Anti-inflammatoires non stéroïdiens: liste et prix

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS, AINS) sont des médicaments qui ont des effets analgésiques (analgésiques), antipyrétiques et anti-inflammatoires.

Le mécanisme de leur action repose sur le blocage de certaines enzymes (COX, cyclooxygénase), ils sont responsables de la production de prostaglandines - des produits chimiques qui contribuent à l'inflammation, à la fièvre, à la douleur.

Le mot "non stéroïdien", qui figure dans le nom du groupe de médicaments, souligne le fait que les médicaments de ce groupe ne sont pas des analogues synthétiques des hormones stéroïdiennes - de puissants anti-inflammatoires hormonaux.

Les plus célèbres représentants d’AINS: aspirine, ibuprofène, diclofénac.

Comment fonctionnent les AINS?

Si les analgésiques luttent directement contre la douleur, les AINS réduisent à la fois les symptômes les plus désagréables de la maladie: la douleur et l’inflammation. La plupart des médicaments de ce groupe sont des inhibiteurs non sélectifs de l'enzyme cyclooxygénase, inhibant l'effet de ses deux isoformes (variétés) - COX-1 et COX-2.

La cyclooxygénase est responsable de la production de prostaglandines et de thromboxane à partir de l'acide arachidonique, qui est à son tour obtenu à partir des phospholipides de la membrane cellulaire par l'enzyme phospholipase A2. Les prostaglandines, entre autres fonctions, sont des médiateurs et des régulateurs du développement de l’inflammation. Ce mécanisme a été découvert par John Wayne, qui a ensuite reçu le prix Nobel pour sa découverte.

Quand ces médicaments sont-ils prescrits?

En règle générale, les AINS sont utilisés pour traiter une inflammation aiguë ou chronique accompagnée de douleur. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont particulièrement populaires pour le traitement des articulations.

Nous énumérons les maladies pour lesquelles ces médicaments sont prescrits:

  • goutte aiguë;
  • dysménorrhée (douleurs menstruelles);
  • douleurs osseuses causées par des métastases;
  • douleur postopératoire;
  • fièvre (fièvre);
  • obstruction intestinale;
  • coliques rénales;
  • douleur modérée due à une inflammation ou à une lésion des tissus mous;
  • ostéochondrose;
  • maux de dos;
  • mal de tête;
  • la migraine;
  • arthrose;
  • la polyarthrite rhumatoïde;
  • douleur dans la maladie de Parkinson.

Les AINS sont contre-indiqués dans les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, en particulier au stade aigu, dans les troubles graves de la fonction hépatique et rénale, les cytopénies, l'idiosyncrasie et la grossesse. Doit être soigneusement prescrit aux patients souffrant d'asthme bronchique, ainsi qu'aux personnes qui ont déjà détecté des effets indésirables lors de la prise d'un autre AINS.

Liste des AINS courants pour le traitement des articulations

Nous énumérons les AINS les plus célèbres et les plus efficaces utilisés pour traiter les articulations et d'autres maladies, lorsque des effets anti-inflammatoires et antipyrétiques sont nécessaires:

Certains médicaments sont plus faibles, moins agressifs, d'autres sont conçus pour l'arthrose aiguë, lorsqu'une intervention urgente est nécessaire pour arrêter les processus dangereux dans le corps.

Quel est l’avantage de la nouvelle génération d’AINS?

Des effets indésirables surviennent lors de l'utilisation prolongée d'AINS (par exemple dans le traitement de l'ostéochondrose) et consistent en une défaite de la muqueuse gastrique et du duodénum avec formation d'ulcères et de saignements. Ce manque d'AINS non sélectifs a conduit au développement de médicaments de nouvelle génération bloquant uniquement la COX-2 (enzyme inflammatoire) et n'affectant pas le fonctionnement de la COX-1 (enzyme de protection).

Ainsi, les médicaments de la nouvelle génération sont pratiquement exempts d’effets secondaires ulcérogènes (dommages à la membrane muqueuse des organes de l’appareil digestif) associés à l’utilisation prolongée d’AINS non sélectifs, mais ils augmentent le risque de complications thrombotiques.

Parmi les faiblesses de la nouvelle génération de médicaments, on ne peut noter que leur prix élevé, ce qui le rend inaccessible à beaucoup de gens.

AINS de nouvelle génération: liste et prix

Qu'est ce que c'est Les anti-inflammatoires non stéroïdiens d’une nouvelle génération agissent de manière beaucoup plus sélective; ils inhibent davantage la COX-2, tandis que la COX-1 reste pratiquement intacte. Cela explique l'efficacité relativement élevée du médicament, qui est associée à une quantité minimale d'effets secondaires.

La liste des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens populaires et efficaces de la nouvelle génération:

  1. Movalis Il a une action antipyrétique, analgésique et anti-inflammatoire bien marquée. Le principal avantage de cet outil est qu’avec la supervision régulière d’un médecin, il peut être pris pendant une période assez longue. Meloxicam disponible sous forme de solution pour injections intramusculaires, comprimés, suppositoires et pommades. Les comprimés de Meloxicam (movalis) sont très pratiques car ils agissent longtemps et il suffit de prendre un comprimé pendant la journée. Movalis, qui contient 20 comprimés de 15 mg, coûte 650 à 850 roubles.
  2. Ksefokam. Le médicament, créé sur la base de Lornoxicam. Sa particularité réside dans le fait qu’il a une grande capacité à soulager la douleur. Selon ce paramètre, cela correspond à la morphine, mais il ne crée pas de dépendance et n’a pas d’effet opioïde sur le système nerveux central. Ksefokam, qui contient 30 comprimés de 4 mg coûte 350-450 roubles.
  3. Célécoxib. Ce médicament facilite grandement l'état du patient dans l'ostéochondrose, l'arthrose et d'autres maladies, soulage bien le syndrome douloureux et combat efficacement l'inflammation. Le célécoxib a un effet secondaire minime, voire aucun, sur le système digestif. Prix ​​400-600 roubles.
  4. Nimésulide. Il est utilisé avec grand succès pour le traitement des maux de dos vertébraux, de l'arthrite, etc. Il supprime l'inflammation, l'hyperémie, normalise la température. L'utilisation de nimésulide entraîne rapidement une réduction de la douleur et une amélioration de la mobilité. Il est également utilisé comme une pommade à appliquer au problème. Nimesulide, qui contient 20 comprimés de 100 mg coûte 120-160 roubles.

Par conséquent, dans les cas où l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens n'est pas nécessaire, les médicaments de l'ancienne génération sont utilisés. Cependant, dans certains cas, il s’agit simplement d’une situation forcée, car peu de gens peuvent se permettre de suivre le traitement avec un tel médicament.

Classification

Comment les AINS sont-ils classés et en quoi consistent-ils? Par origine chimique, ces médicaments sont des dérivés acides et non acides.

  1. Oxicam - piroxicam, méloxicam;
  2. AINS à base d'acide indo-acétique - indométhacine, étodolac, sulindac;
  3. Sur la base de l'acide propionique - kétoprofène, ibuprofène;
  4. Participe (à base d’acide salicylique) - aspirine, diflunisal;
  5. Dérivés d'acide phénylacétique - diclofénac, acéclofénac;
  6. Pyrazolidines (acide pyrazolonique) - Analginum, métamizole sodique, phénylbutazone.
  1. Les alcanones;
  2. Dérivés sulfonamides.

