Aperçu des bisphosphonates populaires pour l'ostéoporose et pas seulement

Les bisphosphonates sont un groupe de médicaments utilisés dans les maladies du système squelettique. Souvent, le médecin prescrit des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose. Ils augmentent la force du squelette et améliorent sa capacité à résister aux facteurs négatifs. Alors bisphosphonates - qu'est-ce que c'est?

Qu'est ce que c'est

Le corps humain a de nombreuses façons de s'autoréguler. L'une d'elles concerne les os - les cellules «spécialement formées» déclenchent des mécanismes de restauration ou de destruction du tissu osseux. Les ostéoblastes sont responsables de la restauration, les ostéoclastes sont responsables de la destruction. Les bisphosphonates affectent le deuxième groupe - ils interfèrent avec son travail, inhibent ou arrêtent complètement les effets des ostéoclastes sur l'os. Il convient de noter que la façon dont ils le font n'est pas tout à fait clair, mais l'effet est cliniquement confirmé.

Dans l'industrie, ce groupe de produits chimiques est utilisé depuis le milieu du siècle dernier, mais personne n'avait pensé à utiliser ces substances en médecine.

À la fin du siècle dernier, les chimistes ont découvert que les bisphosphonates ralentissaient la destruction des os. Depuis lors, l’intérêt pour ces substances a fortement augmenté, et les bisphosphonates souffrant d’ostéoporose sont désormais courants.

Classification et listes

Les bisphosphonates (médicaments) peuvent être divisés en 2 groupes: contenant de l’azote et ne contenant pas d’azote. Ces derniers appartiennent à la troisième et dernière génération actuelle de bisphosphonates.

Vous trouverez ci-dessous une liste de médicaments et de brèves informations (noms, substance active, forme, utilisation, contre-indications, prix).

Contenant de l'azote

Bonviva

Ingrédient actif: acide ibandronique. Libération de forme: pilules, injections. Application: le médicament est destiné au traitement de l'ostéoporose due à la ménopause.

Contre-indications: hypersensibilité, hypocalcémie, grossesse et allaitement.

Prix: environ 1 800 roubles par comprimé, 5 500 roubles par injection.

Bondronat

Ingrédient actif: ibandronate sodique. Libération de forme: pilules, injections. Application: en oncologie, pour prévenir la formation de métastases et protéger les os.

Contre-indications: hypersensibilité, âge de l'enfant, grossesse et allaitement.

Prix: environ 11400 roubles pour 28 comprimés, 5100-13900 roubles pour une injection.

Résorber

Ingrédient actif: acide zolédronique. Libération de forme: injection. Application: Les injections sont destinées à éliminer l'hypercalcémie provoquée par des tumeurs malignes.

Contre-indications: hypersensibilité, grossesse et allaitement, âge jusqu'à 18 ans.

Prix: 6200 roubles par injection.

Alendronat

Ingrédient actif: acide alendronique. Forme de libération: comprimés. Application: ostéoporose d'origines diverses, maladie de Paget.

Contre-indications: hypersensibilité, grossesse et allaitement, hypocalcémie, insuffisance rénale sévère, hypoparathyroïdie sévère, enfance.

Prix: 260 roubles par comprimé.

Sans azote

Bonefos

Ingrédient actif: acide clodronique. Forme de libération: comprimés. Application: hypercalcémie due à des tumeurs malignes.

Contre-indications: hypersensibilité, insuffisance rénale, grossesse et allaitement.

Prix: 10.000 roubles pour 60 comprimés.

Xyphon

Ingrédient actif: l'acide etidronovy. Libération du formulaire: solution pour administration orale. Application: ostéoporose, régulation du calcium, des vitamines et des métaux dans le corps.

Contre-indications: hypersensibilité, grossesse et allaitement, hypocalcémie.

Prix: 400 roubles pour 50 ml.

Tiludronat

Ingrédient actif: tiludronat sodique. Forme de libération: comprimés. Application: maladie de Paget.

Contre-indications: réactions allergiques, grossesse et allaitement, hypocalcémie.

Prix: 12 000 roubles par paquet.

Phospotech, 99mTc

Ingrédient actif: l'acide etidronovy. Libération de forme: injection. Application: néphrolourithiase, hypervitaminose D, hyperparathyroïdie, hypercalcémie dans les tumeurs malignes, néphrite interstitielle, ostéoporose.

Contre-indications: réactions allergiques, grossesse et allaitement, âge de l'enfant, hypocalcémie.

Prix: 8000 roubles pour 5 ampoules.

Règlement d'admission

Le mode d'emploi indique que les bisphosphonates pour l'ostéoporose doivent être pris à jeun (si l'on parle de comprimés) en buvant beaucoup d'eau. Après la prise, il est impossible d'aller au lit, de sorte qu'un comprimé en solution ne «marche» pas dans l'estomac. Les repas doivent être pris une heure et demie avant de prendre le médicament ou une demi-heure après. Vous ne pouvez pas prendre de bisphosphonates et de calcium en même temps; idéalement, seule une eau pure peut être prise avec un comprimé.

Les jus, le lait, l'eau minérale et le thé peuvent perturber le processus lié à l'absorption du médicament.

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Des indications

Les préparations sont utilisées dans un large éventail de cas:

  • L'ostéoporose Dans ce cas, les médicaments (bisphosphonates) sont considérés comme les médicaments les plus efficaces, leur objectif principal étant de ralentir le catabolisme et, partant, d’accroître la force du système squelettique.
  • Formation d'os altérée. La prédominance de la résorption sur l'éducation, qui peut avoir des causes multiples.
  • Demande d'indications dentaires. Avec prudence, vous pouvez utiliser des médicaments pour les patients souffrant de problèmes dentaires.
  • Ostéite déformante.
  • L'hypercalcémie. Les bisphosphonates régulent le taux de calcium dans le sang, le ramenant à la normale.
  • Myélome, autres cancers, métastases. Les médicaments de ce type ralentissent le développement de certains types de cancer et la formation de métastases osseuses. Le mécanisme n'est pas tout à fait clair, mais on suppose que dans ce cas, la propriété régulatrice des bisphosphonates est efficace. Dans tous les cas, les bisphosphonates sont souvent prescrits pour les métastases osseuses.
  • Ostéoporose post-menstruelle. En raison de la diminution de la production d'œstrogènes, certaines femmes développent l'ostéoporose pendant la ménopause et les bisphosphonates l'enrayent avec succès.

Complications et effets secondaires

Vous devez payer pour l'utilité des effets secondaires du médicament:

  • réactions allergiques;
  • ulcères du tube digestif;
  • augmentation du stress sur les reins et le foie;
  • augmentation de la pression artérielle, fibrillation;
  • ostéonécrose de la mâchoire;
  • baisse de vision;
  • hypocalcémie.

