidines. Le bronchospasme se développe généralement chez les patients souffrant d'asthme bronchique et, plus souvent, lors de la prise d'aspirine. Cela peut être causé par des mécanismes allergiques.

Viii. Affaiblir la contraction des muscles de l'utérus. Prolonger la grossesse et prolonger le déroulement du travail.

Ix. Effet tératogène. Manifesté par des anomalies du système cardiovasculaire chez le fœtus lors de la prise d'AINS au début de la grossesse.

Contre-indications

Contre-indications à l'utilisation de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal dans la phase aiguë, la grossesse, les lésions graves du foie et des reins, la leucopénie, la diathèse hémorragique. Ces médicaments doivent être administrés avec prudence chez les personnes ayant tendance à présenter des réactions allergiques et chez les enfants.

Formes de production des AINS

Synonyme: Ortophen Tablets 25 mg, à l’intérieur de 3 p / s après avoir mangé des ampoules à 2,5% - 3 ml / m

Synonyme: comprimés de brufénum 200 400 et 600 mg, à l'intérieur de 3 p / s après les repas

Synonyme: Capsules de feldène 20 mg par voie orale 1 p / s Suppositoires: 20 mg par voie rectale 1 p / s

Synonyme: Naproxi comprimés 250 et 500 mg par voie orale 3 p / s après les repas

Cynonym: Comprimés Metindol 25 mg à l'intérieur.Capsules 25 mg par voie orale 3 p / s après un repas. Suppositoires 100 mgrealno 3 p / s

Synonyme: Movalis Tablets 7.5 et 15 mg 1p / s pendant les repas

Comprimés de nabumétone 500 et 750 mg 1 p / s après les repas

Synonyme: Celebrex en capsules 100 et 200 mg 2 p / s après les repas