En outre, les drogues non stéroïdiennes diffèrent par le type et l'intensité de l'exposition - analgésique, anti-inflammatoire, combiné.

Efficacité à la dose moyenne

La force de l'effet anti-inflammatoire de doses moyennes d'AINS peut être organisée dans l'ordre suivant (la plus forte en haut):

  1. Indométacine;
  2. Le flurbiprofène;
  3. Diclofénac sodique;
  4. Le piroxicam;
  5. Le kétoprofène;
  6. Le naproxène;
  7. L'ibuprofène;
  8. L'amidopyrine;
  9. Aspirine.

Sur l'effet analgésique de doses moyennes d'AINS peuvent être organisées dans l'ordre suivant:

  1. Le kétorolac;
  2. Le kétoprofène;
  3. Diclofénac sodique;
  4. Indométacine;
  5. Le flurbiprofène;
  6. L'amidopyrine;
  7. Le piroxicam;
  8. Le naproxène;
  9. L'ibuprofène;
  10. Aspirine.

En règle générale, les médicaments ci-dessus sont utilisés pour les maladies aiguës et chroniques accompagnées de douleur et d'inflammation. Le plus souvent, des anti-inflammatoires non stéroïdiens sont prescrits pour le soulagement de la douleur et le traitement des articulations: arthrite, arthrose, blessures, etc.

Il n'est pas rare que les AINS servent à soulager la douleur causée par les maux de tête et les migraines, la dysménorrhée, la douleur postopératoire, les coliques néphrétiques, etc. En raison de leur effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines, ces médicaments ont également des effets antipyrétiques.

Quelle posologie choisir?

Tout nouveau patient de ce patient devrait être prescrit d’abord avec la dose la plus faible. Avec une bonne tolérance dans 2-3 jours, augmenter la dose quotidienne.

Les doses thérapeutiques d'AINS se situent dans une large gamme et ces dernières années, on a observé une tendance à l'augmentation des doses uniques et quotidiennes de médicaments caractérisées par la meilleure tolérance (naproxène, ibuprofène), tout en maintenant des restrictions aux doses maximales d'aspirine, d'indométhacine, de phénylbutazone, de piroxicam. Chez certains patients, l'effet thérapeutique n'est atteint que lors de l'utilisation de très fortes doses d'AINS.

Effets secondaires

L'usage prolongé d'anti-inflammatoires à fortes doses peut provoquer:

  1. Perturbation du système nerveux - changements d'humeur, désorientation, vertiges, léthargie, acouphènes, maux de tête, vision floue;
  2. Changements dans le travail du cœur et des vaisseaux sanguins - battement de coeur, augmentation de la pression artérielle, gonflement.
  3. Gastrite, ulcères, perforation, saignements gastro-intestinaux, troubles dyspeptiques, altérations de la fonction hépatique avec augmentation des enzymes hépatiques;
  4. Réactions allergiques - œdème de Quincke, érythème, urticaire, dermatite de boule, asthme bronchique, choc anaphylactique;
  5. Insuffisance rénale, miction altérée.

Le traitement des AINS doit être effectué dans les délais et doses thérapeutiques minimaux autorisés.

Utilisation pendant la grossesse

Il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments du groupe AINS pendant la grossesse, en particulier au troisième trimestre. Bien qu'aucun effet tératogène direct n'ait été identifié, on pense que les AINS peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel (Botallova) et des complications rénales chez le fœtus. Il existe également des informations sur le travail prématuré. Malgré cela, l'aspirine en association avec l'héparine a été utilisée avec succès chez les femmes enceintes atteintes du syndrome des antiphospholipides.

Selon les dernières données de chercheurs canadiens, l’utilisation d’AINS à des périodes allant jusqu’à 20 semaines de grossesse était associée à un risque accru de fausse couche (fausse couche). Selon les résultats de l’étude, le risque de fausse couche a été multiplié par 2,4 quelle que soit la dose du médicament prise.

Movalis

Le leader des anti-inflammatoires non stéroïdiens peut être appelé Movalis, qui a une période d'action prolongée et est autorisé pour une utilisation à long terme.

Il a un effet anti-inflammatoire prononcé qui vous permet de le prendre avec l'arthrose, la spondylarthrite ankylosante, la polyarthrite rhumatoïde. Non dépourvu d'analgésiques, propriétés antipyrétiques, protège le tissu cartilagineux. Il est utilisé pour les maux de dents, maux de tête.

La détermination de la posologie et du mode d’administration (comprimés, injections, suppositoires) dépend de la gravité et du type de maladie.

Le célécoxib

Inhibiteur spécifique de la COX-2, à effet anti-inflammatoire et analgésique prononcé. Lorsqu’elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la muqueuse gastro-intestinale n’a pratiquement aucun effet négatif car elle a une très faible affinité pour la COX-1 et ne provoque donc pas de violation de la synthèse des prostaglandines constitutionnelles.

En règle générale, le célécoxib est pris à raison de 100 à 200 mg par jour en une à deux doses. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Indométacine

Fait référence aux moyens les plus efficaces d’action non hormonale. Avec l'arthrite, l'indométacine soulage la douleur, réduit le gonflement des articulations et a un puissant effet anti-inflammatoire.

Le prix du médicament, quelle que soit la forme de libération (comprimés, pommades, gels, suppositoires du rectum) est relativement bas, le coût maximal des comprimés est de 50 roubles par paquet. Lors de l'utilisation du médicament doit être prudent, car il a une liste considérable d'effets secondaires.

En pharmacologie, l'indométacine est disponible sous les noms Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

L'ibuprofène

L'ibuprofène alliant la sécurité relative à la capacité de réduire efficacement la température et la douleur, les médicaments à base de celui-ci sont vendus sans ordonnance. En tant que fébrifuge, l'ibuprofène est également utilisé chez les nouveau-nés. Il est prouvé qu'il réduit la température mieux que d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

En outre, l'ibuprofène est l'un des analgésiques en vente libre les plus populaires. En tant qu’agent anti-inflammatoire, il n’est pas prescrit aussi souvent. Cependant, le médicament est très populaire en rhumatologie: il est utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde, l’arthrose et d’autres maladies des articulations.

Les noms commerciaux les plus populaires pour l'ibuprofène incluent Ibuprom, Nurofen, MIG 200 et MIG 400.

Diclofenac

Peut-être l'un des AINS les plus populaires, créé dans les années 60. La forme de libération - comprimés, gélules, injection, suppositoires, gel. Ce remède pour le traitement des articulations combine à la fois une activité anti-douleur et des propriétés anti-inflammatoires élevées.

Disponible sous les noms Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P. Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen et autres.

Kétoprofène

Outre les médicaments énumérés ci-dessus, un groupe de médicaments du premier type, les AINS non sélectifs, à savoir la COX-1, comprend un médicament tel que le kétoprofène. Par la force de son action, il est proche de l’ibuprofène et se présente sous forme de comprimés, gel, aérosol, crème, solutions à usage externe et pour injection, suppositoires du rectum (suppositoires).