En cas d’effets secondaires, vous devriez immédiatement consulter un médecin, car les conséquences peuvent être désastreuses.

Compatibilité des médicaments

Dans le cas d'injections, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments dans la même seringue. Dans le cas de comprimés, 30 minutes devraient s'écouler entre la prise de bisphosphonates et tout autre médicament.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques de l'anse et de bisphosphonates, le risque d'hypomagnésémie et d'hypocalcémie augmente.

Les AINS augmentent la charge sur le tube digestif, les aminosides augmentent la charge sur les reins, l'alcool augmente la charge sur les reins, le foie et le tube digestif.

L'utilisation de bisphosphonates et d'alcool peut avoir des effets imprévisibles.

Les avis

Curieusement, les patients réagissent mieux à la médecine que les médecins. Du point de vue des patients, le médicament est efficace dans la plupart des cas, à savoir, il renforce les os et prévient le développement de métastases. Naturellement, il y avait ceux pour qui l'utilisation ne donnait aucun résultat tangible, mais une telle minorité.

Les médecins se comportent plus prudemment dans leurs déclarations.

Malgré cet effet positif, ils notent également un risque élevé d'effets secondaires graves. À leur avis, les bisphosphonates doivent être traités avec prudence et on ne peut leur faire confiance que lorsqu'il n'y a plus d'autre option.

Quels médicaments peuvent remplacer les bisphosphonates?

Aucun Ces médicaments sont uniques en leur genre. Vous pouvez obtenir un effet partiel si vous prenez de la vitamine D à des doses thérapeutiques, mais cet outil n'a pas d'analogues complets.

Bisphosphonates - un groupe de médicaments qui inhibent la destruction du tissu osseux, augmentant ainsi sa force. Ils sont assez chers, mais ont un effet presque unique.

Le principal inconvénient est la présence d'effets secondaires dangereux, ce qui crée un besoin de surveillance médicale constante lors de leur réception.

Traitement aux bisphosphonates dans l'ostéoporose: types de médicaments et utilisation

Le XXIe siècle nous a apporté non seulement des progrès techniques, mais également de nombreuses découvertes utiles dans divers domaines qui contribuent à sauver et à faciliter la vie des personnes. La médecine est également célèbre pour de telles découvertes.

À ce jour, une maladie aussi dangereuse que l'ostéoporose, qui entraînait auparavant une invalidité précoce, a été ajustée avec succès avec les derniers médicaments à base de bisphosphonate.

L'ostéoporose en tant que maladie osseuse

L'ostéoporose est une pathologie dans laquelle le tissu osseux devient progressivement plus mince et perd de la densité, ce qui entraîne une diminution de la résistance des os et une augmentation de leur tendance à se fracturer.

Le premier stade de la maladie est considéré comme une légère perte de force, appelée ostéopénie, puis il progresse et le squelette devient anormalement fragile, poreux, à cause duquel il est facilement exposé à des contraintes mécaniques et est blessé. L'ostéoporose entraîne de fréquentes fractures osseuses, même avec de légères gouttes et bosses.

Les principaux composants du squelette sont responsables de la force des os:

Lorsque ces substances sont lavées, la balance est perturbée et le risque de dommages est accru, par exemple fissures - fractures de l’os pelvien; destruction - fracture par compression des vertèbres.

Il y a des cas où les patients pendant longtemps ne sont pas conscients de la présence de la maladie. Souvent, la maladie progresse pendant la période post-ménopausique chez les femmes.

Les symptômes suivants peuvent indiquer l'ostéoporose:

  • douleur constante localisée sur le site de la blessure;
  • scoliose, mauvaise posture;
  • croissance réduite;
  • Les fractures fréquentes résultant d'une exposition légère se produisent principalement dans les côtes, les poignets, le bassin, la colonne vertébrale, les pieds, la coxarthrose;
  • cicatrisation lente des lésions osseuses.

Groupe de médicaments bisphosphonates

Les bisphosphonates constituent un groupe de médicaments conçus pour prévenir l’amincissement du tissu osseux. Le nom de cette classe de médicaments reçus en raison de la teneur en deux phosphanates. Dans les os, ils arrêtent la destruction de l'hydroxyapatite - le principal composant minéral des os.

Le principal avantage est l’effet sélectif sûr des médicaments, grâce auquel les ions calcium ne s’accumulent que dans le squelette. Cette capacité détermine l'efficacité de ce groupe de substances dans le traitement de l'ostéoporose.

Le mécanisme d'action des bisphosphonates ou les avantages du traitement

La formule des bisphosphonates consiste en deux composés organiques du phosphore, leurs avantages pour le traitement:

  • Après le début de la prise des comprimés, ces substances pénètrent dans la structure des os et interagissent avec le calcium. Lors de l’utilisation de médicaments, elles maintiennent l’élément à l’intérieur et contribuent à son accumulation dans les os, augmentant ainsi sa force.
  • Pénétrant dans la composition du squelette, les bisphosphonates détruisent la fonctionnalité des ostéoclastes. A l'état normal, ces cellules sont responsables de la résorption de la structure osseuse ancienne et coopèrent avec les ostéoblastes, dont le rôle est de former de nouveaux tissus osseux.
  • Dans l'état d'ostéoporose, cette relation est rompue, ce qui rend le squelette poreux, perméable et fragile.
  • Lorsque les bisphosphonates sont utilisés, l'activité de ces derniers diminue, la croissance ralentit et le processus d'autodestruction s'accélère. Le traitement permet de renforcer les os et de restaurer les zones amincies.

L'activité comparative des bisphosphonates est présentée dans le tableau ci-dessous.

Analyses et indications pour la nomination de bisphosphonates

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont prescrits comme premier et principal moyen. Lorsqu'il vient voir un médecin, il commence à renseigner ses antécédents médicaux et commence par effectuer une enquête. Il est également important de déterminer la cause de la maladie. Depuis une partie de la thérapie est l'élimination du facteur provoquant.

Indications de rendez-vous

Les causes de l'ostéoporose sont généralement les suivantes:

  • des troubles du tractus gastro-intestinal associés à l'absorption de Ca, une alimentation déséquilibrée, qui manque cruellement de produits contenant du calcium;
  • manque de vitamine D dans le corps;
  • maladies endocriniennes et apparition de la ménopause précoce;
  • rapport de masse corporelle réduit ou style de vie sédentaire en surpoids;
  • défauts squelettiques chroniques et acquis, nécrose du tissu osseux en oncologie;
  • utilisation prolongée de médicaments hormonaux;
  • longue période de récupération après la fracture.

Analyses et études

En cas de suspicion d'ostéoporose, les tests suivants sont prescrits:

  • densitométrie - rayonnement ultrasonore ou à rayons x;
  • balayage radio-isotopique du squelette;
  • trépanobiopsie - procédure dans laquelle une particule de tissu osseux est prélevée dans une zone touchée;
  • détermination du niveau d'enzymes thyroïdiennes.

Également pour la nomination de bisphosphonates, la recherche prescrite. Un test sanguin permet d'évaluer le métabolisme calcium-phosphore.

Le sang est prélevé dans une veine, puis passez à l'étude de la liste de paramètres:

  • Ostéocalcine - la principale substance de collagène, dont un taux élevé indique la présence de la maladie.
  • Le phosphore inorganique dont la teneur est dépassée indique une violation.
  • Le calcium est l'élément principal du tissu osseux. Si son volume est supérieur à la normale, le patient est hyperparathyroïdien. Si son contenu est inférieur, il s'agit d'une manifestation de rachitisme ou d'ostéomalacie.
  • Le marqueur D-Cross Laps indique la quantité de substances fissiles. Une concentration élevée est un signe d'ostéopathie et d'ostéoporose.
  • L'enzyme phosphatase alcaline dont la valeur dépasse les indicateurs standard indique des troubles osseux.

L'analyse d'urine aide à déterminer le phosphore inorganique et le DPID. L'excès indique un excès de vitamine D, du rachitisme, des sels dans les reins, une fracture. La diminution indique la présence de processus atrophiques, de lésions secondaires ou d'acromégalie et la nécessité de recevoir des bisphosphonates.

L'essence de ces analyses est de déterminer les données relatives au métabolisme dans les os, aux niveaux hormonaux des glandes endocrines dans le sang et d'identifier le volume d'éléments traces de tissu osseux dans l'urine du patient.

Attribue des tests pour la nomination d'un médecin bisphosphonate, en fonction des résultats de densitométrie, des plaintes, des symptômes et des manifestations de la maladie. Les études biochimiques sont l’une des méthodes les plus informatives pour diagnostiquer et surveiller les effets thérapeutiques.

Types ou classification des bisphosphonates

Il existe deux groupes principaux de bisphosphonates qui affectent les ostéoclastes de différentes manières:

  • la première génération - sans azote;
  • deuxième génération (nouvelle) contenant de l'azote.

La première génération - sans azote

Ces médicaments sont produits et utilisés sous forme de solutions pour injections intraveineuses et intramusculaires et administration orale, ainsi que sous forme de comprimés. La pharmacologie propose une longue liste d'analogues. Il est recommandé d’accompagner l’administration de bisphosphonates avec des complexes de calcium avec du magnésium et de la vitamine D.

Les comprimés de tiludronat disodique participent à la minéralisation de la structure osseuse, augmentent sa densité et sa force. Favorise l'accumulation de phosphore et de calcium ralentit le travail des ostéoblastes. Le médicament Skelid est disponible sous forme de comprimés, le prix varie de 450 à 600 roubles par paquet.

L'étidronate est principalement utilisé chez les femmes pendant la ménopause, est également utilisé dans le traitement des métastases dans le cancer, contribue à la restauration et au maintien du tissu osseux:

  • Phospotech - sous la forme d'une solution. Le coût est d'environ 800 roubles.
  • Ksiphon - sous la forme d'une solution. Le prix est de 550 à 760 roubles.
  • Ksikrem - sous la forme d'une crème. Le prix varie de 480 à 535 roubles.

L'acide clodronique améliore l'interaction entre le phosphore et le calcium, renforce les os, arrête la destruction et accélère la régénération:

  • Syndronate - pilules. Prix ​​de 2000 à 10 000 roubles.
  • Clodronate - capsules. Le coût de 3500 roubles.
  • Diphosphonal - capsules. Prix ​​à partir de 4 150 roubles.
  • Bonefos - prix de 4750 à 7500 roubles.

La deuxième génération - azotés ou aminobisphosphonates

Les bisphosphonates modernes se différencient de leurs prédécesseurs par la composition suivante.

L'acide ibandronate est le dernier développement publié par l'industrie pharmaceutique il n'y a pas si longtemps:

  • Ibandronate - Teva - 3 comprimés de 150 mg. Il en coûte à partir de 1590 roubles.
  • Bonviva - 1 seringue avec 3 ml de solution. Il en coûte à partir de 4960 roubles.
  • Bondronat - 28 comprimés de 50 mg chacun, 1 injection de 2 ml chacun. Le coût de 5350 roubles.
  • Acide ibandronique en poudre pour injections. Le coût de 1500 roubles.

L'acide zolédronique se distingue par une action sélective qui a un effet sur le tissu osseux, a une propriété antitumorale, cette substance peut être trouvée dans les préparations suivantes:

  • Zometa - bouteilles pour les injections. Le coût de 10 100 roubles.
  • Teva zolédronate - injections. Le coût de 1190 roubles.
  • Resorb - sous la forme d'injections. Le coût de 5960 roubles.
  • Aklast - injections. Ils coûtent 3850 roubles.

L'alendronate monosodique est un régulateur métabolique non stéroïdien des os qui assure un développement squelettique adéquat. Analogues:

  • Alendronate - comprimés. Coût de 300 à 500 roubles.
  • FOSAMAX - comprimés. Le coût de 500 roubles.
  • Tevanat - pilules. Le coût de 890 roubles.
  • Ostepar - comprimés. Le coût de 380 roubles.

Etudes d'efficacité

Des études ont montré que l'utilisation prolongée de bisphosphonates renforce les os et réduit le risque de fractures.

Ce tableau vous permet de comparer l'efficacité clinique des bisphosphonates par rapport à la prévention des fractures liées à l'ostéoporose.

Le médicament dénosumab

Le dénosumab est un médicament entièrement constitué d'anticorps humains (lgG2) et est remplacé par les bisphosphonates. Le mécanisme d'action de cette substance a la capacité d'inhiber la fonctionnalité des ostéoclastes qui détruisent la structure osseuse ancienne.

Drogues à base de dénosumab:

  • Cela renforce le squelette, augmente la densité et protège ainsi l'os des fractures. Produit sous le nom de Proli, dans l'état de Porto Rico, le coût de la drogue en Russie est en moyenne de 15580 roubles.
  • Le traitement est effectué en introduisant une solution dans la région de la cuisse et de l'abdomen sous la peau, le cours est tous les six mois.
  • Il est utilisé à haut risque de fractures, dans les cas où l'utilisation d'autres moyens est impossible.

Instructions pour l'utilisation des bisphosphonates

Il n'y a pas de règles spéciales pour la prise de bisphosphonates, il y a des recommandations générales à suivre. Sinon, le résultat du traitement peut différer de celui attendu, ainsi que du risque de réactions indésirables dans le corps.