Vous pouvez acheter ce produit sous les noms de marques Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax et Flexen.

Aspirine

L'acide acétylsalicylique réduit la capacité de collage des cellules sanguines et la formation de caillots sanguins. Lors de la prise d'aspirine, le sang se liquéfie et les vaisseaux sanguins se dilatent, ce qui soulage son état, avec maux de tête et pression intracrânienne. L'action du médicament réduit l'apport énergétique dans l'inflammation et conduit à l'atténuation de ce processus.4

L'aspirine est contre-indiquée chez les enfants de moins de 15 ans, dans la mesure où une complication sous la forme d'un syndrome de Reye extrêmement sévère, provoquant la mort de 80% des patients, est possible. Les 20% restants des bébés survivants peuvent être sujets à l'épilepsie et à un retard mental.

Drogues alternatives: chondroprotecteurs

Très souvent, les chondroprotecteurs sont prescrits pour le traitement des articulations, par exemple le médicament Don. Souvent, les gens ne comprennent pas la différence entre les AINS et les chondroprotecteurs. Les AINS soulagent rapidement la douleur, mais ils ont également de nombreux effets secondaires. Et les chondroprotecteurs protègent les tissus cartilagineux, mais ils doivent être pris pendant 2-3 mois.

La composition des chondroprotecteurs les plus efficaces comprend 2 substances - la glucosamine et la chondroïtine.

Anti-inflammatoire non stéroïdien

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (anti-inflammatoires non stéroïdiens), les AINS, les AINS, les AINS, les AINS, un groupe de médicaments ayant des effets analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires, réduisent la douleur, la fièvre et l'inflammation. L'utilisation du terme «non stéroïdien» dans le nom souligne leur différence par rapport aux glucocorticoïdes, qui ont non seulement un effet anti-inflammatoire, mais également d'autres propriétés parfois indésirables des stéroïdes.

Les représentants les plus célèbres de ce groupe: aspirine, ibuprofène, diclofénac.

Le paracétamol a un effet anti-inflammatoire nettement moins prononcé, et il n’est généralement pas attribué à ce groupe.

Le contenu

Histoire

Après la libération de l'acide salicylique à partir d'écorce de saule en 1829, les AINS ont fermement pris leur place dans le traitement médicamenteux de diverses maladies se manifestant par la douleur ou l'inflammation. Leur prévalence était également due à l’absence d’effets secondaires inhérents aux opiacés: sédation, dépression respiratoire et dépendance. La plupart de ces médicaments sont considérés comme relativement sûrs et sont vendus sans ordonnance.

Mécanisme d'action

La plupart des médicaments de ce groupe sont des inhibiteurs non sélectifs de l'enzyme cyclooxygénase, inhibant l'effet des deux variétés COX-1 et COX-2. La cyclooxygénase est responsable de la production de prostaglandines et de thromboxane à partir d’acide arachidonique, lequel est à son tour obtenu à partir de phospholipides de paroi cellulaire par l’enzyme phospholipase A2. Les prostaglandines, entre autres fonctions, sont des médiateurs et des régulateurs du développement de l’inflammation. Ce mécanisme a été découvert par John Wayne, qui a ensuite reçu le prix Nobel pour sa découverte.

Classification AINS

En fonction de la structure chimique et de la nature de l'activité, les AINS sont classés comme suit [1]:

Les acides

  • Salicylates: acide acétylsalicylique (aspirine), diflunisal, monoacétylsalicylate de lysine.
  • Pyrazolidines: phénylbutazone.
  • Dérivés d'acide indole acétique: indométhacine, sulindac, étodolac.
  • Dérivés d'acide phénylacétique: diclofénac.
  • Oxycams: piroxicam, ténoxicam, lornoxicam, méloxicam.
  • Dérivés d'acide propionique: ibuprofène, naproxène, flurbiprofène, kétoprofène, acide tiaprofénique.
Dérivés non acides
  • Alcanones: nabumeton.
  • Dérivés sulfonamides: nimésulide, célécoxib, rofécoksib.

Des indications

Les préparations de ce groupe sont généralement utilisées pour des maladies aiguës et chroniques accompagnées de douleur et d'inflammation. Des études sont en cours sur la possibilité d'influence sur le cancer colorectal, ainsi que sur leur efficacité dans le traitement des maladies cardiovasculaires.

Le plus souvent, les AINS sont prescrits dans les conditions suivantes:

Effets secondaires

L'utilisation généralisée des AINS a attiré l'attention sur les effets secondaires de ces médicaments relativement sûrs. Les effets les plus courants associés au tube digestif et aux reins.

Tous les effets dépendent de la dose et sont suffisamment graves pour limiter l’utilisation de ce groupe de médicaments. Aux États-Unis, sur l'ensemble des hospitalisations liées à la consommation de drogues, 43% sont des NSPVP, dont la plupart auraient pu être évitées.

Des effets indésirables surviennent lors de l'utilisation prolongée d'AINS (par exemple dans le traitement de l'ostéochondrose) et consistent en une défaite de la muqueuse gastrique et du duodénum avec formation d'ulcères et de saignements. Ce manque d'AINS non sélectifs a conduit au développement de médicaments de nouvelle génération bloquant uniquement la COX-2 (enzyme inflammatoire) et n'affectant pas le fonctionnement de la COX-1 (enzyme de protection). Ainsi, les médicaments de la nouvelle génération sont pratiquement dépourvus des principaux effets secondaires (lésion de la membrane muqueuse des organes de l’appareil digestif) associés à l’utilisation à long terme d’AINS non sélectifs.

Du tractus gastro-intestinal

La plupart de ces effets sont associés à une irritation directe ou indirecte de la muqueuse gastro-intestinale. Étant principalement acides, ils ont un effet irritant direct sur la muqueuse gastrique. L'inhibition de la COX-1 entraîne une diminution des prostaglandines et, par conséquent, une diminution des propriétés protectrices du mucus pariétal.

Les manifestations les plus fréquentes sont:

Le risque d'ulcération dépend de la dose et de la durée du traitement. Pour réduire le risque d'ulcération, il est nécessaire d'utiliser la dose efficace minimale du médicament pendant une période minimale. Ces recommandations sont généralement ignorées.

Le facteur qui affecte la zone et le taux de lésion de la muqueuse gastrique est la valeur du pH intragastrique. Plus le pH est élevé, plus la zone de saignement muqueux est petite [2]. Par conséquent, avec l'utilisation à long terme d'AINS, il devient nécessaire d'effectuer un test de pH intra-gastrique.

De même, l'incidence des effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal dépend du médicament: on pense que l'indométacine, le kétoprofène et le piroxicam provoquent le plus souvent des effets indésirables, tandis que l'ibuprofène (petites doses) et le diclofénac sont relativement rares.

Certains médicaments sont disponibles dans des membranes spéciales qui se dissolvent dans les intestins et passent inchangés dans l'estomac. Ceci est censé réduire le risque d'effets secondaires. Dans le même temps, étant donné le mécanisme de développement des effets secondaires, il est impossible d’affirmer avec exactitude de telles propriétés.

Les effets secondaires du tractus gastro-intestinal peuvent être réduits en utilisant des médicaments du groupe des bloqueurs de la pompe à protons, tels que l’oméprazole. Malgré l'efficacité de cette technique, une thérapie à long terme selon ce schéma sera économiquement non rentable.