Selon les instructions officielles, les bisphosphonates doivent être utilisés comme suit:

  • Les bisphosphonates doivent être consommés à jeun, au plus tard une demi-heure avant les repas.
  • Pour éviter d'éventuels dommages aux membranes muqueuses de l'estomac, le non-respect de cette condition entraînera un reflux pendant un certain temps après la prise du médicament.
  • Vous devez boire le médicament avec beaucoup d'eau.
  • Les injections de solutions de bisphosphonates doivent être qualifiées.

Des instructions plus détaillées sur les bisphosphonates peuvent être obtenues auprès du médecin traitant. Des règles générales d'administration sont également définies dans les instructions du médicament.

Contre-indications

Les contre-indications existent pour tous les médicaments, les bisphosphonates ne faisant pas exception à la règle, vous devez refuser de prendre des bisphosphonates ou faire attention à leur utilisation dans les cas suivants:

  • exacerbation de maladies gastro-intestinales, prédisposition à l'apparition de gastrite;
  • la période de grossesse et d'allaitement et l'enfance et l'adolescence;
  • insuffisance rénale;
  • violation du duodénum, ​​ulcère gastrique;
  • dysfonctionnement de la déglutition, perturbation de la perméabilité de l'œsophage;
  • faible taux de calcium dans le sang;
  • manque de vitamine D dans le corps.

Effets secondaires

Les dommages au corps du patient ou les effets secondaires des bisphosphonates comprennent:

  • inflammation de la muqueuse gastrique et saignements du tube digestif, irritation duodénale;
  • nausées et vomissements, douleurs abdominales, ballonnements et flatulences, constipation;
  • migraine et douleurs musculaires et articulaires;
  • insuffisance rénale et hépatique aiguë;
  • réduction du calcium dans le sang;
  • réactions allergiques.

Compatibilité avec d'autres substances

Compatibilité des bisphosphonates avec des médicaments:

  • Les comprimés anti-inflammatoires non hormonaux augmentent le risque d’irritation et de saignement gastro-intestinaux.
  • Les diurétiques de l'anse peuvent entraîner une diminution de la quantité de magnésium et de calcium dans le sang.
  • Les aminoglycodyses augmentent les effets toxiques sur le foie et les reins.
  • Les produits à base d'alcool associés à des bisphosphonates menacent le développement de complications.

Traitement de l'ostéoporose sans bisphosphonates

L'objectif principal du traitement de l'ostéoporose est de réduire la destruction du tissu osseux et d'améliorer sa récupération:

  • Pour le traitement, on utilise des préparations hormonales, des complexes de vitamines et de minéraux, de la calcitonine.
  • Pour augmenter la croissance de la structure osseuse, les bioflavonoïdes, les composés de calcium D3, de strontium et de fluor sont recommandés. La calcitonine et les œstrogènes bloquent la destruction du squelette.
  • Les moyens de type hormonal sont sélectionnés sur une base individuelle, en tenant compte du sexe, de l'âge et des caractéristiques du patient.
  • La gymnastique médicale et un régime alimentaire spécial, comprenant des produits contenant du calcium, du phosphore et de la vitamine D, sont des mesures de soutien supplémentaires.

Dr. Myasnikov à propos des biophosphonates

Le Dr Alexander Myasnikov confirme l'efficacité des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose et recommande leur utilisation en cas de maladie. Ils aident à renforcer les os, empêchent leur destruction, mais le traitement doit être soutenu par l'utilisation de calcium sous forme de comprimés, ainsi que par la nourriture.

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Les bisphosphonates (également appelés bisphosphonates et diphosphonates) constituent un groupe de médicaments utilisés pour traiter les anomalies du métabolisme osseux. La principale indication d'utilisation de bisphosphonates est une maladie accompagnée d'une diminution de la densité osseuse et de sa destruction progressive. La tolérance de ces médicaments est satisfaisante dans la plupart des cas, mais la prise de diphosphonates pendant une longue période n’est pas recommandée en raison du risque élevé de complications. Les premiers médicaments, dont les molécules contiennent deux phosphonates, n’ont été étudiés qu’en 1960 et la production de ce groupe pharmacologique a été ouverte à la fin des années 1990. Malgré cela, le traitement des patients cancéreux et des patients souffrant de pathologies sévères du système squelettique a acquis une grande expérience. Les bisphosphonates sont donc inclus dans les protocoles du traitement principal de l'ostéoporose et des tumeurs malignes en tant que médicaments de première intention.

Rôle dans la formation de la matrice osseuse

L’effet thérapeutique de l’utilisation des bisphosphonates repose sur l’inhibition de l’activité des ostéoclastes. Ce que l'on appelle les grandes cellules multinucléées détruisent les fibres de collagène et dissolvent le tissu osseux (un ostéoclaste peut contenir jusqu'à 18 à 20 noyaux situés à une distance microscopique l'une de l'autre).

Les cellules multinucléées sont impliquées dans le maintien du métabolisme osseux, avec les cellules de tissu osseux jeunes, à partir desquelles se forment ensuite les ostéocytes (les «nouvelles» cellules osseuses appelées ostéoblastes).

Les os et les tissus conjonctifs du corps humain sont constamment mis à jour en raison de la maturation régulière des ostéoblastes, qui sécrètent une substance extracellulaire contenant une grande quantité de sels de calcium.

Au cours du processus de maturation, de jeunes cellules osseuses se déposent dans les cavités osseuses (lacunes), où se produit la formation finale des ostéocytes.

Les ostéoclastes, au contraire, détruisent les tissus anciens, laissant apparaître à leur place des ostéocytes renouvelés, dont les processus forment les canalicules osseux. Un grand nombre de vaisseaux sanguins se trouvent dans les tubules osseux, à travers lesquels les nutriments passent du sang dans les structures osseuses du squelette humain.

Si le nombre d'ostéoclastes augmente, les ostéocytes sont détruits et les tubules osseux se vident. Cela conduit à la cessation de la nutrition des ostéocytes et à la résorption des os et du tissu conjonctif (destruction, résorption des os).

L'inhibition de la résorption osseuse et l'inhibition de l'activité des grosses cellules multicœurs constituent le principal effet thérapeutique de l'utilisation des bisphosphonates, mais les produits de ce groupe possèdent d'autres propriétés pharmacologiques, notamment:

  • prévention de la résorption et de la destruction des fibres conjonctives de l'os, pouvant être déclenchées par une diminution de la fonction des glandes sexuelles (utilisée dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique et ménopausique);
  • inhibition de la résorption osseuse endogène, dans laquelle les tumeurs et les métastases sont impliquées dans le processus de destruction;
  • réduit le taux de division des fibres de collagène;
  • réduire le risque de fractures chez les patients du groupe de personnes plus âgées et les personnes âgées.

La destruction de la substance active et de ses métabolites dans le tissu osseux est due à la présence de cellules multinucléées géantes, qui détruisent les acides phosphoniques contenus dans les molécules.