Côté du rein

Le mécanisme de ces effets indésirables est très probablement associé à une modification du flux sanguin rénal, régulé par les prostaglandines, qui sont affectées par les AINS.

Effets indésirables associés à une insuffisance rénale:

La NSPVP, en particulier en association avec d'autres médicaments néphrotoxiques, peut provoquer une insuffisance rénale.

Les complications suivantes sont relativement rares:

La grossesse

Il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens pendant la grossesse, en particulier au troisième trimestre. Bien qu'aucun effet tératogène direct n'ait été identifié, on pense que les AINS peuvent provoquer une fermeture prématurée du canal artériel (canal de Botallova) et des complications rénales chez le fœtus. Il existe également des informations sur le travail prématuré. Malgré cela, l'aspirine en association avec l'héparine a été utilisée avec succès chez les femmes enceintes atteintes du syndrome des antiphospholipides.

On croit [par qui?] Que le paracétamol est sûr et bien toléré pendant la grossesse. Une stricte observance du schéma posologique est nécessaire en raison du risque accru d'insuffisance hépatique.

Photosensibilisation

Les photodermatites sont souvent les effets secondaires observés de nombreux AINS (Moore, 2002).

Autres complications

Les complications suivantes sont également rencontrées: augmentation des enzymes hépatiques, maux de tête, vertiges.

Pas typique, mais il existe: insuffisance cardiaque, hyperkaliémie, confusion, bronchospasme, éruption cutanée.

Anti-inflammatoires pour les articulations (AINS): examen des moyens

Dans presque tous les cas, le processus inflammatoire accompagne la pathologie rhumatismale, réduisant de manière significative la qualité de vie du patient. C’est pourquoi le traitement anti-inflammatoire est l’une des principales orientations du traitement des maladies des articulations. Cet effet a plusieurs groupes de médicaments: les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), les glucocorticoïdes à usage systémique et local, en partie seulement dans le cadre d’un traitement complet - les chondroprotecteurs.

Dans cet article, nous considérons le groupe de médicaments énumérés en premier - les AINS.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Il s'agit d'un groupe de médicaments dont les effets sont anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques. La sévérité de chacun d'eux est différente pour différents médicaments. Ces médicaments sont appelés non stéroïdiens car leur structure diffère des préparations hormonales, les glucocorticoïdes. Ces derniers ont également un puissant effet anti-inflammatoire, mais ils ont également les propriétés négatives des hormones stéroïdiennes.

Le mécanisme d'action des AINS

Le mécanisme d'action des AINS est l'inhibition aveugle ou sélective (inhibition) par ceux-ci de variétés de l'enzyme COX-cyclooxygénase. Le COG est contenu dans de nombreux tissus de notre corps et est responsable de la production de diverses substances biologiquement actives: les prostaglandines, les prostacyclines, le thromboxane et autres. Les prostaglandines, à leur tour, sont des médiateurs de l'inflammation, et plus elles sont nombreuses, plus le processus inflammatoire est prononcé. Les AINS, qui inhibent la COX, réduisent les taux de prostaglandines dans les tissus et le processus inflammatoire régresse.

Schéma de nomination des AINS

Certains AINS ont un certain nombre d'effets secondaires assez graves, alors que d'autres médicaments de ce groupe ne sont pas caractérisés. Cela est dû aux particularités du mécanisme d'action: l'influence des substances médicamenteuses sur diverses espèces de cyclooxygénases - COX-1, COX-2 et COX-3.

La COX-1 se trouve chez une personne en bonne santé dans presque tous les organes et tissus, en particulier dans le tube digestif et les reins, où elle exerce ses fonctions les plus importantes. Par exemple, les prostaglandines COX synthétisées participent activement au maintien de l'intégrité de la muqueuse gastrique et intestinale, en maintenant un flux sanguin adéquat, en réduisant la sécrétion d'acide chlorhydrique, en augmentant le pH, en sécrétant des phospholipides et du mucus, en stimulant la prolifération cellulaire (reproduction). Les médicaments inhibiteurs de la COX-1 entraînent une diminution des taux de prostaglandines non seulement au niveau du foyer inflammatoire, mais également dans l’ensemble du corps, ce qui peut entraîner des conséquences négatives, qui seront discutées ci-dessous.

En règle générale, la COX-2 est absente ou se trouve dans les tissus sains, mais en quantité non significative. Son niveau s'élève directement lors de l'inflammation et dans son cœur même. Les médicaments qui dépriment sélectivement la COX-2, bien qu'ils soient souvent pris systématiquement, agissent précisément sur le foyer, réduisant ainsi le processus inflammatoire.

La COX-3 est également impliquée dans le développement de la douleur et de la fièvre, mais elle n’a rien à voir avec une inflammation. Certains AINS affectent ce type d’enzyme et ont peu d’effet sur COX-1 et 2. Certains auteurs pensent cependant que la COX-3, en tant qu’isoforme indépendante de l’enzyme, n’existe pas et qu’il s’agit d’une variante de COG-1: ces questions effectuer des recherches supplémentaires.

Classification AINS

Il existe une classification chimique des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, basée sur les caractéristiques structurelles de la molécule de principe actif. Cependant, les termes biochimiques et pharmacologiques n’ayant probablement que peu d’intérêt pour un large cercle de lecteurs, nous vous proposons une autre classification basée sur la sélectivité de l’inhibition de la COX. Selon elle, tous les AINS sont divisés en:
1. Non sélectif (concerne tous les types de COX, mais principalement, COX-1):

  • Indométacine;
  • Le kétoprofène;
  • Le piroxicam;
  • L'aspirine;
  • Le diclofénac;
  • Acyclofénac;
  • Le naproxène;
  • L'ibuprofène

2. Non sélectif, agissant de la même manière sur COX-1 et COX-2:

3. Sélectif (inhiber la COX-2):

Certains des médicaments ci-dessus n'ont pratiquement aucun effet anti-inflammatoire, mais ont un plus grand effet analgésique (kétorolac) ou antipyrétique (aspirine, ibuprofène); nous ne parlerons donc pas de ces médicaments dans cet article. Parlons de ces AINS, dont l'effet anti-inflammatoire est le plus prononcé.

Pharmacocinétique en bref

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont appliqués par voie orale ou intramusculaire.
Lorsque l'ingestion est bien absorbée dans le tube digestif, leur biodisponibilité est d'environ 70 à 100%. Il est mieux absorbé dans un environnement acide et un décalage du pH de l'estomac vers le côté alcalin ralentit l'absorption. La concentration maximale de la substance active dans le sang est déterminée dans les 1-2 heures suivant la prise du médicament.

Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament se lie aux protéines sanguines à 90-99%, formant ainsi des complexes fonctionnellement actifs.

Ils pénètrent bien dans les organes et les tissus, en particulier dans le foyer de l’inflammation et du liquide synovial (situé dans la cavité articulaire). Les AINS sont excrétés dans l'urine. La demi-vie varie considérablement selon le médicament.