C'est important! Une propriété importante des bisphosphonates est que leurs molécules, qui se lient aux ions calcium, ne peuvent s'accumuler à des concentrations élevées que dans les structures osseuses, c'est-à-dire que ces médicaments n'affectent pas la minéralisation osseuse.

Indications d'utilisation

L'ostéoporose est la principale indication d'utilisation de bisphosphonates. Il s’agit d’une maladie grave du système squelettique, caractérisée par une diminution de la force et de la densité des os à la suite d’une carence aiguë en calcium dans le corps.

Les bisphosphonates retiennent le calcium dans les os, empêchant ainsi la résorption osseuse et réduisant considérablement le risque de fractures, qui touchent plus de 70% des patients présentant différentes formes et stades d'ostéoporose. L'efficacité des acides phosphoniques dans cette maladie allant de 33% à 50%, il convient donc de déterminer individuellement le caractère approprié de l'utilisation des bisphosphonates, en tenant compte du tableau clinique spécifique, de l'âge du patient et des risques possibles.

Le traitement aux bisphosphonates est également très efficace pour les maladies oncologiques, par exemple le myélome multiple. Le myélome (Rustitsky-Kalera) est une maladie maligne du système sanguin avec une localisation prédominante des tumeurs dans la moelle osseuse. La pathologie est sujette à une évolution agressive et progressive et se manifeste cliniquement par des fractures fréquentes, des douleurs aux os et aux articulations, des saignements abondants et une anémie sévère.

Le mécanisme pathogénique du développement du myélome est représenté par la destruction du tissu osseux et la libération d’ions calcium, qui, s’accumulant dans les reins, forment des calculs durs. Les bisphosphonates (acide zolédronique et pamidronate) vous permettent de contrôler l'évolution de la maladie et d'obtenir une rémission à long terme. Ils sont utilisés comme traitement d'entretien après l'application du protocole principal du traitement chimiothérapeutique.

D'autres indications pour l'utilisation de préparations d'acide phosphonique sont également:

    induration diffuse chronique et fragilité du tissu osseux avec une violation progressive de la formation de sang dans la moelle osseuse (maladie du marbre);

Les meilleurs bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose: composition et forme de la libération, mode d'emploi, prix

Les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose sont utilisés assez souvent. Ces médicaments visent à réduire la densité osseuse et à inhiber la perte de calcium. Ces médicaments ne doivent être utilisés que sur prescription d'un médecin, dans le strict respect du schéma de traitement recommandé. Un traitement approprié vous permet de restaurer le tissu osseux en peu de temps.

Que sont les bisphosphonates?

Bisphosphonates - substituts artificiels de composés chimiques naturels qui aident à renforcer le tissu osseux.

Les bisphosphonates constituent un groupe de médicaments dont l'action est destinée à réduire les progrès de la perte osseuse et de la masse osseuse. Dans leur structure, ils ressemblent aux minéraux naturels impliqués dans le métabolisme du tissu osseux. Lorsque les bisphosphonates sont utilisés, la destruction osseuse est réduite.

Le groupe de ces médicaments convient non seulement au traitement de l'ostéoporose, mais également à sa prévention. De plus, les médicaments sont utilisés dans le traitement d'autres processus pathologiques du tissu osseux. Les bisphosphonates sont divisés en 2 catégories: azotés et exempts d'azote.

Composition et libération

La composition des médicaments dépend de leur classe. Les composants contenant de l'azote sont les suivants:

  • Alendronate de sodium. Destiné à la correction du métabolisme dans le tissu osseux.
  • Acide zolédronique. Utilisé dans le traitement des processus oncologiques, et empêche également la destruction des os.
  • Acide ibandronique. Empêche le développement de l'hypercalcémie.
  • Ibandronate de sodium. Destiné à prévenir les processus destructeurs dans le tissu osseux.

Les bisphosphonates sans azote contiennent les substances suivantes:

  • Clodronate Il est utilisé dans le traitement des métastases osseuses et prévient également l'hypercalcémie.
  • Étidronate. Utilisé dans le traitement des néoplasmes malins et de la maladie de Paget.
  • Tiludronat de sodium. Il vise la minéralisation et le renforcement des os.

Les bisphosphonates sont produits sous forme de comprimés pour administration orale et de solution injectable.

Propriétés pharmacologiques

Les préparations de bisphosphonates visent à stabiliser l'état du squelette au cours de processus pathologiques, qui s'accompagnent d'une diminution de la résistance des os.

Les médicaments contribuent à la rétention du calcium et du phosphore dans les os, tout en empêchant leur amincissement. Le mécanisme d'action est influencé par les ostéoclastes. Les bisphosphonates inhibent leur croissance et déclenchent le processus d'autodestruction.

Les bisphosphonates sont utilisés dans le traitement du cancer. Ils empêchent la croissance de métastases et stabilisent l'état du patient. Lorsqu'ils sont utilisés régulièrement, ils ont les effets suivants:

  • Contribue à l'élimination de la douleur.
  • Prévenir la propagation des métastases.
  • Élimine le calcium.

Indications d'utilisation

Les symptômes de l'ostéoporose ne se manifestent le plus souvent pas, les gens peuvent vivre de nombreuses années sans savoir que de tels processus se déroulent dans leur corps.

Les bisphosphonates sont utilisés dans de nombreuses conditions pathologiques. Ceux-ci comprennent:

  • L'ostéoporose
  • Ostéopénie de tout type.
  • Maladie de Paget.
  • À des fins préventives avec le risque de fractures.
  • Traitement et prévention des métastases osseuses.
  • Réduction des symptômes au début de l’atteinte osseuse dans le cancer.
  • Thérapie des néoplasmes malins eux-mêmes.
  • Hypogonadisme chez les femmes.

Dans la plupart des cas, les biophosphonates sont utilisés dans le cadre d’une thérapie complexe. Cela vous permet d'obtenir les meilleurs résultats dans un court laps de temps.

Contre-indications et restrictions

La présence de contre-indications dépend du médicament. Par conséquent, avant de commencer le traitement, vous devez lire attentivement le mode d'emploi. Les contre-indications courantes incluent:

  • Augmentation du taux de calcium dans le corps.
  • Hypersensibilité ou intolérance individuelle aux substances incluses dans la composition.
  • Grossesse à tout moment et pendant l'allaitement.
  • Fonction hépatique anormale grave.
  • Ulcère gastrique ou duodénal au stade aigu.
  • Pathologie de la glande mammaire.
  • Maladies du système hématopoïétique associées au risque de formation de caillots sanguins.
  • L'âge des enfants jusqu'à 14 ans.

En cas d'insuffisance rénale, l'utilisation de médicaments est autorisée, mais uniquement avec prudence. En présence de maladies chroniques, ainsi que chez les personnes âgées, il est nécessaire de consulter régulièrement le médecin traitant et de surveiller de près son état de santé.