Contre-indications à l'utilisation des AINS

Les préparations de ce groupe ne doivent pas être utilisées dans les conditions suivantes:

  • hypersensibilité individuelle aux composants;
  • ulcère de l'estomac et ulcère duodénal, ainsi que d'autres lésions ulcéreuses du tube digestif;
  • leuco- et thrombopénie;
  • violations graves des reins et du foie;
  • la grossesse

Les principaux effets secondaires des AINS

  • action ulcérogène (capacité des médicaments de ce groupe à provoquer le développement d’ulcères et d’érosions du tractus gastro-intestinal);
  • troubles dyspeptiques (malaises gastriques, nausées et autres);
  • bronchospasme;
  • effets toxiques sur les reins (violation de leur fonction, augmentation de la pression artérielle, néphropathie);
  • effets toxiques sur le foie (activité accrue dans le sang des transaminases hépatiques);
  • effets toxiques sur le sang (réduction du nombre d'éléments formés jusqu'à l'anémie aplasique, troubles de la coagulation du sang, se manifestant par des saignements);
  • prolongation de la grossesse;
  • réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons, anaphylaxie).
Le nombre de rapports d'effets indésirables de médicaments AINS reçus en 2011-2013

Caractéristiques du traitement par AINS

Etant donné que les médicaments de ce groupe ont dans une plus ou moins grande mesure un effet néfaste sur la muqueuse gastrique, la plupart d’entre eux doivent être pris après les repas, en buvant beaucoup, et de préférence en utilisant parallèlement des médicaments pour entretenir le tractus gastro-intestinal. En règle générale, les inhibiteurs de la pompe à protons jouent ce rôle: oméprazole, rabéprazole et autres.

Le traitement des AINS doit être effectué dans les délais et doses thérapeutiques minimaux autorisés.

Les personnes souffrant d'insuffisance rénale, ainsi que les patients âgés, se voient généralement prescrire une dose inférieure à la dose thérapeutique moyenne, car les processus métaboliques de ces catégories de patients sont ralentis: la substance active a un effet et est éliminée sur une plus longue période.
Examinez les préparations individuelles d’AINS de manière plus détaillée.

Indométhacine (Indométhacine, Metindol)

Formulaire de libération - pilules, capsules.

Ses effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques sont prononcés. Il inhibe l'agrégation (collage ensemble) des plaquettes. La concentration sanguine maximale est déterminée 2 heures après l'administration, la demi-vie est de 4 à 11 heures.

Attribuer, en règle générale, à l'intérieur 25-50 mg 2-3 fois par jour.

Les effets indésirables énumérés ci-dessus pour ce médicament sont assez prononcés. Il est donc relativement peu utilisé, cédant ainsi la place à d’autres médicaments plus sûrs à cet égard.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen et autres)

La forme de libération - comprimés, gélules, injection, suppositoires, gel.

Il a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique prononcé. Rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale de la substance active dans le sang est atteinte en 20 à 60 minutes. Presque 100% absorbés avec les protéines du sang et transportés à travers le corps. La concentration maximale du médicament dans le liquide synovial est déterminée au bout de 3 à 4 heures. Sa demi-vie est de 3 à 6 heures et de 1 à 2 heures à partir du plasma sanguin. Excrété dans l'urine, la bile et les fèces.

En règle générale, la dose recommandée de diclofénac pour adulte est de 50 à 75 mg 2 à 3 fois par jour par voie orale. La dose quotidienne maximale est de 300 mg. La forme retardée, correspondant à 100 g du médicament dans un comprimé (gélule), se prend une fois par jour. Avec l'administration intramusculaire, une dose unique est de 75 mg, la fréquence d'administration est de 1 à 2 fois par jour. Le médicament sous forme de gel est appliqué avec une couche mince sur la peau dans la zone du site de l'inflammation, la multiplicité de l'application - 2-3 fois par jour.

Etodolac (fort d'Ethol)

Libération de forme - capsules de 400 mg.

Les propriétés anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques de ce médicament sont également très prononcées. Il a une sélectivité modérée - il agit principalement sur la COX-2 dans le foyer inflammatoire.

Rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal lorsqu'il est pris par voie orale. La biodisponibilité ne dépend pas de la prise alimentaire ni des préparations antiacides. La concentration maximale de la substance active dans le sang est déterminée après 60 minutes. Lié à 95% aux protéines du sang. La demi-vie du plasma est de 7 heures. Excrété principalement par l'urine.

Il est utilisé pour le traitement d'urgence ou à long terme des maladies rhumatologiques: arthrose, polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante, ainsi que dans les cas de douleur de n'importe quelle étiologie.
Il est recommandé de prendre le médicament 400 mg 1 à 3 fois par jour après les repas. Si nécessaire, un traitement prolongé, la dose du médicament doit être ajustée une fois en 2-3 semaines.

Contre-indications standard. Les effets indésirables sont similaires à ceux des autres AINS, mais en raison de la sélectivité relative du médicament, ils apparaissent moins souvent et sont moins prononcés.
Réduit l'effet de certains antihypertenseurs, en particulier les inhibiteurs de l'ECA.

Acéclofénac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponible sous forme de comprimés de 100 mg.

Un analogue valable du diclofénac ayant un effet anti-inflammatoire et analgésique similaire.
Après ingestion, il est rapidement et pratiquement 100% absorbé par la muqueuse gastrique. En cas d'ingestion simultanée d'aliments, le taux d'absorption ralentit, mais son degré reste le même. Associé presque complètement aux protéines plasmatiques, il se répand sous cette forme. La concentration du médicament dans le liquide synovial est assez élevée: il atteint 60% de sa concentration dans le sang. La demi-vie moyenne est de 4-4,5 heures. Excrété principalement par les reins.

Il est recommandé de prendre 100 mg au moment des repas, en buvant un comprimé avec 100 ml d’eau. Fréquence de réception - 2 fois par jour. Les patients âgés ne doivent pas ajuster leur dose.

Dyspepsie, nausée, diarrhée, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, vertiges: ces symptômes sont assez fréquents, dans 1 à 10 cas sur 100. Les autres effets indésirables sont beaucoup moins fréquents, notamment l'ulcère gastrique. moins d'un patient sur 10 000.

Il est possible de réduire le risque d'effets secondaires en prescrivant au patient la dose efficace minimale le plus tôt possible.

Aceclofenac n'est pas recommandé pendant la grossesse et l'allaitement.
Réduit l'effet antihypertenseur des médicaments antihypertenseurs.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

La forme de libération - comprimés sur 10 mg.

Outre ses effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques, il a également un effet antiplaquettaire.

Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Une prise alimentaire simultanée ralentit le taux d'absorption, mais n'affecte pas le degré de son impact. La concentration maximale dans le sang est notée après 3-5 heures. La concentration dans le sang est beaucoup plus élevée avec l'administration intramusculaire du médicament, plutôt qu'après l'avoir pris par voie orale. 40-50% pénètre dans le liquide synovial, se trouve dans le lait maternel. Subit une série de changements dans le foie. Excrété dans l'urine et les fèces. La demi-vie est de 24 à 50 heures.

L'effet analgésique se manifeste dans la demi-heure qui suit la prise de la pilule et persiste pendant un jour.

Les doses du médicament varient en fonction de la maladie et vont de 10 à 40 mg par jour en une ou plusieurs doses.

Les contre-indications et les effets secondaires sont standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Form Release - poudre pour solution injectable.