Effets secondaires

Lors de l'utilisation de ces médicaments peut provoquer les effets secondaires suivants:

  • Réactions allergiques.
  • États dépressifs, troubles du sommeil.
  • Abaisser la pression artérielle.
  • Troubles du rythme cardiaque.
  • Douleur dans l'abdomen
  • Nausée, vomissements.
  • L'apparition de crampes musculaires.
  • Nécrose du tissu osseux.
  • Fièvre, frissons (principalement avec l'injection).

Interaction avec les drogues et l'alcool

L'alcool et les drogues ont souvent un effet négatif sur le corps.

Interaction avec d'autres drogues et alcool individuellement pour chaque médicament. Les suivants sont communs:

  • Incompatible avec d'autres préparations injectables contenant du calcium.
  • Les AINS avec l'utilisation simultanée exacerbent l'irritation de la muqueuse de l'estomac.
  • La ranitidine augmente l'absorption des bisphosphonates.
  • L'alcool augmente les effets toxiques sur le corps.

Avant de commencer la thérapie, il est nécessaire d'informer le médecin traitant de la prise de tout médicament supplémentaire.

Surdose

À l’utilisation des doses accrues, l’apparition des symptômes suivants est possible:

  • Nausée, vomissements.
  • Troubles du tractus gastro-intestinal, se manifestant par une diarrhée.
  • Douleur à l'estomac
  • Maux de tête et vertiges.

Si des symptômes de surdosage apparaissent, il est nécessaire de prendre du charbon activé et d’arrêter de prendre le médicament.

Instructions pour l'ostéoporose

Il est strictement interdit de prendre des médicaments du groupe des bisphosphonates indépendamment. Seul un spécialiste peut choisir un traitement et en contrôler le déroulement. Ces médicaments sont mal absorbés dans le tube digestif, raison pour laquelle il est recommandé de les consommer avant les repas. Il faut garder à l'esprit que les bisphosphonates ont un effet négatif sur le tractus gastro-intestinal.

Pour une efficacité optimale, les médicaments sont associés au calcium et à la vitamine D. Le dosage de chaque médicament est sélectionné par un spécialiste. Il prend en compte le stade de l'ostéoporose, l'âge du patient et son état général. La posologie dépend également du type de médicament, car ils peuvent varier le contenu en principes actifs. Par conséquent, nous ne pouvons pas dire avec certitude quelle quantité de médicament devrait être prise.

Les préparations de calcium doivent être prises 3 heures après l’utilisation des bisphosphonates. La durée du traitement ne doit pas être excessivement longue, car cela augmente considérablement la probabilité d'effets négatifs.

Prix ​​et analogues

Le coût des bisphosphonates peut varier de 700 à 9 000 roubles. Une telle différence est due à la composition et au type de médicament. Les bisphosphonates sans azote sont moins chers que ceux contenant de l'azote. Le médicament le plus populaire sans azote est Klobir, son coût moyen est de 3 000 roubles. Les analogues sont les médicaments suivants:

Leur coût est légèrement inférieur et le principe de fonctionnement est identique. Parmi les préparations contenant de l'azote, Bondronat est particulièrement demandé, son coût est de 7 000 roubles. Ses homologues sont:

Sélectionnez un outil similaire ne peut être qu'un spécialiste. Les contre-indications et les effets indésirables peuvent varier, l’automédication n’est donc pas strictement recommandée.

Bisphosphonates supérieurs pour le traitement de l'ostéoporose

Beaucoup de gens sont intéressés par les meilleurs médicaments pour traiter l'ostéoporose. Les plus demandés seront décrits ci-dessous.

Alendronat

Les comprimés ne peuvent pas être mâchés ou rassasyvat

L'ingrédient actif est l'acide alendronique. Disponible sous forme de pilule seulement.

L'utilisation de ce médicament vise à restaurer et à former un tissu osseux sain, tandis que sa structure histologique reste naturelle. Favorise la régulation du métabolisme calcium-phosphore. En raison de cette augmentation de la minéralisation et de la densité osseuse.

Il est utilisé non seulement pour l'ostéoporose, mais également pour la maladie de Paget et dans le cadre d'une utilisation à long terme de glucocorticoïdes. A les contre-indications suivantes:

  • Sensibilité accrue aux composants.
  • Période de grossesse et d'allaitement.
  • Insuffisance rénale chronique.
  • S'il est impossible de maintenir une posture sédentaire et droite.

Le médicament dans la plupart des cas est facilement toléré, mais parmi les effets secondaires figurent une possible perturbation du tractus gastro-intestinal, des réactions allergiques et des maux de tête.

La posologie est choisie individuellement, la dose moyenne du médicament est de 40 mg par jour. Le coût moyen est de 500 roubles.

Risédronate

Le médicament est disponible sous forme de pilule. Il est recommandé aux femmes souffrant d'ostéoporose causée par des changements hormonaux dans le corps. Les hommes prennent pour réduire le risque de fractures osseuses.

Utilisé efficacement dans la prévention de l'ostéoporose. Dans ce cas, le dosage devrait être minimal.

Zolédronate

Contribue aux effets sur le processus métabolique dans le tissu osseux. Il est largement utilisé non seulement dans le traitement de l'ostéoporose, mais également dans le traitement du cancer.

Le mécanisme d’action n’est pas encore complètement compris, mais les résultats de l’étude confirment que l’acide zolédronique contribue à augmenter la résistance des os et augmente leur minéralisation. Dans le traitement des métastases, il est possible d'obtenir un effet thérapeutique positif sur une période de temps relativement courte. Les contre-indications sont les suivantes:

  • Sensibilité accrue et intolérance individuelle aux composants qui le composent.
  • Dysfonctionnement rénal sévère.
  • Insuffisance hépatique.
  • Période de grossesse et d'allaitement.

La liste des effets secondaires est standard pour ce groupe de médicaments. Si des symptômes négatifs apparaissent, le médicament doit être arrêté.

Le médicament peut être administré par voie intramusculaire, intraveineuse et goutte à goutte. L'administration intraveineuse augmente le risque d'effets secondaires tels que des frissons et de la fièvre.

Denosumab (Prolia)

En raison de sa pharmacocinétique unique, le denosumab présente certains avantages par rapport aux autres médicaments utilisés dans le traitement de l'ostéoporose.

Le médicament est produit sous la forme d'une solution pour l'administration sous-cutanée. Cette action vise à arrêter les processus de destruction dans le tissu osseux. Le médicament a un degré d'absorption élevé.

Le médicament vise à restaurer la structure des os, en augmentant leur force et leur minéralisation. Il est recommandé aux femmes ménopausées de prévenir l'ostéoporose. À des fins prophylactiques, le parcours est court, la posologie reste minimale.

Le médicament n'a pratiquement aucune contre-indication. Il est interdit uniquement en cas de taux élevés de calcium dans le sang et d'intolérance individuelle aux composants. Avec soin, il est permis aux femmes enceintes et de nourrir les femmes, à l'âge d'enfant, et aussi aux violations du fonctionnement du foie et des reins.

Les effets secondaires sont extrêmement rares. Dans la plupart des cas, ils se manifestent par des réactions allergiques et des troubles mineurs du tractus gastro-intestinal. Après l'arrêt du médicament, tous les effets secondaires disparaissent indépendamment et ne nécessitent pas de traitement supplémentaire.

Teriparatide (Forsteo)

Contient des acides aminés de l'hormone parathyroïde. Destiné à normaliser les processus métaboliques dans les os et le cartilage. Contribue également à réguler le niveau de calcium et de phosphore dans les tissus osseux. Accélère l'excrétion de phosphate par les reins.

Lorsque ce médicament augmente la minéralisation des os, leur force s’améliore. Par conséquent, le médicament est largement utilisé pour la prévention des fractures causées par l'ostéoporose.

Si l'ostéoporose est absente, ce médicament n'est pas utilisé pour prévenir son apparition car cela peut augmenter le risque de développer un sarcome osseux.

Il n'est pas recommandé de prendre en même temps que les préparations de vitamine D. La posologie et la durée d'administration sont propres à chaque cas. Le programme de traitement est sélectionné par le spécialiste après que toutes les mesures de diagnostic nécessaires ont été prises. Avec l’apparition d’effets secondaires et l’absence d’effet thérapeutique, le médicament est complètement annulé.

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Malgré le fait que les personnes ont toujours souffert d'ostéoporose, cette maladie n'a été décrite que pour la première fois en 1925. Cependant, il n'a pas été possible de découvrir le mécanisme de son apparition avant 40 ans, jusqu'en 1965, lorsque Robert Heaney a analysé les moyens possibles de développer l'ostéoporose. William Albright, fondateur de la théorie moderne qui explique la nature de la dilution de la densité osseuse, l'a proposée en 1984.

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont les médicaments de choix, ils sont prescrits comme traitement principal de la maladie. Ils font partie des moyens capables de ralentir, voire d'arrêter la perte osseuse, ce qui a été maintes fois prouvé par des études cliniques internationales. De plus, l'utilisation de bisphosphonates dans les pathologies accompagnées de fragilité osseuse peut réduire considérablement le risque de fractures.

Qu'est-ce que les bisphosphonates

Les structures osseuses du corps humain sont constamment mises à jour, tandis que deux types de cellules favorisent l'autorégulation. Ostéoblastes (traduit du grec - pousse, pousse) - de nouvelles cellules osseuses qui se trouvent sur les sites détruits et en cours de restauration. Les jeunes ostéoblastes en développement sont recouverts d'une couche continue.

Les ostéoclastes éliminent les cellules osseuses en dissolvant le composant minéral et en détruisant le collagène. Normalement, le nombre d'ostéoclastes est régulé par leur autodestruction, mais l'homéostasie est perturbée et ralentie après divers échecs corporels. En conséquence, les ostéoclastes commencent à dominer les ostéoblastes.

L'action des biphosphates vise à stabiliser l'homéostasie (autorégulation) et à rétablir le ratio normal de récupération et de destruction. Une fois ingérés, ces médicaments agissent comme un analogue structurel des régulateurs naturels du métabolisme du calcium et contribuent à la rétention du calcium dans les cellules. De plus, les réactions chimiques des bisphosphonates et du calcium empêchent le dépôt de sels de calcium dans les articulations et les tissus mous.

Après la prise du médicament, les molécules de la substance active se lient aux ions calcium et pénètrent dans le tissu osseux, où elles s’accumulent. En conséquence, l'activité des ostéoclastes est supprimée et l'homéostasie est normalisée - grâce à cela, la densité minérale osseuse et leur capacité à se guérir sont préservées.

Types et classification

Les médicaments sont fabriqués à base de deux phosphonates de PO3 et peuvent être complétés par des atomes d'azote. Ils agissent différemment, mais avec le même résultat: la destruction des cellules ostéoclastes. Les bisphosphonates non azotés sont des médicaments de la première génération. Ils ont ensuite commencé à produire des agents contenant de l’azote. Les médicaments modernes sont fabriqués à base d'acides ibandronique et zolédronique, mais n'ont pas encore été distribués en masse.

La liste des fonds non azotés de la première génération comprend les médicaments suivants:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Étidronate de sodium (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Actuellement, les bisphosphonates contenant de l'azote sont le plus couramment utilisés pour l'ostéoporose:

  • Acide zolédronique - Zolédronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Acide ibandronique - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Acide Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

La clé du succès du traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates est un démarrage opportun, car il est toujours plus facile de prévenir la maladie que de la guérir. C’est la raison pour laquelle un rôle important est attribué aux examens préventifs et à la nomination de la FC aux patients du groupe à risque accru de développer une ostéoporose et des fractures.

A qui sont assignés

Le traitement de l'ostéoporose avec des remèdes BF est toujours individuel et dépend des résultats de l'examen du patient. Jusqu'à récemment, les indicateurs de densitométrie étaient utilisés pour prescrire des médicaments. L'Organisation mondiale de la santé a mis au point une classification de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées, selon laquelle l'indication d'utilisation de bisphosphonates est une diminution de l'indice T à -2,5 et moins.

Plus tard, la National Osteoporosis Foundation a élargi le témoignage en y ajoutant ce qui suit:

  • fracture du col ou des vertèbres fémorales, identifiée par une méthode clinique ou morphologique;
  • fractures typiques de l'ostéoporose, apparues plus tôt dans un contexte de réduction de la masse osseuse, à -1
  • réduction de l'indice T à -2,5 et moins, à condition qu'il n'y ait pas de DO secondaire;
  • l'ostéopénie chez les patients à haut risque - patients alités et sous traitement hormonal.

Les agents contenant de l'azote sont appelés aminobisphosphonates et sont les plus efficaces contre l'ostéoporose.

Acide zolédronique

Les médicaments à base d'acide zolédronique portent de nombreux noms commerciaux et ont un effet sélectif sur le tissu osseux, inhibant l'activité des ostéoclastes. L'avantage de cette substance est l'absence d'effet négatif sur la formation, la minéralisation et la résistance des os.

Lors de l'utilisation du zolédronate, le calcium est libéré du tissu osseux et permet la restauration des zones endommagées. Le médicament est prescrit sous forme de perfusions intraveineuses pour une administration lente. Le schéma thérapeutique dépend du degré d'ostéoporose, mais pour obtenir l'effet maximal, l'intervalle entre la première et la deuxième perfusion ne doit pas être inférieur à 7 jours.