Appliquer par voie intramusculaire à une dose de 2 ml (20 mg du médicament) par jour. Dans l'arthrite goutteuse aiguë - 40 mg 1 fois par jour pendant 5 jours consécutifs en même temps.

Améliore les effets des anticoagulants indirects.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

La forme de libération - comprimés sur 4 et 8 mg, poudre pour préparation de solution pour préparations injectables, contenant 8 mg d'une préparation.

La dose recommandée pour l'administration orale de 8-16 mg par jour pendant 2-3 fois. Prenez la pilule avant de manger en buvant beaucoup d'eau.

Injecté par voie intramusculaire ou intraveineuse à raison de 8 mg par heure. Fréquence des injections par jour: 1-2 fois. Une solution injectable est nécessaire pour préparer immédiatement avant l'utilisation. La dose quotidienne maximale est de 16 mg.
Les patients âgés n'ont pas besoin de réduire la posologie de lornoxicam. Toutefois, en raison du risque d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal, les personnes présentant une pathologie gastro-intestinale doivent le prendre avec prudence.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks et autres)

Libération de forme: comprimés de 7,5 et 15 mg, solution injectable de 2 ml dans une ampoule contenant 15 mg de la substance active, suppositoires du rectum, contenant également 7,5 et 15 mg de Meloxicam.

Inhibiteur sélectif de TsOG-2. Rarement, contrairement aux autres médicaments du groupe AINS, il provoque des effets indésirables sous forme de lésions rénales et de gastropathie.

En règle générale, dans les premiers jours de traitement, le médicament est utilisé par voie parentérale. 1-2 ml de solution sont injectés profondément dans le muscle. Lorsque le processus inflammatoire aigu diminue un peu, le patient est transféré sous forme de comprimé de méloxicam. A l'intérieur, il est utilisé indépendamment du repas, 7,5 mg 1 à 2 fois par jour.

Célécoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Libération de forme - capsules de 100 et 200 mg du médicament.

Inhibiteur spécifique de la COX-2, à effet anti-inflammatoire et analgésique prononcé. Lorsqu’elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la muqueuse gastro-intestinale n’a pratiquement aucun effet négatif car elle a une très faible affinité pour la COX-1 et ne provoque donc pas de violation de la synthèse des prostaglandines constitutionnelles.

En règle générale, le célécoxib est pris à raison de 100 à 200 mg par jour en une à deux doses. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Les effets secondaires sont rares. En cas d'utilisation à long terme du médicament à forte dose, une ulcération de la membrane muqueuse du tube digestif, un saignement gastro-intestinal, une agranulocytose et une thrombocytopénie sont possibles.

Rofécoxib (Denebol)

La forme de libération - solution pour injections en ampoules sur 1 ml, contenant 25 mg de principe actif, comprimés.

Inhibiteur hautement sélectif de la COX-2, aux propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques prononcées. Pratiquement aucun effet sur la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et du tissu rénal.

Il est recommandé de prendre par voie orale à raison de 12,5-25 mg 1 fois par jour. En cas de syndrome douloureux sévère, la dose initiale peut être de 50 mg en une dose unique 1 fois par jour.

Avec prudence prescrits par les femmes dans les 1er et 2ème trimestres de la grossesse, pendant l'allaitement, les personnes souffrant d'asthme bronchique ou d'insuffisance rénale sévère.

Le risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal augmente lors de la prise prolongée de doses élevées du médicament, ainsi que chez les patients âgés.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

La forme de libération - comprimés sur 60 mg, 90 mg et 120 mg.

Inhibiteur sélectif de TsOG-2. La synthèse des prostaglandines dans l'estomac n'affecte pas la fonction plaquettaire n'a pas d'effet.

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas. La dose recommandée dépend de la gravité de la maladie et varie entre 30 et 120 mg par jour lors d’une même réception. Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la posologie.

Les effets secondaires sont extrêmement rares. En règle générale, ils sont notés par les patients traités par l'étoricoxib pendant un an ou plus (pour les maladies rhumatismales sévères). Le spectre des réactions indésirables qui se produisent dans ce cas est extrêmement large.

Nimésulide (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid et autres)

Libération de forme: comprimés à 100 mg, granulés pour la préparation de suspensions pour administration orale en sachets contenant 1 dose du médicament - 100 mg, gélules en tube.

Un inhibiteur hautement sélectif de la COX-2 avec un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique prononcé.

Prenez le médicament à l'intérieur de 100 mg deux fois par jour, après les repas. La durée du traitement est déterminée individuellement. Le gel est appliqué sur la zone touchée, en frottant doucement sur la peau. La multiplicité des applications - 3-4 fois par jour.

Lors de la nomination de nimésulide à des patients âgés, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire. Il est nécessaire de réduire la dose en cas d'atteinte grave à la fonction hépatique et rénale du patient. Peut avoir un effet hépatotoxique, inhibant la fonction hépatique.

Pendant la grossesse, en particulier au troisième trimestre, la prise de nimésulide n'est pas recommandée. Pendant l'allaitement, le médicament est également contre-indiqué.

Nabumetone (Sinmeton)

Libération de forme - comprimés de 500 et 750 mg.

Inhibiteur non sélectif de la COX.

Une dose unique pour un patient adulte est de 500-750-1000 mg pendant ou après un repas. Dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 2 grammes par jour.

Les effets secondaires et les contre-indications sont similaires à ceux des autres AINS non sélectifs.
Lorsque la grossesse et l'allaitement ne sont pas recommandés.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens combinés

Certains médicaments contiennent deux substances actives ou plus du groupe des AINS, ou des AINS associés à des vitamines ou à d'autres médicaments. Ci-dessous, les principales.

  • Dolar. Contient 50 mg de diclofénac sodique et 500 mg de paracétamol. Dans cette préparation, l’effet anti-inflammatoire prononcé du diclofénac est associé à l’effet analgésique brillant du paracétamol. Prenez le médicament dans un comprimé 2 à 3 fois par jour après les repas. La dose quotidienne maximale est de 3 comprimés.
  • Neurodiclovit Capsules contenant 50 mg de diclofénac, vitamines B1 et B6, ainsi que 0,25 mg de vitamine B12. Ici, l’effet anesthésique et anti-inflammatoire du diclofénac est renforcé par les vitamines B qui améliorent le métabolisme du tissu nerveux. La dose recommandée du médicament est de 1-3 capsules par jour en 1-3 doses. Prenez le médicament après un repas en buvant beaucoup de liquide.
  • Olfen-75, produit sous forme de solution injectable, en plus du diclofénac en quantité de 75 mg contient également 20 mg de lidocaïne: du fait de la présence dans la solution de celle-ci, l’injection du médicament devient moins douloureuse pour le patient.
  • Fanigan. Sa composition est similaire à celle de Dolarien: 50 mg de diclofénac sodique et 500 mg de paracétamol. Il est recommandé de prendre 1 comprimé 2 à 3 fois par jour.
  • Flamidez. Très intéressant, différent des autres médicaments. Outre 50 mg de diclofénac et 500 mg de paracétamol, il contient également 15 mg de serratiopeptidase, qui est une enzyme protéolytique et qui a un effet fibrinolytique, anti-inflammatoire et anti-œdème. Disponible sous forme de comprimés et de gel pour une utilisation locale. La pilule est prise oralement, après avoir mangé, avec un verre d'eau. En règle générale, 1 comprimé est prescrit 1 à 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 3 comprimés. Le gel est utilisé à l'extérieur, en l'appliquant sur la peau affectée 3 à 4 fois par jour.
  • Maksigezik. Le médicament est similaire dans la composition et l'action de Flamidez décrit ci-dessus. La différence réside dans le fabricant.
  • Diplo-P-Pharmax. La composition de ces comprimés est similaire à celle de Dolaren. Les dosages sont les mêmes.
  • Dolar. La même chose
  • Dolex. La même chose
  • Oksalgin-DP. La même chose
  • Tsinepar. La même chose
  • Diclockin. Comme Olfen-75, il contient du diclofénac sodique et de la lidocaïne, mais les deux ingrédients actifs sont à moitié dosés. En conséquence, est plus faible en action.
  • Gel Dolar. Il contient du diclofénac sodique, du menthol, de l'huile de lin et du salicylate de méthyle. Tous ces composants, à des degrés divers, ont un effet anti-inflammatoire et potentialisent les effets les uns des autres. Le gel est appliqué sur la peau affectée 3 à 4 fois par jour.
  • Nimid Forte. Comprimés contenant 100 mg de nimésulide et 2 mg de tizanidine. Ce médicament combine avec succès les effets anti-inflammatoires et analgésiques de la nimésulide avec l’effet relaxant musculaire (relaxant musculaire) de la tizanidine. Il est utilisé en cas de douleur aiguë provoquée par un spasme des muscles squelettiques (de manière populaire - lorsque les racines sont étranglées). Prenez le médicament à l'intérieur après avoir mangé, buvez beaucoup de liquides. La dose recommandée est de 2 comprimés par jour en 2 doses fractionnées. La durée maximale de traitement est de 2 semaines.
  • Nizalid Comme nimide forte, contient du nimésulide et de la tizanidine à des doses similaires. Les doses recommandées sont les mêmes.
  • Alit Comprimés solubles contenant 100 mg de nimésulide et 20 mg de Dicycloverine, un relaxant musculaire. Accepter l'intérieur après la nourriture, en buvant avec un verre de liquide. Il est recommandé de prendre 1 comprimé 2 fois par jour pendant plus de 5 jours.
  • Nanogan. La composition de ce médicament et la posologie recommandée sont similaires à celles du médicament Alit décrit ci-dessus.
  • Oxygan. La même chose

Anti-inflammatoires stéroïdiens et non stéroïdiens. Qu'est-ce qui est différent et comment?

Anti-inflammatoires stéroïdiens

Les glucocorticoïdes (hormones du cortex surrénalien) ont commencé à être utilisés pour la thérapie articulaire il y a plus de 50 ans, lorsque leur effet positif sur la sévérité du syndrome articulaire, la durée de la raideur matinale, est devenu connu.

Les agents les plus populaires du groupe des stéroïdes en rhumatologie sont:

  • Prednisolone (Medopred);
  • La triamcinolone (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
  • La dexaméthasone;
  • Méthylprednisolone (métipred);
  • Bétaméthasone (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Il est à noter que les hormones non stéroïdiennes ne sont pas utilisées dans le traitement des maladies des articulations.

Mécanisme d'action

L'effet anti-inflammatoire prononcé des médicaments à structure stéroïde est obtenu de plusieurs manières:

  • obstruction du mouvement des neutrophiles (les principales cellules inflammatoires) des vaisseaux dans les tissus vers la zone touchée;
  • une diminution de la perméabilité des membranes biologiques, qui inhibe la libération des enzymes protéolytiques;
  • la suppression de la formation de cytokines;
  • effets sur les cellules épithéliales;
  • stimulation de la formation de lipocortine.

Ce mécanisme d'action, qui ralentit toutes les phases de la réponse inflammatoire, permet un soulagement rapide des symptômes et une amélioration de l'état des patients.

Des indications

Les stéroïdes sont prescrits dans les cas suivants:

  1. Forte activité de la maladie.
  2. Manifestations systémiques de la pathologie.
  3. Faible efficacité de la structure anti-inflammatoire non stéroïdienne.
  4. La présence de contre-indications à la nomination des AINS qui empêchent leur utilisation.

Effets secondaires

Comme tous les autres médicaments, les hormones stéroïdes ont un certain nombre d’effets indésirables. Ceux-ci comprennent:

  • symptômes dyspeptiques (nausées, douleurs abdominales, envie de vomir, ballonnements, hoquet, perte d'appétit, perversion du goût);
  • augmentation du pH du contenu gastrique;
  • développement de l'insuffisance myocardique, en sa présence - l'aggravation de l'état;
  • augmentation de la pression artérielle;
  • foie élargi;
  • caillots sanguins;
  • l'obésité;
  • augmentation de l'excrétion de potassium et de calcium, rétention des ions sodium;
  • l'ostéoporose;
  • faiblesse musculaire;
  • éruptions cutanées;
  • transpiration accrue;
  • faiblesse
  • états dépressifs;
  • réactions allergiques locales et systémiques;
  • affaiblissement du système immunitaire, réduction de la résistance de l'organisme aux infections, exacerbation des maladies chroniques;
  • augmentation de la glycémie;
  • altération de la guérison des plaies;
  • irrégularités menstruelles, etc.

Pratiquement tous les stéroïdes, dans une mesure plus ou moins grande, ont les effets secondaires énumérés. Leur nombre et leur force d'action dépendent de la méthode d'administration du médicament, de la posologie et de la durée d'utilisation.

Contre-indications

Les anti-inflammatoires stéroïdiens doivent être prescrits avec prudence dans les conditions suivantes:

  • ulcères et inflammations dans n'importe quelle partie du tractus gastro-intestinal;
  • épisodes thromboemboliques antérieurs, présence de caillots sanguins;
  • insuffisance cardiaque, crise cardiaque;
  • hypertension artérielle;
  • infection fongique systémique;
  • infections bactériennes ou invasions parasitaires;
  • infection par l'herpès;
  • la tuberculose;
  • VIH, SIDA;
  • dysfonctionnement de la glande thyroïde;
  • inflammation des ganglions lymphatiques;
  • insuffisance rénale et hépatique sévère;
  • l'obésité;
  • l'ostéoporose;
  • calculs rénaux;
  • glaucome, cataracte.

Ces contre-indications ne signifient pas que les stéroïdes ne peuvent pas être utilisés. Cependant, les comorbidités doivent toujours être prises en compte lors de la prescription de médicaments.

Drogues Nestiroid (AINS, AINS)

Les médicaments du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens sont des médicaments de première intention dans le traitement des maladies des articulations. Ils sont utilisés pour traiter l'arthrite rhumatoïde, l'arthrite systémique réactive, le rhumatisme psoriasique, la spondylarthrite ankylosante, la goutte, l'arthrose de toute localisation, l'ostéochondropathie, l'ostéochondrose et d'autres pathologies systémiques.