Acide ibandronique

L'acide ibandronique est un inhibiteur de la résorption osseuse et est principalement utilisé dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique. Il peut être utilisé sous forme de comprimés ou par voie intraveineuse. Prenez les pilules pendant une demi-heure avant les repas et autres drogues.

Après avoir pris le médicament, il est recommandé de rester debout pendant une heure. Les patients atteints de lésions de l'œsophage, qui retardent sa vidange, sont administrés par voie intraveineuse et dans des conditions hospitalières.

Acide alendronique

L'acide alendronique réduit l'activité des ostéoclastes et augmente la densité minérale osseuse, favorisant ainsi la formation de nouvelles cellules. Le principal ingrédient actif des médicaments est l'alendronate sodique trihydraté. Le médicament le plus célèbre de ce groupe est l'alendronate, disponible sous forme de comprimé.

Les comprimés d'Alendronat sont pris 1 fois par jour 2 heures avant le petit-déjeuner. Il est permis de prendre le médicament après un repas, mais pas avant 2 heures. Une fois ingéré, environ 80% de l'alendronate se lie aux protéines du sang et est distribué de manière uniforme dans les tissus mous, puis dans les os, où il se produit. La concentration d'alendronate de sodium dans le sang diminue rapidement et la substance pénètre dans le tissu osseux.

La posologie recommandée est de 10 mg par jour ou 70 mg par semaine. L'utilisation de l'alendronate est efficace dans l'ostéoporose chez la femme (ménopausée) et chez l'homme, ainsi que dans la réduction de la densité osseuse à la suite d'un traitement par corticostéroïdes.

Instructions d'utilisation

Il est important de savoir que les bisphosphonates destinés au traitement de l'ostéoporose ne sont prescrits que par un médecin. Dans ce cas, l'auto-traitement est inacceptable et peut entraîner des dommages irréparables pour la santé. Les substances thérapeutiques faisant partie du BF peuvent provoquer des effets indésirables et doivent donc être prises correctement.

Les préparations sont prises le matin à jeun, sans nettoyage, ni mastication ni lessivage avec suffisamment d’eau simple. Le café, les jus de fruits et les boissons lactées réduisent de moitié l’efficacité des médicaments. Pendant au moins une heure après la prise des comprimés, il est nécessaire de maintenir une position verticale afin d'éviter des effets traumatiques sur les muqueuses de l'œsophage et de l'estomac.

En parallèle avec les bisphosphonates, le calcium et / ou la vitamine D sont recommandés, mais vous devez vous rappeler environ 2-3 heures entre la prise de médicaments différents. L'administration intraveineuse de BF s'effectue lentement, par goutte à goutte, sur plusieurs heures. Une administration trop rapide peut provoquer une insuffisance rénale aiguë, particulièrement dangereuse en cas d'hypercalcémie.

Contre-indications et effets secondaires

Les contre-indications à l’utilisation des bisphosphonates sont:

  • grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • exacerbation de maladies du tractus gastro-intestinal;
  • insuffisance rénale;
  • intolérance individuelle.

Même si le schéma posologique et le schéma posologique sont respectés, les médicaments peuvent avoir des effets secondaires. Ce qui suit est le plus souvent noté:

  • gastrite et saignements gastriques, douleurs à l'estomac et symptômes dyspeptiques (flatulence, constipation);
  • maux de tête et articulaires récurrents;
  • hypocalcémie;
  • réactions allergiques;
  • fonction rénale et hépatique anormale lors d'une utilisation prolongée.

Les conséquences les plus graves sont la fibrillation (désynchronisation du rythme cardiaque), l'ostéonécrose de la mâchoire et les fractures subversives de la hanche. Le risque de telles complications est considérablement réduit avec un schéma thérapeutique bien conçu basé sur un examen approfondi.

Compatibilité des médicaments

Les caractéristiques liées aux interactions médicamenteuses sont les suivantes:

  • en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, BF renforce les effets irritants sur les muqueuses du tractus gastro-intestinal;
  • la combinaison de FB et de diurétiques de l'anse augmente considérablement le risque d'hypocalcémie et d'hypomagnésémie - une baisse marquée du taux de calcium et de magnésium dans l'organisme se produit;
  • Les agents antibactériens du groupe des aminoglycosides renforcent l'effet toxique des bisphosphonates sur les reins.

Bisphosphonates simples

Les bisphosphonates simples sont des médicaments sans azote: l'étidronate, le tiludronate et le clodronate. Les moyens appartiennent à la première génération de BF et subissent un échange intracellulaire avec la participation de l'adénosine triphosphate (ATP). Cet acide est la principale source d'énergie cellulaire. Les bisphosphonates sans azote inhibent la production d'enzymes cellulaires dépendant de l'ATP, ce qui entraîne la mort des ostéoclastes.

Le tiludronate est disponible sous forme de comprimés dosés à 400 mg, qui, pour l'ostéoporose, sont pris tous les jours pendant trois mois tous les six mois. La réception est effectuée 2 heures avant les repas ou 2 heures après.

Le clodronate ralentit considérablement la résorption des os, a un effet analgésique et réduit le risque de fractures. Il est prescrit pour l'ostéoporose, métastases malignes des os (indication principale). Disponible en capsules pour administration orale et ampoules pour injection intraveineuse. Le comprimé à 800 mg peut être divisé en deux parties pour faciliter l'ingestion, mais doit être pris immédiatement. Le contenu des ampoules est pré-mélangé avec 500 ml de solution saline ou de glucose à 5%.

Les indications de l'étidronate sont une violation du métabolisme du calcium, de l'ostéoporose et de la dégénérescence osseuse. Le médicament est disponible en comprimés et en ampoules. C'est l'un des rares produits pouvant être utilisés dans l'enfance.

L'étidronate est généralement prescrit en association avec des préparations de calcium, de vitamine D et de magnésium. Les indications d'utilisation sont l'ostéoporose et une diminution de la masse osseuse en présence de polyarthrite rhumatoïde. Dans le cas de l’ostéoporose, le traitement varie de deux à trois mois et se répète au bout d’un mois et demi. La posologie est calculée en fonction du poids du patient - 5-7 mg / kg.

En cas de diminution de la densité minérale osseuse dans la polyarthrite rhumatoïde, l'étidronate est prescrit à une dose de 5 à 10 mg / kg et se boit pendant au moins un an. Pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé de consommer une quantité suffisante de produits contenant du calcium.

Le traitement de l'ostéoporose nécessite une approche intégrée et comprend plusieurs groupes de médicaments. Cependant, les bisphosphonates sont aujourd'hui les médicaments qui sont nommés en premier. Leur réception peut non seulement ralentir la résorption osseuse, mais également arrêter le processus pathologique.