L'histoire de la création de moyens non stéroïdiens va profondément dans l'Antiquité. Nos ancêtres savaient aussi que lorsque la température monte, il est nécessaire de faire une décoction des brindilles d'un saule. Plus tard, il s'est avéré que la composition de l'écorce de saule contient la substance salicyle, à partir de laquelle le salicylate de sodium a été créé par la suite. Et ce n’est qu’au XIXe siècle que l’acide salicylique, ou aspirine, en a été synthétisé. Ce médicament est devenu le premier remède anti-inflammatoire non stéroïdien.

Mécanisme pathogénique, effets

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent inhiber la synthèse des prostaglandines (médiateurs inflammatoires majeurs) à partir de l'acide arachidonique. Cela est possible en bloquant l'action de l'enzyme cyclooxygénase (COX).

Il a été constaté que les médicaments non stéroïdiens affectent 2 types d’enzymes: COX-1 et COX-2. Le premier affecte l'activité des plaquettes, l'intégrité du tractus gastro-intestinal, les prostaglandines, le flux sanguin rénal. La COX-2 agit principalement sur le processus inflammatoire.

À des fins thérapeutiques, la médecine traditionnelle utilise les propriétés suivantes des anti-inflammatoires non stéroïdiens:

  1. Analgésique: les agents soulagent bien le syndrome douloureux de faible et moyenne intensité, localisé dans les ligaments, les surfaces articulaires, les fibres musculaires squelettiques.
  2. Antipyrétique: les stades aigus des maladies inflammatoires des articulations sont souvent accompagnés par une augmentation de la température corporelle globale. Les AINS font un bon travail de réduction, sans affecter les lectures de température normales.
  3. Anti-inflammatoire: la différence entre les AINS et les stéroïdes réside dans la force de l'effet. Ces derniers ont un mécanisme d'action différent et une influence plus puissante sur le foyer pathologique. La phénylbutazone, le diclofénac et l’indométacine sont le plus souvent utilisés pour traiter les manifestations articulaires.
  4. Antiagregatsionnoe: plus typique de l'aspirine. Il est utilisé non seulement pour le traitement des maladies des articulations, mais également pour les comorbidités sous forme de maladie coronarienne.
  5. Immunosuppresseur: les anti-inflammatoires non stéroïdiens inhibent quelque peu l’immunité. Ceci est dû à une diminution de la perméabilité capillaire et à une diminution des possibilités d'interaction des antigènes avec des anticorps de protéines étrangères.

Des indications

Contrairement aux stéroïdes, les AINS pour le traitement des articulations sont prescrits dans les cas suivants:

  • le besoin de médicaments à long terme;
  • patients âgés et séniles (plus de 65 ans);
  • pathologie somatique sévère;
  • la survenue d'effets secondaires des médicaments hormonaux;
  • ulcère peptique (uniquement pour les inhibiteurs de la COX-2).

Le traitement de presque toutes les maladies des articulations est associé à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens. Les traitements thérapeutiques diffèrent par la durée, la posologie et le mode d'administration du médicament.

Effets secondaires

Les principaux symptômes négatifs liés à l'utilisation de médicaments non stéroïdiens sont les troubles gastro-intestinaux. Ils se manifestent sous forme de troubles dyspeptiques, du développement de troubles érosifs-ulcératifs et de la perforation des muqueuses de l'estomac et du duodénum. Surtout, les effets secondaires sont caractéristiques des inhibiteurs de la COX-1 (aspirine, kétoprofène, indométhacine, ibuprofène, diclofénac).

Les autres effets indésirables sont les suivants:

  • débit sanguin rénal altéré et insuffisance rénale;
  • néphropathie analgésique;
  • développement de l'anémie;
  • saignements des surfaces endommagées de la peau et des muqueuses;
  • l'hépatite;
  • réactions allergiques;
  • spasmes des muscles bronchiques;
  • l'affaiblissement du travail et prolonger la grossesse.

Ces effets indésirables des médicaments non stéroïdiens doivent être pris en compte lors du choix d'un schéma thérapeutique pour les patients atteints de maladies des articulations.

Contre-indications

Vous ne pouvez pas attribuer d’AINS à des patients présentant de telles comorbidités, telles que:

  1. Ulcères du tractus gastro-intestinal, en particulier au stade aigu de la maladie.
  2. Réduction significative de la capacité fonctionnelle des reins et du foie.
  3. La grossesse
  4. Conditions cytopéniques (anémie, thrombocytopénie).
  5. La présence d'une réaction allergique aux composants des médicaments.

Différences entre les stéroïdes et les non stéroïdiens, leurs caractéristiques comparatives

Les principales différences entre les deux groupes de médicaments dans le traitement des maladies des articulations sont les suivantes:

  1. Mécanisme d'action pathogénétique. Contrairement aux AINS, les stéroïdes ont des effets non seulement locaux mais aussi systémiques. Leur influence est plus forte, multicomposant.
  2. Utiliser dans le traitement des articulations. La gamme d'utilisation des médicaments non stéroïdiens est plus large, ils sont utilisés non seulement dans le traitement des pathologies inflammatoires (arthrite), mais aussi dans le syndrome douloureux associé à une ostéochondrose de toute localisation.
  3. Effets secondaires Le spectre des effets indésirables est beaucoup plus large chez les médicaments hormonaux stéroïdiens. Cela est dû au fait que les médicaments ont une affinité avec les composés endogènes du corps.
  4. Contre-indications Les stéroïdes affectent pratiquement tous les systèmes du corps humain. Il est impossible de réaliser une sélectivité d'action en utilisant des hormones surrénaliennes. Par conséquent, de nombreuses conditions empêchent l'utilisation de ce groupe de médicaments. Les AINS sélectifs (inhibiteurs de la COX-2), au contraire, ne peuvent affecter que le composant inflammatoire, ce qui augmente considérablement le potentiel thérapeutique de ce groupe de médicaments. D'autre part, les stéroïdes ont un effet négatif plus faible sur la membrane muqueuse de l'estomac et des intestins. Ce facteur est souvent déterminant lors du choix d'un médicament.
  5. Caractéristiques du traitement. En règle générale, les médicaments de première intention pour le traitement du syndrome articulaire sont des AINS. Si l'outil est choisi correctement, il peut être utilisé pendant une longue période. Des médicaments à base de stéroïdes sont prescrits uniquement en cas d’efficacité insuffisante. Ils ne sont pas utilisés depuis longtemps, ils essaient toujours de reprendre les AINS. Il est important de rappeler que l'abolition des stéroïdes peut être préjudiciable à l'état du corps, il existe un syndrome de sevrage. Cette qualité ne possède pas de médicaments non stéroïdiens.
  6. Formes de libération. Les stéroïdes et les non-stéroïdiens sont produits sous forme de pommades, de solutions pour administration intramusculaire, intraveineuse, intra-articulaire, de gels, de suppositoires, de comprimés pour administration orale. Cela évite les réactions locales et sélectionne la forme souhaitée pour un effet maximum sur le foyer inflammatoire.

Des moyens stéroïdiens et non stéroïdiens sont nécessaires pour assurer le traitement le plus efficace des maladies rhumatismales. Vous ne pouvez pas les utiliser vous-même sans consultation préalable avec un spécialiste. Seule une stricte observance du schéma thérapeutique proposé peut procurer un soulagement persistant des manifestations articulaires et éviter les effets indésirables.